【課題】 医療用、検査用、研究用として利用可能な蛍光マーカーナノ粒子の改良
【解決手段】 チタン、シリコン、ゲルマニウム、ジルコニウムを原料とし、水溶液中で長期安定な、且つ抗体や薬剤結合が容易な表面修飾を行なった、ナノクラスター及びその製造法の開発。 （もっと読む）

【課題】ジベンゾシロール誘導体及びその前駆化合物、並びにそれらの製造方法の提供。
【解決手段】式１で示されるジベンゾシロール誘導体を、その前駆化合物であるベンゾシクロブタジハロビフェニル誘導体をジリチオ化及び／又はジグリニャール化し、さらに脱離基を有するシラン化合物と反応させて得る。


（Ｒ^１〜Ｒ^１０は水素原子、アルキル基若しくはハロゲン化アルキル基、又はアリール基を示す。ｎは０又は１であり、Ａ環はベンゾシクロブタ型構造、ベンゾ型構造、又はナフト型構造のいずれかを示す。） （もっと読む）

【課題】高い効果を有する殺虫剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）


｛式中、A_１、A₂、A₃、A₄は炭素原子、窒素原子等を示し、R₁はC1−C6アルキル基、R₂、R₃は水素原子、C1−C4アルキル基、C1−C4アルキルカルボニル基等を示し、G₁、G₃は酸素原子は硫黄原子を示し、Xは水素原子、ハロゲン原子、C1−C4アルキル基、アミノ基等を示し、ｎは０〜４の整数を示し、Qはフェニル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、芳香族複素環基等を示す。｝で表される化合物及びこれを有効成分とする殺虫剤。 （もっと読む）

表示の化学式（A）の化合物および製薬基準を満たした塩はインスリン耐性、レプチン耐性および高血糖（症）に関連する代謝異常の治療に効果的である。本発明の化合物には、タンパク質チロシンホスファターゼ抑制剤、特に糖尿病やその他のPTPを媒体とする癌や神経変性疾患などの疾病の治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ-1B（PTP-1B）が含有されている。以下にはまた、本発明の化合物から構成される薬品化合物とそのような化合物を利用した上記の疾患の治療方法も明示される。
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式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｘ、Ｙおよびｎは明細書で定義の通りである。〕の化合物、それらの製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物。
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【課題】単独で又は組み合わせて使用することが可能である、新規抗脂血症及び抗糖尿病剤の提供。
【解決手段】ＰＰＡＲ活性を改変する化合物に関する。本発明はまた、該化合物の医薬として受容可能な塩、該化合物又はその塩を含んでなる医薬として受容可能な組成物、そして哺乳動物における異脂肪血症、高コレステロール血症、肥満症、高血糖、アテローム性動脈硬化、高トリグリセリド血症又は高インスリン血症を治療する又は予防するための治療剤としてそれらを使用する方法にも関する。本発明はまた、開示された化合物を作製するための方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 血流および組織への代謝的取込みをモニターするための新規な変形脂肪酸アナログを開発する。
【解決手段】 脂肪酸骨格上のひとつの位置に陽電子またはガンマ線放出性標識を付し、さらに、脂肪酸骨格の２，３位、３，４位、４，５位、５，６位、またはその他の配列位置を有機置換基で置換した。これらの新規脂肪酸アナログ類は、天然の脂肪酸と同様に、長鎖脂肪酸キャリヤーメカニズムによって目的組織に入り込むことを意図したものである。しかしながら、２，３位、３，４位、４，５位、５，６位、またはその他の配列位置における機能性置換基が異化経路を阻止するため、これらのアナログ類は、実質的に変形されずに目的組織内に留まる。 （もっと読む）

【課題】 フォトクロミック化合物の合成原料として重要な化合物であるベンゾフェノン骨格を有するアルキリデンコハク酸化合物を効率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】 ４−メトキシベンゾフェノンなどのベンゾフェノン化合物とコハク酸ジエステルとを金属アルコキシドの存在下に反応させてベンゾフェノン骨格を有するアルキリデンコハク酸化合物を製造する方法において、ベンゾフェノン化合物とコハク酸ジエステルとを含む原料液に、金属アルコキシドをテトラヒドロフランなどのエーテルに金属アルコキシドを溶解若しくは懸濁させた液を添加して反応を行なう。 （もっと読む）

【課題】９位において置換された新規な2,7-ジハロフルオレンを提供する。
【解決手段】下式Ｉ又はII


（上式中、Ｒ¹は各々独立にＣ_1-20ヒドロカルビル又はヘテロ原子を１以上含むＣ_1-20ヒドロカルビルであり、又は２つのＲ¹はフルオレン環の９位の炭素と共にＣ_5-20環構造を形成してもよく、Ｒ²は各々独立にＣ_1-20ヒドロカルビル、Ｃ_1-20ヒドロカルビルオキシ、Ｃ_1-20チオエーテル、Ｃ_1-20ヒドロカルビルカルボニルオキシ、又はシアノであり、Ｒ³はＣ_1-20脂肪族、環式脂肪族環を１以上含むＣ_3-20脂肪族、Ｃ_6-20アリール、Ｃ_7-20アルキル置換アリール部分であり、ａは各々独立に０〜１の数であり、そしてＸはハロゲン部分である）で表される置換フルオレン。 （もっと読む）

本発明は、下記式I：[式中、R³は、１〜３個のヒドロキシ基、ハロゲン原子、又は１〜３個の（C₁-C₅）-アルコキシ基から選択された基により任意に置換さえ得るC₁-C₁₀-アルキル基、任意に置換された（C₃-C₇）−シクロアルキル基、任意に置換されたヘテロシクリル基、任意に置換されたアリール基、又は他の置換基を表し、Aは、-CR⁶R⁷-CH₂-基又は-CH₂-CR⁶R⁷-基を表し、Dは、-CR⁴R⁵-CH₂-基又は-CH₂-CR⁴R⁵-基を表し、R⁴は、ヒドロキシ基、OR¹⁰基又はO(CO)R¹⁰基を表し、R⁵は、（C₁-C₅）-アルキル基又は任意には部分的に又は完全に弗素化された（C₁-C₅）-アルキル基、（C₃-C₇）シクロアルキル基、（C₁-C₈）アルキレン（C₃-C₇）シクロアルキル基、（C₂-C₈）アルキレン（C₃-C₇）シクロアルキル基、ヘテロシクリル基、（C₁-C₈）アルキレンへテロシクリル基、（C₂-C₈）アルケニレンヘテロシクリル基、アリール基、（C₁-C₈）アルキレンアリール基、（C₂-C₈）アルケニレンアリール基、（C₂-C₈）アルキニレンアリール基、又は他の置換基を表す]で表される、多置換された5Hベンゾシクロヘプテン誘導体に関する。前記他の置換基は請求項に特定される。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び抗炎症剤へのそれらの使用にも関する。

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一般式（１）
【化１】


［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺのうちひとつはＮかまたはＣＲ４であり、その他は各々ＣＨであり；Ｒ４は特定の置換基である］の化合物。これらの化合物はモノアミンの再吸収を阻害し、疼痛、嘔吐、うつ病、心的外傷後ストレス障害、注意欠陥障害、強迫神経症、月経前症候群、物質濫用、および性機能障害の治療において有用である。
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【課題】含フッ素ハロゲン化物を、工業的に有利な方法で、安価に、しかも簡便に収率良く製造できる方法を提供する。
【解決手段】含フッ素スルホニルハライドを、金属硫化物又は炭化水素系硫化物塩と反応させて、含フッ素チオスルホン酸化合物とする第一反応工程と、該含フッ素チオスルホン酸化合物をＩ_２又はＢｒ_２と反応させて含フッ素ハロゲン化物とする第二反応工程を含む含フッ素ハロゲン化物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 重合開始剤において、核磁気共鳴装置を用いた測定で、重合体由来の吸収帯と重ならない開始剤を提供し、分子量の算出が容易となる重合体を提供する。
【解決手段】 下記一般式１で示される化合物を主たる構成にする。
【化１５】


（一般式１において、R１〜R３はそれぞれ独立に水素原子、置換もしくは未置換のアルキル基を表し、Xは、ハロゲン原子を表し、ｎは整数を表す。） （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、ｎは１〜１０の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８などを表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、Ｒ^３およびＲ^５は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、Ｒ^４およびＲ^６は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す）で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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【課題】うつ病の予防及び治療などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループIIメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


［式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ³Ｒ⁴などを示す（式中、Ｒ³及びＲ⁴は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物を有効成分とする、うつ病の予防又は治療薬。 （もっと読む）

【課題】穏和な条件下で、ビフェノール−モノビニルエーテル誘導体又はビナフトール−モノビニルエーテル誘導体のビニルエーテル部分を、選択的に分解して、対応するビフェノール誘導体又はビナフトール誘導体を製造する方法、及び、対応するラセミ体を選択的に分解して対応する光学活性体を製造する方法の提供。
【解決手段】光学活性アミン−パラジウム触媒の存在下に、ビフェノール−モノビニルエーテル誘導体又はビナフトール−モノビニルエーテル誘導体のビニルエーテル部分を、低級アルカノールの存在下で選択的に加アルコール分解して、対応するビフェノール誘導体又はビナフトール誘導体を製造する、また、対応する光学活性ビフェノール誘導体又はビナフトール誘導体の製造方法、及びそのための光学分割の触媒。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物をラジカル開始剤と酸化剤の存在下、臭素と反応させることを特徴とする、式（ＩＩ）で表されるブロモメチル置換芳香族カルボン酸エステル化合物の製造方法に関する。


（式中、Ｒ^１は低級アルキル基、アラルキル基を示し、Ｘは結合手または芳香族環を示し、Ｙは結合手または、臭素と反応し得ない２価の基を示す。）
本発明の製造方法によれば、医薬品、例えばアンジオテンシンＩＩ拮抗作用を有する化合物の合成中間体として有用な、式（ＩＩ）で表されるブロモメチル置換芳香族カルボン酸エステル化合物を、従来の方法より工業的に有利に製造することができる。
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【課題】本発明は、炭素数の少ないアルキル基が選択的に臭素化された臭素化ジアルキルケトン化合物、特に臭素化メチルアルキルケトン化合物を、容易にかつ高収率で得ることができる該化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明に係る下記式（３）で表わされる臭素化ジアルキルケトン化合物の製造方法は、
式（１）


〔式中、Ｒ¹は、置換基を有していてもよい炭素数１から６の直鎖状もしくは分岐状のア
ルキル基、または
式（２） −Ｒ²ＣＯＯＲ³ ・・・（２）
（式中、Ｒ²は炭素数１から６のアルキレン基であり、Ｒ³は水素または炭素数１から６のアルキル基である。）で表わされる基である。〕
で表わされるジアルキルケトン化合物を、メタノール溶媒中、酸の存在下に臭素と反応させることを特徴とする。


（式中、Ｒ¹は、式（１）と同様である。） （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ａは、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、Ｘは窒素原子またはＣＲ１７、ＹはＮＲａ、−（ＣＲｂＲｂ’）ｍ−など、ｍは０〜４、Ｒ１〜Ｒ１７はそれぞれ同じでも異なっていてもよく、水素原子、ハロゲノ基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、ホルミル基、ヒドロキシル基、アンモニウム基、置換基を有してもよいアルキル基、ＺＲ１８など、Ｚは−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−，−Ｓ（Ｏ）ｐＯ−，−ＮＨ−，−ＮＲ１９−などを表す。Ｒ１とＲ２は一緒になって環を形成してもよい。］で表されるアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物を、抗炎症及び鎮痛作用などの医薬用途に供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
Ｘ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０およびＲ_１１は本明細書中に定義する通りである］
を有する新規な甲状腺受容体リガンドを提供する。本発明はまた、代謝性機能不全に関係しまたはＴ_３調節遺伝子の発現に依存する、疾患または障害を予防し、抑制しまたは治療する方法を提供し、該方法においては上記の化合物を治療学的に有効な量で投与する。
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