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Fターム[4H006AC83]の内容

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Fターム[4H006AC83]に分類される特許

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R−β−アミノフェニル酪酸誘導体(I)及びその薬学的に許容される塩の調製方法が開示される。当該方法は、化学合成により、目的化合物について単一の光学異性体を与える。当該方法には、β−アミノフェニル酪酸誘導体の光学異性体混合物を分割剤により分割することが含まれる。この方法には、分割剤であるジ−p−トルオイル−L−酒石酸及びジ−p−トルオイル−D−酒石酸により、アルコール溶媒又はアルコール水溶液中で塩を生成させることが含まれる。得られたR−β−アミノフェニル酪酸誘導体(I)は光学純度が高く、左旋異性体及び右旋異性体の累積分割総収率は70%を超える。この方法により製造されたR−β−アミノフェニル酪酸誘導体(I)は、医薬品の合成に使用することができる。
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ラセミ2−アリールプロピオン酸化合物又は薬学上許容可能なその塩を製造する方法であって、対応する2−アリールプロピオン酸化合物のS−又はR−鏡像異性体を塩基と反応させることを含む方法。 (もっと読む)


本発明は、一般式III、IV、V、VII、VIII、IX、X、XII、XIV、及びXVの化合物を調製するための実用的な高収率の合成方法を目的とする。このような化合物は、最終生成物として有用であるか、或いは中間体として使用しさらに他の目的とする生成物、例えばRho-キナーゼ阻害剤を調製するために変更することができる。本発明はまた、一定の新規化合物及び/又は一定の化合物の新規固体形態を目的とする。
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0.5重量%未満の量の水を含む結晶R(+)−N−プロパルギル−l−アミノインダンおよびこれを含む薬剤組成物、並びにその製造方法および検証を開示する。また、固体ラサギリン塩基の調製方法を開示する。 (もっと読む)


本発明は、ラサジリン(1)およびその薬学上許容される塩の改良調製方法に関する。特に、本発明は、実質的に不純物を含まないラサジリン(1)およびその塩の調製方法に関する。
【化1】

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本発明は、(R)−1−アミノインダン(2)、ラサジリン(1)およびラサジリンの薬学上許容される塩の改良調製方法に関する。
【化1】

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【課題】光学純度の高い3−アミノピペリジンを得る方法を提供すること。
【解決手段】式(1)


(式中、Rはエチル基またはt−ブチル基を表わす。)
で示されるピペリジン−3−イルカーバメート化合物のRS混合物と光学活性なマンデル酸とを接触させることを特徴とするピペリジン−3−イルカーバメート化合物の光学分割方法およびその中間体である光学活性なエチルピペリジン−3−イルカーバメートと光学活性なマンデル酸とのジアステレオマー塩。 (もっと読む)


【課題】フェニルシクロブチルアミド誘導体およびそれらの光学異性体、それらの調製方法および使用であり、式(I)の化合物、それらの純粋な立体異性体、それらの薬学的に許容可能な塩を含む。
【解決手段】式(I)において、RはH、ホルマシル、アセチル、ハロアセチル、ベンゾイル、ベンジルオキシカルボニル(Cbz)、t−ブチルオキシカルボニル(Boc)または9−フルオレニルメトキシカルボニル(Fmoc)である。本発明の新規化合物は、薬学的活性を有しており、ラセミ化合物、左旋性または右旋性の脱メチル化シブトラミンおよびラセミ体またはD/Lイソロイシンを温和な環境下で縮合反応させることにより調製される。本発明の化合物は、異なる水準で肥満状態のラットの減量効果を有し、動物実験によりシブトラミンより効果が優れることが実証された。本発明の化合物により調製された薬剤または本発明の化合物および他の薬学的活性化合物との組成物から調製された薬剤は肥満の治療に用いられ得る。
【化1】
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【課題】 所望のcis-またはtrans-異性体を、短い処理時間で、しかも高収率および高純度で提供する。
【解決手段】 二つの立体中心を有するテトラヒドロ-β-カルボリンに、ピクテ-スペングラー反応の変法を用いて、第二の立体中心を導入する。 (もっと読む)


【課題】式Iのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−エン−3−オンから出発して製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびその(1S,4R)−または(1R,4S)−4−(2−アミノ−6−クロロ−9−H−プリン−9−イル)−2−シクロペンテニル−1−メタノールへさらに転化させる方法を提供すること。


【解決手段】後者の合成においては、アミノアルコールを対応するD−またはL−酒石酸塩に転化し、それをN−(2−アミノ−4,6−ジクロロピリミジン−5−イル)ホルムアミドと反応させて、(1S,4R)−または(1R,4S)−4−[(2−アミノ−6−クロロ−5−ホルムアミド−4−ピリミジニル)アミノ]−2−シクロペンテニル−1−メタノールとする。 (もっと読む)


【課題】式Iのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびアミノアルコールの光学活性体を用いて(1S,4R)−または(1R,4S)−4−(2−アミノ−6−クロロ−9−H−プリン−9−イル)−2−シクロペンテニル−1−メタノールへと転化させる方法の提供。


【解決手段】2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−エン−3−オンから出発して式Iのラセミ体アミノアルコールを合成し、続いて光学活性な酒石酸で光学分割し、得られた2種の光学活性なアミノアルコールに対し、それぞれN−(2−アミノ−4,6−ジクロロピリミジン−5−イル)ホルムアミドと反応させ、さらに分子内環化することにより(1S,4R)−または(1R,4S)−4−(2−アミノ−6−クロロ−9−H−プリン−9−イル)−2−シクロペンテニル−1−メタノールとする。 (もっと読む)


本発明は、鏡像異性的に高められた(S)−プレガバリンのような、鏡像異性的に高められたγ−アミノ酸を調製する新規な方法に関する。 (もっと読む)


【課題】光学純度の高い3−アミノピペリジンを得る方法を提供すること。
【解決手段】溶媒の存在下、式(1)


(式中、Rは炭素数2〜4のアルキル基を表わす。)
で示されるアルキルピペリジン−3−イルカーバメートのRS混合物と光学活性な酒石酸とを接触させることを特徴とするアルキルピペリジン−3−イルカーバメートの光学分割方法、および
式(2)


(式中、Rは炭素数2〜4のアルキル基を表わし、*は当該炭素原子が光学活性中心であることを表わす。)
で示される光学活性なアルキルピペリジン−3−イルカーバメートと光学活性な酒石酸とのジアステレオマー塩。 (もっと読む)


【課題】式Iのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプト−5−エン−3−オンから出発して製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびその(1S,4R)−または(1R,4S)−4−(2−アミノ−6−クロロ−9−H−プリン−9−イル)−2−シクロペンテニル−1−メタノールへさらに転化させる方法を提供すること。


【解決手段】後者の合成においては、アミノアルコールを対応するD−またはL−酒石酸塩に転化し、それをN−(2−アミノ−4,6−ジクロロピリミジン−5−イル)ホルムアミドと反応させて、(1S,4R)−または(1R,4S)−4−[(2−アミノ−6−クロロ−5−ホルムアミド−4−ピリミジニル)アミノ]−2−シクロペンテニル−1−メタノールとする。 (もっと読む)


本発明は、物質混合物、好ましくはキラル物質の混合物、特に好ましくはエナンチオマー混合物、とりわけβ−アミノ酸とその誘導体、α−アミノ酸及びα−ヒドロキシ酸を含む群から選択される物質のエナンチオマーの分離法におけるキラルセレクターとしての、式(I)[式中、Xが担体材料への共有結合のためのリンカーであれば、n=1〜5、好ましくはn=1又はn=2であり、R1=(C1〜C4)アルキル、(C6〜C10)アリール、(C7〜C13)アラルキル、(C7〜C10)ヘテロアラルキル、ピリジル、ヒドロキシメチル、CH(OH)CH3、CH2CONH2、CH2COOH、(CH22CONH2、(CH22COOH、(CH24(NH)2、(CH22SCH3、又は(CH23NHC(NH)NH2であり、R2=3,5−ジニトロベンゾイル、又はナフチルであり、或いはX=OHであれば、R2=CH2CHR34であり、ここでR3=H又はOHであり、R4=(C1〜C20)アルキル、(C6〜C10)アリール、又は(C7〜C13)アラルキルである]のα位で非置換のβ−アミノ酸誘導体の使用、並びにキラル固定相を製造するためのこのセレクターの使用に関する。本発明はさらに、上記キラルセレクターから誘導されるキラル固定相、該固定相の製造方法、並びに物質混合物、好ましくはキラル物質の混合物、特に好ましくはエナンチオマー混合物、とりわけβ−アミノ酸とその誘導体、α−アミノ酸及びα−ヒドロキシ酸を含む群から選択される物質のエナンチオマーのクロマトグラフィー分離法に関する。
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【課題】カラムクロマトグラフィーによる分離を行うことなく簡便な方法によりN−PINAPの光学活性体を提供する。
【解決手段】(R)−または(S)−[4−(2−ジフェニルホスファニルナフタレン−1−イル)フタラジン−1−イル]−(1−フェニルエチル)アミンの混合物の溶液と、光学活性な有機スルホン酸とを混合して晶析させる、(R,P)−[4−(2−ジフェニルホスファニルナフタレン−1−イル)フタラジン−1−イル]−(1−フェニルエチル)アミンの光学活性な有機スルホン酸塩または(S,M)−[4−(2−ジフェニルホスファニルナフタレン−1−イル)フタラジン−1−イル]−(1−フェニルエチル)アミンの光学活性な有機スルホン酸塩の製造方法。 (もっと読む)


7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンを調製するための新規な規模拡大可能な合成を開発し、また7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン塩をコハク酸およびシュウ酸を用いて調製した。さらに、LおよびD-ジ-p-トルオイル酒石酸を用いる分割により、7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンをその立体異性体へ分離し、高エナンチオマー純度の(R)-および(S)-7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンを得た。得られた(R)-および(S)-7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンの固体塩を多数調製した。ラセミ体塩およびエナンチオマー塩、こうした塩を含む医薬組成物を調製するための方法、ならびにこれらの使用について開示する。これらの塩を中枢神経系障害などの疾患および障害に罹患し易い患者または罹患している患者に投与し、かかる障害を治療および/または予防することができる。 (もっと読む)


ミトコンドリア病、例えばフリートライヒ運動失調(FRDA)、レーバー遺伝性視神経障害(LHON)、ミトコンドリアミオパシー、脳症、ラクトアシドーシス、卒中(MELAS)、キーンズ−セイアー症候群(KSS)を処置または抑制する方法、ならびに本発明の方法において有用な化合物、例えば2−(3−ヒドロキシ−3−メチルブチル)−6−(ヘテロ)アリール−p−キノンまたは2−(3−ヒドロキシ−3−メチルブチル)−3−(ヘテロ)アリール−p−キノン誘導体を開示する。対象の代謝状態および治療の効果を評価する場合に有用なエネルギーバイオマーカーも開示する。エネルギーバイオマーカーをモジュレート、正常化または増強する方法、ならびにそのような方法のために有用な化合物も開示する。 (もっと読む)


【課題】4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4'-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルを、その単離されたエナンチオマーへと分割するための方法を提供する。
【解決手段】ラセミ混合物または非ラセミエナンチオマー混合物である4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4'-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルを、O,O'-ジ-p-トルオイル-酒石酸の(+)-(S,S)-または(-)-(R,R)-エナンチオマーとの塩として、1-プロパノール、エタノールまたはアセトニトリルを含む溶剤系において分別結晶することにより、エナンチオマーへと分割できる。 (もっと読む)


式(V)の化合物又はその鏡像異性体の製造方法であって、下記の工程:(a) 塩基及び有機溶媒の存在下、25℃〜該溶媒の還流温度の範囲の温度で、ラセミの式(II)のアミノインダン又はその鏡像異性体をハロゲン化アリルと反応させて、式(III)の化合物を得ること、(b) 適当な有機溶媒中で、該化合物(III)をハロゲン化剤と反応させて、式(IV)のジハロ化合物を得ること、(c) 該ジハロ化合物(IV)を適当な塩基で処理して、化合物(V)を得ることを含む。 (もっと読む)


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