【課題】（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−１−シクロペンタノールおよびその塩酸塩を、工業的規模でかつ安全に製造する方法を提供すること。
【解決手段】以下の工程（Ａ）〜（Ｅ）を包含することを特徴とする（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−１−シクロペンタノールまたはその塩酸塩の製造方法。
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本発明は、１−アミノ、３−置換フェニルシクロペンタンカルボン酸エステルの個々の立体異性体の製造および単離方法を開示するものである。 （もっと読む）

【課題】 イミペネム（ｉｍｉｐｅｎｅｍ）の補助剤として用いられるシラスタチン（ｃｉｌａｓｔａｔｉｎ）製造の主要中間体である（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテン酸の新規製造方法を提供すること。
【解決手段】 エチル７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートのＥ、Ｚ異性体の混合物から、酸を用いてエチル（Ｅ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートを選択的に加水分解し、エチル（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテノエートをアルカリ加水分解した後、精製することからなる、（Ｚ）−７−クロロ−（（Ｓ）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド）−２−ヘプテン酸の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、結晶性のR(+)-N-プロパルギル-1-アミノインダン、その医薬組成物、およびその製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】アミド化合物を経由して効率的にアミノ化合物を光学分割する方法を提供する。
【解決手段】アミノ化合物の光学分割方法であって、下記の工程：
(a)下記の一般式(I)：


（式中、R¹は水素原子、C_1-4アルキル基、又はアラルキル基を示し、*はS-配置又はR-配置のいずれかの配置の不斉炭素を示す）で表される光学活性パントラクトン化合物とエナンチオマー混合物であるアミノ化合物とを加熱により反応させて、二種類のジアステレオマーの混合物であるパントアミド化合物を得る工程；(b)上記のジアステレオマー混合物から一方のジアステレオマーを分離する工程；及び(c)分離された一方のジアステレオマーであるパントアミド化合物を酸により加水分解して光学活性アミノ化合物を得る工程を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、例えば、肥満の治療のためのセロトニン−２Ｃ（５−ＨＴ_２Ｃ）受容体アゴニストとして有用である、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン、およびその塩の調製のための方法および中間体を提供する。一局面において、本明細書に記載の式１−３のアミド化合物および場合により式１−４のジヒドロオキサゾール化合物、またはこれらの塩を調製する方法が提供される。別の局面において、本明細書に記載の式２−１のアミノアルコール化合物、またはその塩を調製する方法がさらに提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（１）（式中、Ｘは水素、ＣＯＲ^１１またはＲ^１３を表し、Ｒ^１３はＣ_１−Ｃ_６アルキルを表し、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７アルケニルまたはＣ_２−Ｃ_７アルキニルを表し、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１３は同一かまたは異なり、かつＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_２−Ｃ_７アルケニルを表し、Ｒ^３〜Ｒ^８は同一かまたは異なり、かつ水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルを表し、但し、Ｒ^２およびＲ^３またはＲ^３およびＲ^７またはＲ^３およびＲ^５またはＲ^５およびＲ^７がさらに、それらが結合する原子と共に５員または６員単環式環を形成してもよい）の少なくとも１種類の鏡像異性的に富化された置換α，ω−アミノアルコール誘導体の含有によって特徴付けられる、昆虫およびダニ忌避剤に関する。前記薬剤を製造する方法も開示される。
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フラビウイルス感染症、特にHLV感染症の治療に有用な、実質的に単一の鏡像異性体の形態の3-ホスホインドール化合物を提供する。3-ホスホインドール化合物を単独か、又は一つ若しくは複数の抗ウイルス剤と合わせて含む医薬組成物、その調製方法、及びこれらの化合物を取り込んだ医薬品の製造方法も提供する。その3-ホスホインドール化合物は、式(A)又は(B)の化合物、及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物又はエステルからなる。式中、Xは、水素;アリール又はヘテロシクリル;C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル又はアルキルであり、Yは、水素、-R、-O-R、-NH-R又は-NRRであり、Zは、-OR、-NHR、-NRR、カルボキシアミド、アミド、カルボキシル、カルボニル又はアミノ酸残基であり、R1は、水素、アシル、-S(O)_n-R、カルボキシル、カルボニル又はアミノ酸残基であり、各R^4'、R^5'、R^6'及びR^7'は、独立に、水素、C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、-CN、-CF₃、-OR、-NHR、-NRR又は-NO₂であり、nは、0、1又は2であり、各Rは、独立に、水素、アルキル、C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル、アリール又はヘテロシクリルである。
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本発明は、中圧カラムクロマトグラフィー下のマンデル酸の場合に、各種のラセミ化合物、すなわちラセミマンデル酸、２−フェニルプロピオン酸、酒石酸ジエチル、２，２’−ジヒドロキシ−１，１’−ビナフタレン（ＢＩＮＯＬ）およびシアノクロメンオキシドのキラル分割のための有機−無機ハイブリッドキラル吸着剤に対して優れたキラル分離（エナンチオマー過剰率、９９％）を提供する。これらの光学的に純粋なエナンチオマーは、製薬産業において中間体としての用途を見出している。 （もっと読む）

本発明は、２−ベンジルオキシシクロヘキシルアミンのエナンチオマー混合物を加水分解酵素の存在下でアシル化剤と反応させるトランス−２−ベンジルオキシシクロヘキシルアミン又はシス−２−ベンジルオキシシクロヘキシルアミンのエナンチオ選択的アシル化方法を提供する。本発明は、２−ベンジルオキシシクロヘキシルアミンの光学活性なトランス立体異性体の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、光学活性分割剤の存在下で、式（II）（式中、Ｒ^１は、低級アルキルである）で示されるエナミンを光学分割して、式（III）（式中、ＲＣＯ_２⁻は、分割剤の共役塩基である）で示される（Ｓ）−エナミン塩を形成させることを含む、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書に定義されたとおりである）で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体の製造方法に関する。
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本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】グリセリンの３つの水酸基のうち1位と3位の水酸基の間でアセタール化されたベンジリデングリセロールが優先的に生成し、製造コストの低廉なベンジリデングリセロールの製造方法を提供する。
【解決手段】ベンズアルデヒドとグリセリンとをハロゲン化アルキル溶媒中、酸触媒の存在下でアセタール化する（アセタール化工程）。次に、アセタール化工程で得られた反応生成物から再結晶法によってcis-1,3-O-ベンジリデングリセロールを単離する（精製工程）。 （もっと読む）

【課題】本発明は、医農薬原料、液晶材料、および光学分割剤として有用なα−ヒドロキシカルボン酸の製造方法を提供する。
【解決手段】α−ヒドロキシカルボン酸アルカリ塩の水溶液中に強酸を添加して該水溶液のｐＨを１．０〜３．０に調整し、該水溶液からα−ヒドロキシカルボン酸を晶析させることによって、高い化学純度および高い収率でα−ヒドロキシカルボン酸結晶を製造することができる。また、α−ヒドロキシカルボン酸を高い光学純度で得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、３−アミノ−５−フルオロ−４−オキソペンタン酸の前駆体として使用される一般式（１）の３−アミノ−５−フルオロ−４−ジアルコキシペンタン酸エステルの新規な製造方法に関するものである：
【化００１】


（式中の、Ｒ^１及びＲ^２は明細書の定義と同義である）。
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本発明は高収率、高エナンチオマー純度でピペリジン−２−イル−アルキレン−アルコールを、例えば２−ピペリジン−２−エタノールを分割する方法を提供する。キラルアルコール試薬（Ｓ）２−ピペリジン−２−イル−エタノールはＣＤＫ阻害剤化合物の合成に有用な重要な中間体であり、高エナンチオマー純度が求められる。２−ピペリジン−２−イル−エタノールの異性体混合物を、アミノ酸分割剤との錯体とした後、極性非プロトン性有機溶媒および脂肪族アルコールとの混合溶媒中で再結晶またはスラリー化することにより、（Ｓ）２−ピペリジン−２−イル−エタノールが単離、精製され、高エナンチオマー純度かつ高収率で調製される。 （もっと読む）

【課題】アダマンチル基を有する光学活性アミン又はその塩の実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】アダマンチル基を有するアミンと光学活性酸性分割剤とを１０：１〜１：１０のモル比で反応させてジアステレオマー塩を形成する工程、得られたジアステレオマー塩の少なくとも一部を析出させ分離し精製ジアステレオマー塩を得る工程、及び、精製ジアステレオマー塩よりアダマンチル基を有する光学活性アミン又はその塩を得る工程を含むことを特徴とするアダマンチル基を有する光学活性アミン又はその塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−置換ホモフェニルアラニン光学異性体混合物の効率的かつ工業的な分割方法を提供する。
【解決手段】光学活性なフェニルエチル基、シクロヘキシルメチル基、ベンジルオキシシクロペンチル基が置換した光学活性ポリマレイミド誘導体からなる群より選ばれる化合物を含む分取用光学異性体分離剤と、Ｎ−ベンジルオキシカルボニルホモフェニルアラニンの光学異性体混合物とを接触させる。 （もっと読む）

本発明は（１Ｒ，２Ｒ）−３−（３−ジメチルアミノ−１−エチル−２−メチル−プロピル）−フェノールの製造方法に関する。 （もっと読む）