【課題】 工業的生産に適した、３−アミノ−２−ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドの効率的な製造方法、該製造方法に有用な中間体化合物及び該中間体化合物の製造方法の提供。
【解決手段】 ３−プロピルオキシランカルボン酸シクロプロピルアミドを、金属アジドと反応させ、３−アジド−２−ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを得た後、これを還元し、３−アミノ−２−ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを製造する。３−プロピルオキシランカルボン酸シクロプロピルアミドは、３−プロピルオキシランカルボン酸とシクロプロピルアミンと反応させることにより製造する。光学活性な３−アミノ−２−ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを製造するには、ジアステレオマー法で得られる光学活性な（２Ｓ，３Ｒ）−３−プロピルオキシランカルボン酸を出発原料とする。 （もっと読む）

【課題】 エナンチオマーとして純粋なアゼチジン−２−カルボン酸を効率的に得る。
【解決手段】 （ａ）アゼチジン−２−カルボン酸、光学活性を有する酒石酸、有機酸およびアルデヒドの均質溶液からジアステレオマーとして純粋なアゼチジン−２−カルボン酸−酒石酸塩を選択的に結晶化し、次いで（ｂ）遊離アミノ酸を遊離させて、エナンチオマーとして純粋なアゼチジン−２−カルボン酸を得る。 （もっと読む）

本発明はビタミンＤ受容体賦活剤である化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物および組成物の使用方法、このような化合物の調製方法並びにこのような方法の最中に得られる中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】
医薬品中間体として有用な（２Ｒ，３Ｒ）および（２Ｓ,３Ｓ）−３−フェニルイソセリン誘導体を、簡便かつ工業的に有利に製造できる方法を提供する。
【解決手段】
（２Ｒ，３Ｓ）又は（２Ｓ,３Ｒ）−３−フェニルグリシド酸塩をアンモニアと反応させ（２Ｒ，３Ｒ）又は（２Ｓ,３Ｓ）−３−フェニルイソセリン塩あるいは、さらに中和して（２Ｒ，３Ｒ）又は（２Ｓ,３Ｓ）−３−フェニルイソセリンとした後に、晶析により精製を行うことで副生する位置異性体を効率的に除去することができる。また、晶析に付したもしくは付していない上記化合物を通常の方法でエステル化し、晶析精製することで、位置異性体ならびに他の不純物を効率的に除去することができる。本製造法により、（２Ｒ，３Ｒ）および（２Ｓ,３Ｓ）−３−フェニルイソセリン誘導体を簡便かつ工業的に有利に製造することができる。 （もっと読む）

重要な化学中間体４，５−ジメトキシ−１−（メチルアミノメチル）−ベンゾシクロブタンの分離方法は、アルコール溶液又はアルコール水溶液中において４，５−ジメトキシ−１−（メチルアミノメチル）−ベンゾシクロブタンのその二種の鏡像異性体をジ−ｐ−トルオイル−Ｌ−酒石酸（Ｌ−ＤＴＴＡ）又はジ−ｐ−トルオイル−Ｄ−酒石酸（Ｄ−ＤＴＴＡ）と反応させてその塩を得た後、塩を分離する工程を具備する。これによって高い鏡像体過剰率、通常の分離及び逆分離よりも全体で８０％より大きい高収率が得られる。 （もっと読む）

本発明による実施形態は、５／６−置換ノルボルネン型モノマーの実質的に純粋なジアステレオマーの形成を提供し、さらに、かかるジアステレオマーを重合して、付加またはＲＯＭＰポリマーを形成することを包含し、そのジアステレオマーの所望のエキソ−／エンド−比がその重合に提供され、得られるポリマーが所望の物理的性質または化学的性質を有するように、エンド−／エキソ−構造反復単位の所望の比を提供するようにかかる比が設計される。 （もっと読む）

【課題】工業的に安価に光学活性なテトラヒドロピラニルグリシン化合物を製造する方法の提供。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒはベンジル基または炭素数１〜４のアルキル基を表わす。）で示されるテトラヒドロピラニルグリシン化合物と光学活性アミンとを接触させて該テトラヒドロピラニルグリシン化合物の光学活性体と光学活性アミンのジアステレオマー塩を晶出させ、次いで、該ジアステレオマー塩を酸または塩基で処理する光学活性なテトラヒドロピラニルグリシン化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 医薬品中間体として許容しうる高純度な光学活性１−アリール−１，３−プロパンジオールの工業的規模での生産に適した優れた製造方法を提供する。
【解決手段】 ３−アリール−３−ヒドロキシプロピオン酸エステルを脱エステル化することにより光学活性３−アリール−３−ヒドロキシプロピオン酸とし、これを晶析により高純度化した後に、副反応を高度に制御した還元反応を行うことによって、医薬品中間体として許容しうる高純度な光学活性１−アリール−１，３−プロパンジオールを得る。 （もっと読む）

本発明は、クロマトグラフィーではない精製方法を使用してR-ゴシポールL-フェニルアラニノールジエナミンを調製するための方法に関する。特に、本発明は結晶化によるR-およびS-ゴシポールL-フェニルアラニノールジエナミンの分割に向けられる。R-ゴシポールL-フェニルアラニノールジエナミンは、R-(-)-ゴシポールおよびR-(-)-ゴシポール酢酸共結晶の調製に有用な中間体である。R-(-)-ゴシポール酢酸およびその共結晶は、細胞におけるアポトーシスの誘導、およびアポトーシス細胞死の誘導に対する細胞の高感受性化に有用である。 （もっと読む）

本発明は、メントールおよびそのジアステレオマーを主に含む物質混合物からメントールを蒸留により取り出すことにより、ラセミまたは光学活性メントールを純粋または富化形態で製造するための連続的方法に関する。この蒸留分離は、5〜500mbarの絶対運転圧力で、50〜300理論段と1以上の側方抜出し点とを有する分割壁カラムにおいて行われる。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−Ｎ−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（４−シアノフェノキシ）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドの固体形態とそれを生産するための方法とに関する。 （もっと読む）

S1P受容体のうちの一つ以上においてアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、リン酸化後にS1P受容体におけるアゴニストとして機能しうる。構造式（I）：

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【課題】チエノ[3,2-c]ピリジン誘導体及びその塩の新規な製造方法を提供する。
【解決手段】i)式(V)の化合物又はその塩を式(VII)のシアニドと反応させ、次いで式(VI)の化合物を添加し、式(IV)のラセミ化合物を得ること、ii)（±）又はその光学活性な（＋）もしくは（−）形態の式(IV)の化合物を酸性もしくは塩基性反応体と反応させて式(II)の化合物又はその形状を保持する塩を得ること、iii)（±）又はその光学活性な（＋）もしくは（−）形態の式(II)の化合物を、メタノールの存在下において酸性反応体と反応させて式(I)の化合物又はその形状を保持する塩を得ること、iv)最後に、式(I)の（±）化合物又はその塩をその光学異性体に分割することを含む方法。 （もっと読む）

ａ）１−（２，４−ジフルオロフェニル）−２（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）エタノンを置換されたチオピリミジン誘導体とリフォマトスキー型カップリング反応させて所望の一対の（２Ｒ，３Ｓ）／（２Ｓ，３Ｒ）−鏡像異性体を得；
ｂ）前記鏡像異性体からチオール誘導体を除去してボリコナゾールラセミ体を得；
ｃ）光学的活性酸を用いて前記ボリコナゾールラセミ体を光学分割する段階を含む方法によって光学的に純粋なボリコナゾールを高収率で製造することができる。 （もっと読む）

【課題】互いに混じらない二層を形成する溶媒間におけるジアステレオマーの性質の違いを利用することによって、結晶化に頼ることなく、従来法よりも簡便な光学分割方法を提供する。
【解決手段】本発明は、二層を形成する２つの液体の一方に光学分割剤を溶解させ、他方の液体に溶解している一対の光学異性体の片方を、該二層の界面を経由して他層側に抽出する光学分割方法を特徴とする。 （もっと読む）

【課題】 医農薬中間体として有用なトランス−２−ベンジロキシシクロヘキシルアミン又はその塩を煩雑な操作を行うことなく、安価で汎用的な出発原料から簡便且つ効率的に製造する。
【解決手段】 上記課題は、トランス−２−アミノシクロヘキサノールのアミノ基を従来のように保護することなく、汎用的な塩基とベンジル化剤を作用させることにより解決できる。これにより、高品質なトランス−２−ベンジロキシシクロヘキシルアミンを効率良く製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物のラセミ化合物をその鏡像異性体のうちの１種に分割するための方法に関し：この方法は、ラセミ混合物と式（ＩＩＩ）の光学活性アセチル化アミノ酸との反応により生成する式（ＩＩ）のジアステレオ異性体塩からその１種の鏡像異性体を分離することを含む。本発明はまた、本発明の方法を行うのに有用な新規中間体にも関する。

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【課題】アミノアルコール、アミノ酸の光学分割剤、およびアミノ酸のＤ、Ｌ−ｆｏｒｍの光学変換に有用な化合物を提供する。
【解決手段】グアニジンあるいはイミダゾリウム基などを有する、アミノアルコールをキラル選択的に認識し、アミノ酸のＬ−型をＤ−型に変換させる能力を有する特定構造を持つアラニンラセマーゼ模倣ビナフトール誘導体。 （もっと読む）

【課題】効率よく光学活性ミルタザピンが製造できる方法を提供すること。
【解決手段】溶媒の存在下でミルタザピンのＲＳ混合物を光学活性酒石酸で光学分割する光学活性ミルタザピンの製造方法。より具体的には、溶媒の存在下、ミルタザピンのＲＳ混合物と光学活性酒石酸とを接触させ、光学活性ミルタザピンの塩を優先的に結晶化させることを特徴とする光学活性ミルタザピンの製造方法。かかる溶媒としては、水溶性有機溶媒と水の混合溶媒が好ましく、炭素数１〜３のアルコール溶媒と水の混合溶媒がより好ましい。 （もっと読む）

【課題】光学活性な２−アミノブタンアミドの塩として、光学活性な２−アミノブタンアミドを高い収率および高い光学純度で含有する光学活性な２−アミノブタンアミド・酒石酸塩を製造する方法を提供すること。
【解決手段】（ＲＳ）−２−アミノブタンアミドと光学活性な酒石酸との塩をエピマー化することにより、光学活性な２−アミノブタンアミド・酒石酸塩を製造する。原料となる（ＲＳ）−２−アミノブタンアミドと光学活性な酒石酸との塩および生成物である光学活性な２−アミノブタンアミド・酒石酸塩は、好ましくは、２−アミノブタンアミドと酒石酸との組成比が１：０．６〜０．９５である。 （もっと読む）