【課題】ＰＤＥIVおよびＴＮＦ抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下式の化合物またはそのＮ−オキシドもしくはその薬学的に許容しうる塩。


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい低級アルキル基を表し；Ｒ^２は置換されていてもよいシクロアルキル基等を表し；Ｒ^３は場合により置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を表し；Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３は独立して窒素原子、ＣＸまたはＣＨを表し、但し、Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３の少なくとも１つはＣＨ以外であり；Ｚ^１およびＺ^２は独立して酸素原子または硫黄原子を表し；Ｚ^３は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺＣＨ_２−、−ＣＺ−ＣＺ−、−ＣＨ_２−ＮＨ−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＸ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｓ−等を表し；Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し；Ｘはハロゲン原子を表す。］ （もっと読む）

【課題】 本発明が解決しようとする課題は、重合性の液晶組成物を構成した場合他の液晶化合物と優れた溶解性を有し、前記重合性の液晶組成物を硬化させた場合に優れた耐熱性及び機械強度を示す重合性化合物を提供することである。
【解決手段】
【化１】


で表わされる重合性化合物を提供し、当該化合物を構成部材とする液晶組成物、更に、当該液晶組成物を用いた光学異方体、又は液晶デバイスを提供する。本願発明の重合性化合物は、他の液晶化合物との優れた溶解性を有することから重合性組成物の構成部材として有用である。又、本願発明の重合性化合物を含有する重合性成物は、液晶相温度範囲が広く当該重合性組成物を用いた光学異方体は、耐熱性が高く、偏向板、位相差板等の用途に有用である。 （もっと読む）

【課題】光学活性アンチ-1,2-アミノアルコール化合物の前駆体として有用な光学活性アンチ-1,2-ニトロアルカノール化合物を触媒的不斉反応によりアンチ選択的に製造する方法を提供する。
【解決手段】光学活性アンチ-1,2-ニトロアルカノール化合物の製造方法であって、アルデヒド化合物と炭素数2以上のニトロアルカン化合物とを式(I)（R¹はC_3-8アルキル基又はアラルキル基、X¹及びX²はフッ素原子などのハロゲン原子、水酸基、アミノ基など）で表される化合物を配位子として含むネオジム/ナトリウムなどの異種金属複合型の錯体の存在下で反応させる工程を含む方法。
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【課題】金属系の酸化剤や触媒を使用することなく、アルデヒド又はケトンを効率よく製造できる芳香族アルコールの酸化方法を提供する。
【解決手段】本発明に係る芳香族アルコールの酸化方法は、比表面積が２０ｍ^２／ｇ以上の炭素材料、酸素含有ガス及び硝酸又はアルカリ金属水酸化物の存在下で、芳香族アルコールを酸化する方法である。 （もっと読む）

本発明は、男性対象者において、黄体形成ホルモン（ＬＨ）の減少によって、またはＬＨレベルと無関係に、テストステロンレベルを低下させる方法、および進行した前立腺癌を治療、抑制、発生を低減、重症度を軽減、または阻害する方法、および進行した前立腺の緩和治療する方法に関する。
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【課題】本発明は、アンドロゲンレセプタ標的薬剤（ＡＲＴＡ）の結合方法及び使用方法を提供する。
【解決手段】薬剤は選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）化合物の新規なサブクラスを定める。複数のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲンレセプタのための非ステロイド性リガンドの、予想出来ないアンドロゲン活性及びタンパク同化活性を有することが解った。それらＳＡＲＭ化合物は、精子形成を抑制、男性の避妊、ホルモン治療、ホルモン補充療法、ホルモン関連コンディションの治療用、前立腺ガン用、ドライアイコンディション用の医薬の製造に用いる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、ＧｌｙＴ１阻害剤である。

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【課題】優れたガス分離性能を有する金属錯体を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）；


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ同一または異なって水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基もしくはハロゲン原子を示し、Ｘは共鳴効果で電子供与性を示す置換基を示す。）で表されるジカルボン酸化合物（Ｉ）と、クロム、モリブデン、タングステン、マンガン、鉄、ルテニウム、コバルト、ロジウム、ニッケル、パラジウム、銅、亜鉛及びカドミウムから選択される少なくとも１種の金属と、該金属に二座配位可能な有機配位子とからなる金属錯体によって上記課題を解決する。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

【課題】 有害生物防除剤及び除草剤として有用なアリールフェニル−置換された環式ケト−エノール類の製造のために有用な中間体化合物を提供すること。
【解決手段】 式
【化１】


式中、ＴはＨａｌ（Ｈａｌ＝塩素もしくは臭素）、ＯＨ又はＯＲ^８（Ｒ^８＝アルキル）
を表す、
の化合物。 （もっと読む）

本発明は、光学的に純粋なα−アリールプロピオン酸誘導体の合成方法であって、対応するラセミ体のα−アリールプロピオン酸誘導体をグラインディングなどの高せん断力または衝突力にかけるステップを含む方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、細胞増殖障害（例えば、良性および悪性の癌細胞に関連する障害）を処置するために使用され得る化合物を提供し、さらに、この化合物を含む薬学的組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、ヒト細胞を含む哺乳動物細胞中の細胞周期Ｇ２チェックポイント、特にＤＮＡ損傷誘発性Ｇ２チェックポイントを阻害する組成物および方法を提供することによって解決された。特に、本発明は、細胞周期Ｇ２チェックポイントを排除することにより細胞をＤＮＡ損傷剤に感作する組成物および方法を提供する。本発明の化合物は、癌のような増殖障害を処置するのに使用される。本発明は、Ｇ１チェックポイントで弱められた癌細胞をＤＮＡ損傷剤および処置に対して選択的に感作するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】アミド類およびラクタム類の実用的な還元方法を提供する。
【解決手段】本発明では、８（ＶＩＩＩ）族遷移金属錯体、塩基および水素ガス（Ｈ₂）の存在下に、アミド類またはラクタム類を、それぞれアルコール類またはアミノアルコール類に還元することができる。８（ＶＩＩＩ）族遷移金属錯体、塩基、反応溶媒、水素ガスの圧力および反応温度の好適な組み合わせにより、極めて実用的な還元方法を提供できる。本発明は、従来の量論的なヒドリド還元剤の代替となり、さらに所望の還元が比較的緩和な反応条件下で実施できるため、基質適用範囲の広い、アミド類およびラクタム類の実用的な還元方法である。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体への親和性を有する化合物の合成における中間体であるＮ−［５−（３−ジメチルアミノ−アクリロイル）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−メチル−アセトアミド（Ｉ）の、高収率且つ高純度の新規な調製方法に関する。この方法において、Ｎ−（５−アセチル−２−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド（ＶＩ）を、過剰なＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（ＮＮＤＭＦ−ＤＭＡ）と反応させる。本発明は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体への親和性を有する化合物、Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（チオフェン）−２−カルボニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］フェニル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド（ＩＩ）の新規な調製方法も提供し、該方法は、以下のステップ：ａ）メチルスルホネートによるＮ−（５−アセチル−２−フルオロフェニル）−Ｎ−アセトアミド（ＩＶ）のメチル化、ｂ）得られる化合物（ＶＩ）のＮＮＤＭＦ−ＤＭＡとの反応、並びにｃ）得られる化合物（Ｉ）の（５−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−イル−メタノン（ＩＩＩ）との氷酢酸中における反応を含む。本発明は、新規な中間体（ＶＩ）にも関する。
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【課題】 ＣＯＸ−２依存性疾患の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 式(Ｉ)


〔式中、
Ｒは水素、低級アルキル、(Ｃ_３−Ｃ_６)シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロ、低級アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルまたはシアノであり；そして
Ａはビアリール、所望により置換されているβ−ナフチル、二環式ヘテロ環式アリール、(Ｃ_３−Ｃ_６)シクロアルキル−単環式炭素環式アリール、または(Ｃ_５またはＣ_６)シクロアルカン縮合−単環式炭素環式アリールである。〕
の化合物、薬学的に許容されるその塩；および薬学的に許容されるそのエステルは、ＣＯＸ−２依存性疾患の処置に有用であることを見いだした。 （もっと読む）

医薬的に活性な化合物、特に中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤の合成に有用な、２−アシルアミノ−３−ジフェニルプロパン酸および中間体の製造および分割のためのプロセス。 （もっと読む）

【課題】接触したガスに応じて構造を変化させてガスを吸着分離することが可能な成形体を提供する。
【解決手段】柔軟性結晶性の相互嵌合性構造を有し、親和性を有するガスの非存在下における第１の構造と、親和性を有するガスの存在下での当該ガスに対して高い親和性を有する第２の構造をとり得ることを特徴とする、金属イオン、芳香族多価カルボン酸配位子及び窒素原子またはリン原子を含有する芳香族二価配位子から構成される有機金属錯体を含むガス分離用成形体。 （もっと読む）

ＧＰＲ１２０作動薬が提供される。これらの化合物は、ＩＩ型糖尿病および血糖管理不良に関連する疾患を含む、代謝性疾患の治療に有用である。本発明の化合物、および薬学的に許容可能な担体を含む、組成物もまた提供される。Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、およびメタボリックシンドロームからなる群から選択される、疾患または病態を治療するための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。血中グルコースを低下させるための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）