【課題】薬局方基準、特に特有の旋光度に関する基準を満たす造影剤である化合物の合成における中間体として用いられる化合物の工業的に便利な製造方法及び精製方法を提供する。
【解決手段】Ｓ−（−）−５−〔〔２−（アセチルオキシ）−１−オキソプロピル〕−アミノ〕−２，４，６−トリヨード−１，３−ベンゼンジカルボン酸二塩化物の製造方法であって、Ｓ−（−）−〔２−（アセチルオキシ）〕プロピオン酸塩化物と、５−アミノ−２，４，６−トリヨード−１，３−ベンゼンジカルボン酸二塩化物とを、非プロトン性双極性溶媒中、ハロゲン化水素酸の存在下での反応を含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式５−［Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アセトアミド］−２，４，６−トリヨード−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（２−ヒドロキシエチル）イソフタルアミドのイオキシランの微粒化による調製方法、およびこうして得られる改善産物に関する。本方法は、結晶化による方法を回避することを可能にし、改善した溶解度を有する活性成分をもたらす。 （もっと読む）

【課題】従来技術における課題を解決するための、生物学的系に特異的に結合し、そしてポジトロンエミッション断層撮影（PET）およびシングルフォトンエミッション（SPECT）画像化法のために使用される化合物の提供。
【解決手段】脳腫瘍および身体の腫瘍を検出し、そして評価する際に使用される新規のアミノ酸化合物であって、1-アミノシクロアルキル-1-カルボン酸の有利な特性（すなわち、それらの迅速な取り込みおよび腫瘍中での長い保持）と、ハロゲン置換基（これは、特定の有用なハロゲン同位体（フッ素-18、ヨウ素-123、ヨウ素-125、ヨウ素-131、臭素-75、臭素-76、臭素-77、臭素-82、アスタチン-210、アスタチン-211およびその他のアスタチン同位体を含む）を含む）の特性とを結びつける、化合物。 （もっと読む）

【課題】ラソフォキシフェン、ナフォキシジン、その類縁体の新規製造方法の提供。
【解決手段】特定のベンズアンデヒドを含む３成分カップリング反応を行い、式（４）で表わされる化合物を得る。これをハロゲン誘導炭素環形成反応に付す。
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本発明は、一群の化合物並びにかかる化合物を含む診断用組成物に関するものであり、これらの化合物は含ヨウ素化合物である。具体的には、含ヨウ素化合物は、３つのヨードフェニル基が結合した配置を取り得るアミド官能基を含む中心脂肪族基を含む化合物である。本発明は、画像診断法、特にＸ線撮像における造影剤としてのかかる診断用組成物の使用並びにかかる化合物を含む造影製剤にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一群の化合物並びにかかる化合物を含む診断用組成物に関するものであり、これらの化合物は含ヨウ素化合物である。具体的には、含ヨウ素化合物は、３つのヨウ素化フェニル基が結合した配置を取り得る中心脂肪族基を含む化合物である。本発明は、画像診断法、特にＸ線撮像における造影剤としてのかかる診断用組成物の使用並びにかかる化合物を含む造影製剤にも関する。 （もっと読む）

ラセミ体の化合物を分割する方法であって、下記の各ステップを有する：ａ）ラセミ体の化合物を、分割剤と反応させるステップと；ｂ）分割剤及び対象のエナンチオマーのジアステレオ異性体複合体を形成するステップと；ｃ）対象のエナンチオマーを、得たジアステレオ異性体から分離するステップとを有し、この方法は、上記の分割剤が、式（Ｉ）の化合物であることを特徴とする。式（Ｉ）の分割剤と対象となるエナンチオマーとのジアステレオ異性体複合体についても述べる。本発明による方法により、酸性及び塩基性のラセミ混合物を分離することが可能となる。
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【課題】植物病害防除効力を有する化合物及びこれを含有する植物病害防除剤を提供すること。
【解決手段】式（１）〔式中、Ｘ¹はフッ素原子又はメトキシ基を表し、Ｘ²は水素原子、フッ素原子又はメトキシ基を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ａは単結合等を表し、ＣｙはＣ１−Ｃ４アルキル基等からなる群から選ばれる基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基を表す。〕で示されるアミド化合物及びこれを有効成分として含有することを特徴とする植物病害防除剤。
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本発明は、反応器における母液又は二次結晶体の熱処理及び続く結晶化による、医薬目的のために適切なイオプロミドの回収方法を記載する。
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イオヘキソールの製造方法は、塩基の存在下、溶媒として2-(2-メトキシ-エトキシ)-エタノールを用いて、5-アセトアミド-N,N'-ビス(2,3-ジヒドロキシプロピル)-2,4,6-トリヨードイソフタルアミドをアルキル化すること、及び任意に、前記反応混合物から粗イオヘキソールを単離することを含む。好ましくは、前記アルキル化剤は1-クロロ-2,3-プロパンジオールであり、かつ前記塩基は、水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムなどのアルカリ金属水酸化物である。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、バルサルタンおよび動脈性高血圧症または心不全の治療向けの薬物の製造に有用な中間体（ＩＩ）を得る方法を提供する。この方法は、a）有機塩基または無機塩基を有するＬ−バリン（ＩＶ）塩および極性溶媒または水による化合物（ＶＩＩ）のアルデヒド基のイミン化を行って（Ｘはハロゲンまたは−ＯＳＯ_２Ｒ基を意味し、ＲはＣＦ_３、トリル、メチル、またはＦである）、イミン型化合物（ＶＩＩＩ）（式中、Ｂ^＋は有機塩基またはアルカリ性陽イオンのプロトン化型である）を得ること、ｂ）化合物（ＶＩＩＩ）のイミン基を還元した後に酸性化して化合物（ＶＩ）を得ること、およびｃ）化合物（ＶＩ）の塩化バレリルでＮ−アシル化して化合物（ＩＩ）を得ることを含む。工程ａ）およびｂ）は「ワンポット」反応で行うことができる。
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【課題】 長年にわたり、多数の有害生物防除剤が使用されているが、効力が不十分、有害生物が抵抗性を獲得しその使用が制限される等、種々の課題を有するものが少なくない。従って、かかる欠点の少ない新規な有害生物防除剤の開発が望まれている。
【解決手段】 フルオロアルケン系化合物につき種々検討した結果、本発明を完成した。
すなわち本発明は、式（I）：
【化１】


[Ｙはメチル又はエチルであり；ｎは０〜５であり；Ｇは水素原子、アルキル、ハロアルキル、フェニルアルキルなどであり；Ａは各々酸素原子又は硫黄原子であり；Ｅはハロゲン、ニトロ、シアノ、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニルなどであり；ｍは０〜５である]で表されるフルオロアルケン系化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヨウ素化アリール化合物の精製方法であって、貧溶媒の添加により溶媒中の粗生成物を連続的に晶出させることによって精製を実施する方法を記載する。連続晶出プロセスは、１以上の晶出装置内において晶出装置の内容物の沸点までの温度で実施される。 （もっと読む）

本発明は、ヨウ素化アリール化合物の精製方法であって、溶媒の少なくとも一部を除去することにより溶媒中の粗生成物を連続的に晶出させることによって精製を実施する方法を記載する。連続晶出プロセスは、１以上の晶出装置内において晶出装置の内容物の沸点で実施される。 （もっと読む）

本発明は、メタロプロテイナーゼ活性のモジュレーターである化学式（Ｉ）


の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関し、ここで、各変数は、請求項１に規定される通りである。一実施形態において、本発明は、メタロプロテイナーゼ関連障害を処置する方法であって、処置を必要とする動物にメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するのに有効な量で本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法を提供する。別の一実施形態において、本発明は、本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を合成する方法を提供する。
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【課題】 血流および組織への代謝的取込みをモニターするための新規な変形脂肪酸アナログを開発する。
【解決手段】 脂肪酸骨格上のひとつの位置に陽電子またはガンマ線放出性標識を付し、さらに、脂肪酸骨格の２，３位、３，４位、４，５位、５，６位、またはその他の配列位置を有機置換基で置換した。これらの新規脂肪酸アナログ類は、天然の脂肪酸と同様に、長鎖脂肪酸キャリヤーメカニズムによって目的組織に入り込むことを意図したものである。しかしながら、２，３位、３，４位、４，５位、５，６位、またはその他の配列位置における機能性置換基が異化経路を阻止するため、これらのアナログ類は、実質的に変形されずに目的組織内に留まる。 （もっと読む）

チロナミン誘導体およびチロナミンアナログ、このような化合物を使用する方法、ならびにこれらを含有する薬学的組成物が、開示される。このような化合物を調製する方法もまた、開示される。１つの実施形態において、本発明は、薬学的組成物を提供し、この薬学的組成物は、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と上記化合物の有効量とを含有する。別の詳細な実施形態において、本発明は、抗体を提供し、この抗体は、上記化合物に特異的に結合する。 （もっと読む）

【課題】含フッ素ハロゲン化物を、工業的に有利な方法で、安価に、しかも簡便に収率良く製造できる方法を提供する。
【解決手段】含フッ素スルホニルハライドを、金属硫化物又は炭化水素系硫化物塩と反応させて、含フッ素チオスルホン酸化合物とする第一反応工程と、該含フッ素チオスルホン酸化合物をＩ_２又はＢｒ_２と反応させて含フッ素ハロゲン化物とする第二反応工程を含む含フッ素ハロゲン化物の製造方法。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、ｎは１〜１０の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８などを表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、Ｒ^３およびＲ^５は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、Ｒ^４およびＲ^６は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す）で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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