【課題】肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


[式中Ｘは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり；Ｒ1〜Ｒ9は、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキルなどあり、Ｚは、ＣＨ、またはＮであり、Ｙは、−Ｏ−などであり；Ｗ1〜Ｗ3は、Ｈ、メチル、フェニルなどあり、Ｑは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり；ｐは０〜２であり；ｎは３であり；ｍは０または１であり；ｑは１であり；ｔは０または１である]で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、スフィンゴシン‐1‐リン酸拮抗薬として有用なある種の特定のベンズアミドを提供する。そのようなものとして、本明細書において説明する化合物は、スフィンゴシン‐1‐リン酸レセプターの調節に関連する多くの疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】 有害生物抑制剤および除草剤として有用なアリールフェニル置換された環式ケトエノール類の製造に有用な中間体化合物を提供すること。
【解決手段】 式
【化１】


［式中、Ｕは水素、塩素、臭素またはアルキルを表す］
の化合物。 （もっと読む）

１，８−ナフチルジアリーロエート、１，８−ナフチルジアリーロエートの製造方法、１，８−ナフチルジアリーロエートの使用方法、固体チタン触媒成分、固体チタン触媒成分を含有する触媒系、固体チタン触媒成分の製造方法、および重合方法を開示する。該固体チタン触媒成分は、１，８−ナフチルジアリーロエート内部電子供与体化合物を含有する。該触媒系には、固体チタン触媒成分、有機アルミニウム化合物、および有機ケイ素化合物を含有することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびにその薬理学的に許容される塩およびプロドラッグ：
【化１】
（式中、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、アリールまたはヘテロアリールであり、ａは０〜５であり、Ｒ^１は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ａは１よりも大きく、各置換基Ｒ^１は同一であっても異なっていてもよく、ｂは０〜５であり、Ｒ^２は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ｂは１よりも大きく、各置換基Ｒ^２は同一であっても異なっていてもよく、Ｖは、（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＣＯＮ（Ｒ^３ｂ）Ｘおよび（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＮ（Ｒ^３ｂ）ＣＯ（Ｘ）からなる群から選択され、ここで、前記基は、置換基Ｚに対して３（メタ）位もしくは４（パラ）位にあり、Ｗは、ＮＲ^４ａ、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２およびＣ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）_２からなる群から選択され、Ｘは、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリアルキレングリコール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、式ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和もしくは部分不飽和複素環式基を形成する）の基で置換されているアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ハロアルコキシカルボニルアルキルまたはアラルキルオキシカルボニルアルキルであり、
ＹおよびＺは同一であるか異なっていて、それぞれが、（ＣＲ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ１、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ_２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＳＯ_２およびＣ＝Ｏ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ２からなる群から選択される置換基であり、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは同一であるか異なっていて、それぞれが、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ｎ１およびｎ２は同一であるか異なっていて、それぞれが０〜２であり、かつｐは０〜２である）は、カリウムイオンチャネル調節剤であり、疼痛、下部尿路疾患などの病気の治療および予防に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアダマンチル−ジアミド誘導体（Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書に定義する通りである）、またはその薬学的に許容可能な塩、および医薬組成物、およびそれらを使用する方法を提供する。
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【課題】らせん誘起力が大きく、透明点が高く、低粘性であって、他の液晶性または非液晶性等の化合物との相溶性にも優れた光学活性化合物の提供、該光学活性化合物を用いてなる液晶組成物および液晶電気光学素子の提供。
【解決手段】下式（１）で表される光学活性化合物光学活性化合物を用いる。Ｒ¹-Ａ¹-Ｃ^＊ＨＸ-Ｙ-Ａ²-Ｚ¹-Ａ³-Ｚ²-Ａ⁴-Ｒ²…（１）（式（１）中の記号は、Ｃ^*：不斉炭素原子、Ａ¹：非置換の１，４−フェニレン基、１個以上のハロゲン原子を有する１，４−フェニレン基、等、Ａ³、Ａ⁴：非置換の１，４−フェニレン基、１個以上のハロゲン原子を有する１，４−フェニレン基、等、Ｒ¹：水素原子、Ｒ²：炭素数１〜１０の脂肪族炭化水素基、等、Ｘ：−Ｆ、−ＣＨ₃、等、Ｙ：−ＣＨ₂−、Ｚ¹、Ｚ²：−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、等、を表す。） （もっと読む）

本発明は、下記の構造式（I）を有するベンジルオキシアニリド誘導体に関する：本発明の化合物は、カリウムイオンチャネルの活性化又は調節によって影響を受ける疾患及び障害の治療及び予防に有用である。このような容態の1つは、発作性障害である。
【化１】
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本出願は式：


（Ｉ）
［式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^６は明細書中に定義される］
またはその立体異性体またはプロドラッグまたは医薬的に許容される塩のＭＣＰ−１またはＣＣＲ−２のモジュレーターを記載する。さらに、式（Ｉ）のモジュレーターを用いる、炎症性疾患（例えば喘息およびアレルギー性疾患）、ならびに自己免疫病理（例えば関節リウマチおよび移植片拒絶反応）を治療および予防する方法が開示される。
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【課題】（Ｚ，Ｚ）−１，４−ジハロ−１，３−ブタジエン化合物、及び該化合物を簡便かつ効率的に製造方法を提供する。
【解決手段】ロジウム化合物触媒の存在下、一般式（１）で示される末端アセチレン化合物と、一般式（２）で示されるトリハロ酢酸ハライドを反応させることを特徴とする、一般式（３）で示される（Ｚ，Ｚ）−１，４−ジハロ−１，３−ブタジエン化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式Iまたは式IIの構造を有する化合物を提供する。前立腺癌を含めた種々の適応症の治療のためのかかる化合物の使用、およびかかる化合物に関連する治療方法もまた提供される。
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本発明は、アミド誘導体の新規な製造方法に関する。本発明の製造方法は、従来の技術より簡単な工程を通じて、カルボキシル酸誘導体とアミン誘導体を反応し、プランルカストを始めとした様々なアミド誘導体を経済的に製造することができて、反応終結後、副産物の除去が容易であるため、高い収率の最終生産物を得ることができ、大量生産に非常に有用であるという長所がある。 （もっと読む）

【課題】従来よりも簡便な操作で、十分な純度の光学活性な４−アミノ−３−置換フェニルブタン酸を製造できる方法を提供する。
【解決手段】光学活性な４−アミノ−３−置換フェニルブタン酸を有機酸の水溶液で精製する工程を含む、光学活性な４−アミノ−３−置換フェニルブタン酸の製造方法。有機酸は酢酸であることが好ましく、また、有機酸水溶液の濃度が０．２〜３％であることが好ましい。さらに、光学活性な４−アミノ−３−置換フェニルブタン酸は、（Ｒ）−４−アミノ−３−（４−クロロフェニル）ブタン酸または（Ｓ）−４−アミノ−３−（４−クロロフェニル）ブタン酸であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、置換型アミノビフェニル類、特に2-アミノビフェニル類の製造方法およびそのような2-アミノビフェニル類の(ヘタ)アリールアミド類の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、医薬品、農薬、液晶および高分子の原料として有用なα―ヒドロキシ酸エステルを、工業的に簡便な操作で、高純度かつ高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】反応溶媒として原料と同じアルコールを用いて、酸触媒存在下、α−ヒドロキシ酸をエステル化した後、揮発性の塩基を加えて酸触媒を中和し、その後、反応溶媒を蒸留除去するという簡便な操作で、α−ヒドロキシ酸エステルを高純度かつ高収率で製造することができる。
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一連の新規な（４−｛［（５−｛［（３−クロロフェニル）メチル］オキシ｝−２−メチルフェニル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルフェニル）酢酸の塩形態、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、および医学におけるそのような化合物の使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）による化合物を調製するための方法に関する。本発明は、前記方法における有用な中間体にも関する。
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【課題】グラム陽性細菌及びグラム陰性細菌の両方に対するものを含め、著しい抗菌活性を呈する新規な置換テトラサイクリン型化合物、及び、このような化合物を利用する治療法の提供。
【解決手段】例えば下式に示した化合物。


（式中、Ｒはアルキル、アルケニル、アルコキシなどであり、Ｒ２はアルカノイル、アロイル、炭素環アリールなどであり、Ｚは水素、アルキル、アルケニル、炭素環アリール、ヘテロ脂環式又はヘテロ芳香族の基などである） （もっと読む）

式Ｉの化合物又は薬学的に許容されるその塩を投与することにより、哺乳動物対象における尿酸は減少し、尿酸の排泄は増加する。式Ｉ中、ｍは０、１、２、３又は４であり、ｎは０又は１であり、ｍ＋ｎは４以下であり、ｔは０又は１であり、ｑは０又は１であり、ｒは０、１又は２である。Ｒ^６は水素、メチル若しくはエチルでありＲ^１２は水素若しくはメチルであるか、又は、Ｒ^６はヒドロキシでありＲ^１２は水素であるか、又は、Ｒ^６はＯでありＲ^１２は存在しないか、又は、Ｒ^６とＲ^１２とは一緒になって−ＣＨ_２ＣＨ_２−である。Ｒ^７は、水素、又は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルである。Ｒ^８及びＲ^９の一方は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり、他方は、水素、又は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルである。Ｒ^１０は、水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル又は１〜３個の炭素原子を有するアルコキシである。ＸはＣ（Ｏ）でありｒは０でありｔは０であるか、又は、ＸはＮＨ（Ｒ^１１）（式中、Ｒ^１１は、水素、又は、１〜３個の炭素原子を有するアルキルである）である。Ａは、置換されていないか、若しくは、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ及びペルフルオロメトキシから選択される１若しくは２つの基により置換されているフェニルであるか、又は、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１若しくは２個の環ヘテロ原子を有し、環炭素により式Ｉの化合物の残部と共有結合している５若しくは６員環の芳香族ヘテロ環であるか、又は、３〜６個の環炭素原子を有し、置換されていないか、若しくは、１若しくは２個の環炭素がメチル若しくはエチルにより独立に一置換されているシクロアルキルである。式Ｉの化合物の尿酸低下効果は、痛風、高尿酸血症、高尿酸血症と診断することが慣例的に正しいとされるレベルに満たない尿酸値上昇、腎機能不全、腎臓結石、心血管疾患、心血管疾患発症リスク、腫瘍溶解症候群及び認知障害などさまざまな状態を治療又は予防するために使用される。
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