本発明は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼタンパク質に結合し、そして調節する化合物を選別するための方法を提供する。本発明は、更に、神経変性疾患、蓄積したアミロイド−ベータペプチド沈着物、Ｔａｕタンパク質レベル、及び／又はアルファ−シヌクレインの蓄積に伴う症状、並びに癌を治療するための、患者にＨＡＴ−活性化化合物を投与することによる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明に係るアゾール誘導体は、下記一般式（Ｉ）で示される。


（式（Ｉ）中、R^aおよびR^bは、水素原子、またはC_１〜C₆のアルキル基、C₂〜C₆のアルケニル基、もしくはC₂〜C₆のアルキニル基を示す。R^aおよびR^bはハロゲン原子であるX^aまたはX^bで置換されていてもよい。n^aおよびn^bは、0またはR^aまたはR^bにおける水素原子のうちX^aまたはX^bに置換された水素原子の個数を示す。Yは、ハロゲン原子、C_１〜C₄のアルキル基、C₁〜C₄のハロアルキル基、C₁〜C₄のアルコキシ基、C₁〜C₄のハロアルコキシ基、フェニル基、シアノ基、または、ニトロ基を示す。ｍは、0〜5を示す。Aは、窒素原子またはメチン基を示す。）
これによって、病害に対する防除効果に優れた農園芸用薬剤に有効成分として含まれるアゾール誘導体を提供することができる。
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本発明は、ジフルオロアセトンニトリルから出発して、式（Ｉ）で表される２，２−ジフルオロエチルアミン及びその塩（例えば、硫酸塩、塩酸塩又は酢酸塩）を調製する方法に関する。
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高度フッ素化カルボン酸及びその塩、並びにその前駆体を調製するための方法であって、一般式（Ｉ）：
Ｒ_ｆ−（Ｏ）_ｎ−（ＣＦ_２）_ｍ−ＣＦ＝ＣＦ_２ （Ｉ）
の高度フッ素化オレフィンを、一般式（ＩＩ）：
ＨＣＯＲ （ＩＩ）
に基づくギ酸の誘導体と、ラジカル反応開始剤の存在下で接触させることによって一般式（ＩＩＩ）：
Ｒ_ｆ−Ｏ_ｎ−（ＣＦ_２）_ｍ−ＣＦＨ−ＣＦ_２−ＣＯＲ （ＩＩＩ）
のＯ−エステル、Ｓ−エステル、又はアミド付加体の形のカルボン酸前駆体を形成することと、式（ＩＩＩ）の付加体を加水分解することによって一般式（ＩＶ）：
Ｒ_ｆ−Ｏ_ｎ−（ＣＦ_２）_ｍ−ＣＦＨ−ＣＦ_２−ＣＯＯ⁻Ｍ^＋ （ＩＶ）
のカルボン酸又はその塩を形成することと、を含み、式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）において、Ｒは、残基Ｏ⁻Ｍ^＋、Ｓ⁻Ｍ^＋、ＯＲ’、ＳＲ’又はＮＲ’Ｒ’’を表し、ただしＲ’及びＲ’’は互いに独立して、少なくとも１個の炭素原子を含み、かつα水素原子を有さない直鎖若しくは分枝鎖若しくは環状の脂肪族又は芳香族残基であり、Ｒ_ｆは、Ｈ、又は残基若しくは水素を含む過フッ素化若しくは部分的にフッ素化された直鎖、分枝鎖、脂肪族、又は芳香族の炭素原子を表し、ｎは１又は０であり、ｍは０〜６の整数を表し、Ｍ^＋はＨ^＋などのカチオンを表す、方法である。 （もっと読む）

【課題】使用する試薬の有害性が低く、容易に且つ収率良く、ジフルオロメチル基を有する芳香族化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明の製造方法は、芳香族ジフルオロ酢酸を金属ハロゲン化物（特にフッ化カリウム）の存在下で反応させることによる、芳香族ジフルオロメチル化合物の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】さらに低コストで且つ収率良く、ジフルオロメチレン基を有する化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明の製造方法は、電子求引基含有ヨードベンゼンとα−シリルジフルオロ酢酸エステルとを金属ハロゲン化物の存在下で反応させることを含む、芳香族ジフルオロ酢酸エステルの製造方法である。 （もっと読む）

【課題】光学活性３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−２−フルオロ−１−プロパノールの工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明の製造方法は、以下の３工程から成る。


また、本発明の製造方法における鍵中間体として、新規物質である光学活性３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−２−フルオロプロピオン酸エステルを提供する。
本発明の製造方法では、パラジウム触媒の使用量を格段に低減することができ、且つ１回で反応を完結させることができるため、製造コストが安く、操作が簡便である。さらに、最終目的物が結晶化し、再結晶精製を行うことにより高純度品が得られる。 （もっと読む）

本願発明は、Ｆ−１８標識のグルタミン酸誘導体へのアクセスを提供する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】レジスト用重合体を合成可能なアルカリ解離性基を有する重合性の化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（ｍ−１−２）で表される化合物。


［一般式（ｍ−１−２）中、Ｒ^９は一般式（１）で表される基等を示す。一般式（１）中、Ｒ^１０は相互に独立にハロゲン原子等、ｍ_１は０〜５の整数を示す。Ｘ^１は単結合、ジフルオロメチレン基又は炭素数２〜２０の全フッ素置換２価炭化水素基、Ｒ^２は単結合、メチレン基、炭素数２〜１０の２価炭化水素基等を示す。Ｒ^３１はＲ^２に示した基であり単結合を含まない。Ｒは水素原子、メチル基等を示す。］ （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のハロゲン置換アミド誘導体（Ｒ^１からＲ^６、Ｑ^１からＱ^８、Ａ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、ｎおよびｎは本文で引用のように定義される）に関するものである。本発明はさらに、その誘導体の製造方法、殺虫剤および殺ダニ剤としてのその誘導体の使用に関するものでもある。
【化１】

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本発明は、式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^４及びＸは、本明細書に定義のとおりである］で示される一連の新規キラルリンリガンドに関する。本発明はまた、これらのキラルリンリガンドを用いて調製したキラル金属錯体に関する。キラル金属錯体は、不斉水素化を実施するための触媒として有用である。
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【課題】
ジフルオロ酢酸フルオライドとアルコールからジフルオロ酢酸エステルを製造する際に発生するフッ化水素が生成物中に含まれない製造方法を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
ＲＯＨ （１）
（式中、Ｒは一価の有機基である。）で表されるアルコールとジフルオロ酢酸フルオライドとを塩化リチウムの存在下で反応させる工程を含む、一般式（２）
ＣＨＦ_２ＣＯＯＲ （２）
（式中、Ｒは一般式（１）におけると同じ。）で表されるジフルオロ酢酸エステルを製造方法。 （もっと読む）

【課題】細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
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ＧＰＢＰ活性を阻害し、抗体媒介性の疾患、薬剤耐性の癌、炎症、タンパク質のミスフォールディングおよびＥＲストレスを媒介とした疾患、およびアポトーシス変異の治療に有用である式（Ｉ）の化合物が開示される。
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本発明は、新規殺害虫性アゾリジン誘導体及びオキサゾリジノン誘導体、並びに、それぞれ、農薬分野及び獣医学の分野において発生する動物寄生虫を駆除するための殺害虫剤としてのそれらの使用に関する。式（Ｉ）〔式中、Ｘ、ｍ、Ｒ’、Ｑ、Ｇ、Ｕ、ｌ、Ａ_１〜Ａ_４及びＲは、明細書中で定義されているとおりである〕。

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【課題】重合性化合物および液晶ディスプレイにおけるそれらの使用を提供する。
【解決手段】本発明は、重合性化合物と、それらを製造するための方法および中間体生成物と、光学的、電気光学的および電子的目的のためで、特に、液晶（ＬＣ：ｌｉｑｕｉｄ ｃｒｙｓｔａｌ）媒体および液晶ディスプレイ、とりわけ、ＰＳまたはＰＳＡタイプ（「ポリマー維持（ｐｏｌｙｍｅｒ ｓｕｓｔａｉｎｅｄ）」または「ポリマー維持配向（ｐｏｌｙｍｅｒ ｓｕｓｔａｉｎｅｄ ａｌｉｇｎｍｅｎｔ）」）の液晶ディスプレイにおける重合性化合物の使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも＋２の正味の陽電荷を有し、二置換β−アミノ酸を組み込んだ、ペプチド、ペプチド模倣体またはアミノ酸誘導体であって、β−アミノ酸中の各置換基が、同一または異なっていてよく、少なくとも７個の非水素原子を含み、親油性であり、少なくとも１個の環式基を有し、一方の置換基内の１個または複数の環式基は、他方の置換基内の１個または複数の環式基に連結または縮合されていてもよく、また、環式基がこのように縮合されている場合、２個の置換基の非水素原子の総計数が少なくとも１２である、細胞溶解治療剤としての使用のための、ペプチド、ペプチド模倣体またはアミノ酸誘導体、ならびに、これらの分子、および特定の定義されたこの定義内の新規化合物の非治療的使用を提供する。 （もっと読む）

本願は、新規な３−フェニルプロピオン酸に、疾患の処置および／または予防におけるその使用に、および疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２、ＥＤＧ２）の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、そしてまたＬＰＡ１受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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本発明は、新規なアシルピペラジノン化合物、該化合物及びそれに使用される中間体の製造方法、該化合物の抗菌薬剤としての使用、及び該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）