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Fターム[4H006BJ10]の内容

有機低分子化合物及びその製造 (186,529) | 炭素環構造 (5,141) | 環式脂肪族基(6員芳香環以外の環) (1,524)

Fターム[4H006BJ10]の下位に属するFターム

非縮合環 (873)
縮合環 (507)

Fターム[4H006BJ10]に分類される特許

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C型肝炎ウイルス(HCV)のフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害するペプチド模倣化合物を記載する。化合物は、式:


[式中、可変基は、明細書に定義の通り]
で示される。化合物は、天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分への新規な連結と連結した炭素環式P2ユニットを含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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本発明は、式Iの化合物、


または、
その薬学的に受容可能な酸付加塩に関し、ここで、
Xは、−C(R4)=または−N=であり、
Arは、フェニル、置換フェニル、複素環または置換複素環であり、
R1およびR2は、独立的に(independantly)水素またはC1−C3アルキルであり、
R3は、水素、フルオロまたはメチルであり、
Xが−C(R4)=である場合において、R3およびR4のうち1つ未満が水素以外であり得る場合、R4は、水素、フルオロまたはメチルであり、
R5は、水素、メチルまたはエチルである。
本発明の化合物は、5−HT1Fレセプタの活性化、硬膜タンパク質管外遊出の抑制、および哺乳類における片頭痛の治療または回避の際に有用である。

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以下の式(I)により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化26】

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本発明はガバペンチンの改良された調製方法に関し、より詳細には、ガバペンチンの調製の中間体として用いられる1,1−シクロヘキサン二酢酸モノアミドの調製反応の改良に関する。 (もっと読む)


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