２-(２-ピリジルメチルスルフィニル)-ベンズイミダゾール誘導体化合物のナトリウム塩の調製方法。ａ）エソメプラゾールを(Ｃ_３-Ｃ_８)-ケトン又はその混合物、ナトリウムアルコキシド、及び(Ｃ_１-Ｃ_５)アルコールと、又はエソメプラゾールナトリウムを(Ｃ_３-Ｃ_８)-ケトン又はその混合物及び(Ｃ_１-Ｃ_５)アルコールと組合せ；ｂ）濾過により、反応媒体から、形成されたエソメプラゾールナトリウムを回収する工程を含む、スルホン不純物を実質的に含有しない、エソメプラゾールナトリウムの調製方法を含む。 （もっと読む）

化学式１で示されるボリコナゾールの製造方法を提供する。特に、化学式１で表されるボリコナゾールの製造方法は、化学式４で表されるケトン誘導体と、化学式５で表されるピリミジン誘導体とのReformatsky型カップリング反応を行い、化学式３で表される化合物を得ること；置換基ハロおよびオキシスルホニルを水素供与体と反応させ、化学式２で表されるラセミボリコナゾールを得ること；およびそこへ光学活性な酸を添加することによってラセミボリコナゾールの光学的分離を行い、高い費用効果および高収率で、高い光学純度を有するボリコナゾールを得ること、を含む。 （もっと読む）

本明細書に開示されるのは、薬学的活性剤およびその薬学的に許容される塩を調製する方法である。
（もっと読む）

【課題】医農薬原料として重要な光学活性Ｌ−またはＤ−ｔｅｒｔ−ロイシンアミドを製造するための操作性に優れた工業的に実施可能な方法を提供する。
【解決手段】ｔｅｒｔ−ロイシンアミド酢酸塩の炭素数２〜４の低級アルコールに対する溶解度がＤＬ体では低く、Ｄ体またはＬ体では高いことを利用し、炭素数２〜４の低級アルコール中でＤＬ体の酢酸塩を析出させることにより、溶液中のｔｅｒｔ−ロイシンアミドの光学純度を向上させる。 （もっと読む）

【課題】３−ベンズアゼピンおよびそれらの塩（これらは、例えば、中枢神経系障害（例えば、肥満）を治療するセロトニン（５−ＨＴ）レセプタアゴニストとして、有用であり得る）を調製する方法および中間体を提供すること。
【解決手段】セロトニン（５−ＨＴ）神経伝達は、健康障害および精神障害の両方において、多数の生理学的プロセスで重要な役割を果たす。例えば、５−ＨＴは、節食挙動の制御に関係している。５−ＨＴは、満腹感を誘発することにより作用すると考えられ、それにより、食事を停止し、摂取するカロリーが少なくなる。 （もっと読む）

本発明は、（２Ｒ，３Ｒ）−Ｏ，Ｏ’−ジベンゾイル酒石キラル酸を使用して下記のスキーム２（Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ）により（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−２−メチル−１−（３−ニトロフェニル）−プロパン−１−オン（ＶＩＩ）の立体異性体が得られるように、ラセミ混合物（Ｖ）の定量的分割を含む、タペンタドールを合成するための新しい方法であって、前記分割が定量的なものである方法に関する。本発明は、タペンタドールの新しい合成方法のいくつかの中間体化合物も関する。

（もっと読む）

【課題】光学活性３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−２−フルオロ−１−プロパノールの工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明の製造方法は、以下の３工程から成る。


また、本発明の製造方法における鍵中間体として、新規物質である光学活性３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−２−フルオロプロピオン酸エステルを提供する。
本発明の製造方法では、パラジウム触媒の使用量を格段に低減することができ、且つ１回で反応を完結させることができるため、製造コストが安く、操作が簡便である。さらに、最終目的物が結晶化し、再結晶精製を行うことにより高純度品が得られる。 （もっと読む）

【課題】イソ酪酸（Ｒ）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−（ヒドロキシメチル）フェノール（フェソテロジン）およびその（Ｓ）鏡像異性体の低コストの出発材料から、高い純度で、かつ工業的規模で再現できる効率的な合成方法の提供。
【解決手段】式IIで示されるラセミ化合物を光学活性有機酸とのそのジアステレオマー塩の形成によって分割し、エステル部の還元、フェノール性水酸基のイソブチリル化を経て、フェソテロジンおよびその（Ｓ）鏡像異性体を製造する。
（もっと読む）

本発明の主題は、Ｌ−カルニチンの製造方法であって、（ａ）第１の溶媒の中に少なくとも５％（ｗ／ｗ）のカルニチンを含む溶液を準備する工程であって、このカルニチンはＤ−カルニチンおよびＬ−カルニチンの混合物である工程と、（ｂ）任意に、Ｌ−カルニチン結晶を用いてこの溶液に種晶投与する工程と、（ｃ）第２の溶媒を添加する工程であって、Ｌ−カルニチンはこの第２の溶媒に対して可溶でないかまたは低い溶解度を有する工程と、（ｄ）Ｌ−カルニチンを含む結晶を単離する工程とを含む方法である。 （もっと読む）

【課題】モダフィニルの光学異性体の結晶形等を調製する方法の提供
【解決手段】本発明は、モダフィニルの光学異性体の結晶形を調製する方法に関し、各段階が：
ｉ）エタノール以外の溶媒に、モダフィニルの光学異性体の１種を溶解させること、
ｉｉ）モダフィニルの異性体を晶出させること、
ｉｉｉ）そのようにして得られるモダフィニルの異性体の結晶形を回収すること、
を含む。
本発明は、モダフィニルの光学異性体を調製する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】１，２−ＤＡＣＨ異性体混合物から、光学活性トランスＤＡＣＨおよびシスＤＡＣＨの効率的製造法を提供する。
【解決手段】トランスＤＡＣＨを含む混合物に光学活性酒石酸を分割剤として加え、ジアステレオマー塩として分割した際に得た晶析母液を原料とし、光学活性酒石酸を除去することなしに、母液中に先に使用した光学活性酒石酸の対掌体を加えることにより、光学活性トランスＤＡＣＨと光学活性酒石酸塩を結晶として分離することを特徴とする光学活性トランスＤＡＣＨ製造法、及び母液に鉱酸を滴下することによりシスＤＡＣＨを鉱酸塩結晶として分離することを特徴とするシスＤＡＣＨ製造法。 （もっと読む）

【課題】光学活性１−アミノ−２−プロパノールを含有する新規なジアステレオマー塩の製造方法、及び、合成した新規なジアステレオマー塩から効率的に光学活性１−アミノ−２−プロパノールを単離し、なおかつ容易に光学分割剤が回収可能な製造方法を提供する。
【解決手段】１−アミノ−２−プロパノールと光学分割剤である酒石酸モノアミド誘導体とを反応させて式（３）で表されるジアステレオマー塩を形成する工程、及び、得られたジアステレオマー塩の少なくとも一部を析出させ、精製ジアステレオマー塩を析出させる工程を含むことを特徴とする式（３）で表されるジアステレオマー塩の製造方法。


（式中、Ｘはハロゲン原子を表し、＊は不斉炭素原子であることを表す。） （もっと読む）

【課題】 乳酸を産業規模で精製する方法を提供する。
【解決手段】 （ａ）濃乳酸溶液を基準にして総酸含有量が少なくとも９５重量％で単量体乳酸の含有量が少なくとも８０重量％で濃乳酸溶液に入っている乳酸鏡像異性体と鏡像異性体の間の比率が１に等しくない濃乳酸溶液に減圧蒸留を受けさせ、そして（ｂ）この濃乳酸溶液に結晶化を受けさせることによって、高純度の乳酸を生じさせる。 （もっと読む）

【課題】光学活性アダマンチルオキシプロピオン酸の実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】２−（１−アダマンチルオキシ）プロピオン酸と下記（Ａ−１）〜（Ａ−４）よりなる群から選ばれたアミンとを反応させてジアステレオマー塩を形成する工程、得られたジアステレオマー塩の少なくとも一部を析出させ精製ジアステレオマー塩を得る工程、及び、精製ジアステレオマー塩より光学活性２−（１−アダマンチルオキシ）プロピオン酸を得る工程を含むことを特徴とする光学活性アダマンチルオキシプロピオン酸の製造方法。
（もっと読む）

【課題】光学活性アダマンチルプロピオン酸の実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】２−（１−アダマンチル）プロピオン酸と下記（Ａ−１）〜（Ａ−４）よりなる群から選ばれたアミンとを反応させてジアステレオマー塩を形成する工程、得られたジアステレオマー塩の少なくとも一部を析出させ精製ジアステレオマー塩を得る工程、及び、精製ジアステレオマー塩より光学活性２−（１−アダマンチル）プロピオン酸を得る工程を含むことを特徴とする光学活性アダマンチルプロピオン酸の製造方法。
（もっと読む）

【課題】エスシタロプラムの製造に有用な光学活性な中間体の新規製造方法を提供すること。
【解決手段】下式(II)で示されるジオールのS-対掌体並びにそのアシル化誘導体を含む混合物を、水及び有機溶媒の混合物中で酸の存在下に処理し、液−液分配する該ジオールのS-対掌体並びにそのアシル化誘導体の単離・精製方法。


［式中、Rはシアノ基等、点線は二重結合又は単結合、Halはハロゲン原子、Zはジメチルアミノ基等を表す。］ （もっと読む）

この出願は、環外ＣＣ−二重結合のジイミン水素化によりアルテミシン酸またはアルテミシン酸エステルから、それぞれ、（２Ｒ）−ジヒドロアルテミシン酸または（２Ｒ）−ジヒドロアルテミシン酸エステルを製造するための方法および抗マラリア薬アルテミシニンの製造における該方法の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】４−(４，５−ジヒドロイソキサゾール−３−イル)安息香酸の光学活性体のジアステレオマー塩法による製造方法及びそのジアステレオマー塩の提供。
【解決手段】


（１）を原料として４−(４，５−ジヒドロイソキサゾール−３−イル)安息香酸化合物（１）の光学活性体と光学活性な塩基性化合物とを構成成分として有するジアステレオマー塩を製造し、このジアステレオマー塩を分解することにより、光学活性体を簡便に製造する方法。また該ジアステレオマー塩をろ過分離することにより得られるろ液から逆の立体の（１）の光学活性体を得る方法。 （もっと読む）

本発明は、全ての異性体の式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩、これらの製造法、これらを含有する医薬組成物、並びにＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置できる疾患（好ましくは脂質異常症、アテローム動脈硬化症及び心血管疾患など）の処置及び／又は予防用の医薬品としてのこれらの使用に関する。
（もっと読む）