ガンマセクレターゼのモジュレータとして作用する四置換ベンゼン、および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療の1つまたは複数の症状の治療におけるそれらの使用が、記載される。

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【課題】産業上有用な環境に優しい新規酸化反応の提供
【解決手段】
式（１）
【化１】


で表されるオキソアンモニウム塩を用い、共酸化剤として亜塩素酸のアルカリ金属塩を用いる、第一級アルコールからのカルボン酸の製造方法。 （もっと読む）

二環式環に縮合したシクロプロパンカルボン酸を含む三環式化合物及び薬学的に許容される塩は、Ｇ−プロテイン結合受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、治療用化合物、特に２型糖尿病、並びに肥満及び脂質障害などこの疾患としばしば関連する症状、例えば、混合又は糖尿病性脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症及び高トリグリセリド血症などの治療における治療用化合物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なハロゲンアルコキシスピロ環状テトラミン酸およびテトロン酸誘導体


（式中のＷ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｄ、Ｑ^１、Ｑ^２、ｍおよびＧは、上述の意味を有する。）、これらの製造ための複数の方法および中間体生成物、および殺有害生物剤、および／または除草剤としてのこれらの使用に関する。本発明はハロゲンアルコキシスピロ環状テトラミン酸およびテトロン酸誘導体ならびに栽培植物親和性を向上させる化合物を含有する選択的除草剤にも関する。本発明はさらに、式（Ｉ）の植物保護剤を含有する配合剤の作用の、アンモニウム塩またはホスホニウム塩および任意に浸透増進剤の添加による、向上にも関する。
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本発明は、（シクロプロピル−フェニル）−フェニル−オキサミド及びその生理学的に適合する塩に関する。本発明は、また式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびｍは、言及されている指定を有する）の化合物、そしてその生理学的に適合する塩に関する。これらの化合物は、例えば、糖尿病の処置に適している。
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血清レチノールレベルを減少させる化合物は、視覚サイクルの経過中に蓄積する老廃物の過剰産生に関連する眼疾患を治療するのに用いられる。我々は、たとえば、黄斑変性及びジストロフィーを治療する、又はこのような眼疾患に関連する症状を軽減するための方法、化合物、及び組成物を記載する。
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【課題】高純度の水素化芳香族ポリカルボン酸を、高収率で、かつ工業的に有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】所定量の特定の貴金属触媒の存在下に、水素分圧がある値以上の条件で、芳香族ポリカルボン酸を回分式にて水素化することにより、あるいは、特定の貴金属触媒の充填層に芳香族ポリカルボン酸を所定の重量時空間速度（ＷＨＳＶ）で供給し、水素分圧がある値以上の条件で流通連続式にて水素化する。
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本開示は、有機反応のための、詳細にはアミンとの直接的なアミド化反応のための、操作的に単純な、カルボン酸の低温での触媒活性化方法を記載するものである。本方法は、式(I)のオルト置換アリールボロン酸の使用を伴い、式中のR¹からR⁵基は、本明細書において定義するとおりである。好ましい態様において、R¹はハロゲンである。アリールボロン酸は、求核性1,2-付加反応、共役1,4-付加反応、およびα,β-不飽和カルボン酸を伴うディールス・アルダー反応を含む付加環化反応を触媒する。

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【課題】シクロヘキサンカルボン酸を容易で安全に製造する方法を提供する。
【解決手段】ベンゼンカルボン酸を、水素化触媒および塩基の存在下、０．７〜４ＭＰａの圧力下で水素添加させることを特徴とするシクロヘキサンカルボン酸の製造方法。 （もっと読む）

【課題】１，３，５−トリカルボキシアダマンタンを効率よく得る。
【解決手段】式（2）で表されるイミド化合物（Ｎ−ヒドロキシフタルイミドなど）で構成された酸化触媒の存在下、アダマンタンと、一酸化炭素及び酸素とを接触させて１，３，５−トリカルボキシアダマンタンを製造する。
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アリール基、シクロアルキル基を示し、Ｒ^１及びＲ^２は互いに結合して二重結合、または芳香族性又は非芳香族性の環を形成してもよい。ＹはＯ又はＯＨ、ｎ＝１〜３） （もっと読む）

本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式Ｉ
【化１】


（式中、置換基は本明細書に記載された通りである）
のＡ化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、ＣＸＣＲ５阻害活性を有し、ヒトＣＸＣＲ５受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
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本発明は、エステルを加水分解する方法を提供するものであり、本発明が提供する方法によれば、第１のエステル部分及び第２のエステル部分を有する化合物Ａについて、第１のエステル部分がカルボキシル部分に変換され、第２のエステル部分がそのまま残るように、Ｍ_ａＸ_ｂの組成を有する塩基と、液状媒体中において反応させることにより行われる。なお、ここにおいて液状媒体中における比率［Ｘ^ｋ−］：［Ａ］が１．６以下であり、またｋ＞０である。 （もっと読む）

【課題】工業的に有利な高純度のシス−アミノシクロヘキサンカルボン酸を製造する方法を提供する。
【解決手段】
アミノ安息香酸のアルカリ金属塩を貴金属触媒存在下で、水系溶媒中で核水素化することにより、シス体含有量の高いアミノシクロヘキサンカルボン酸アルカリ金属塩を製造すること。さらに、シス体及びトランス体のアミノシクロヘキサンカルボン酸のアルカリ金属塩を含有する水系溶液に、有機酸を添加することにより、シス−アミノシクロヘキサンカルボン酸を選択的に析出させ、高純度のシス−アミノシクロヘキサンカルボン酸を得ることができる。 （もっと読む）

少なくとも1つのフラーレン含有分子を含む標的領域に対して照射する方法によって、標的領域の加熱または燃焼を促進する。加熱方法は、がん細胞の選択的な標的化および破壊、爆発性物質の爆轟、燃焼性混合物の点火、フォトリソグラフィープロセス、ならびに光記憶媒体の書き込みを含む様々な用途に使用可能である。

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【課題】
１，２，３，４−シクロブタンテトラカルボン酸を高収率で製造することが可能であり、かつ、製造プロセスが容易で、工業廃棄物を劇的に減少させることができる製造方法を提供する。
【解決手段】
次の工程Ｉ〜工程IIIからなる製造方法。
次の工程Ｉ〜IIIを行うことを特徴とする、１，２，３，４−シクロブタンテトラカルボン酸の製造方法。
工程Ｉ：α−不飽和エーテルにより保護化し、マレイン酸ジヘミアセタールエステルを得る工程。
工程II：前記工程Ｉで得られたマレイン酸ジヘミアセタールエステルを光環化二量化させ、１，２，３，４−シクロブタンテトラカルボン酸テトラヘミアセタールエステルを得る工程。
工程III：前記工程IIで得られた１，２，３，４−シクロブタンテトラカルボン酸テトラヘミアセタールエステルから前記α−不飽和エーテルを脱保護して１，２，３，４−シクロブタンテトラカルボン酸を得る工程。 （もっと読む）

【課題】
二次沈殿が発生せず、風味的に良好な精製クロロゲン酸の、簡便かつ工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】
生または焙煎したコーヒー豆抽出物を固形分濃度として屈折糖度（２０℃）Ｂｘ８°〜Ｂｘ６０°に濃縮した後、酸性白土および／または活性白土と接触させる。 （もっと読む）

【課題】 植物の地上部より、高純度のジカフェオイルキナ酸を、簡便な方法で、かつ、大量に製造しうる方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 サツマイモ，ヨモギ，ゴボウ及びコーヒーよりなる群から選ばれた１種類以上の植物の地上部を、エタノール又は含水エタノールを用いて抽出し、その抽出液を濃縮し、得られた濃縮液又は濃縮物を水に溶解し、無極性有機溶媒で分配し水層画分を得た後、当該水層画分を吸着カラムに吸着させ、水、次いで１０〜３０％エタノールにより吸着カラムを洗浄した後、３５〜５０％エタノールを用いて溶出し回収する、ジカフェオイルキナ酸の製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】トラネキサム酸の製造中間体として有用な４−シアノシクロヘキサン−１−カルボン酸の安価で効率のよい製法を提供する。
【解決手段】１，４−シクロヘキサンジカルボン酸及び１，４−ジシアノシクロヘキサンの混合物にマイクロ波を照射することにより、安価に、かつ効率よく４−シアノシクロヘキサン−１−カルボン酸を製造することができる。４−シアノシクロヘキサン−１−カルボン酸を接触還元して、得られた化合物をアルカリ又はアンモニアで処理することにより、トランスの４−アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸、すなわち抗プラスミン薬として知られるトラネキサム酸へ導くことができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、ｘは１〜４の整数であり；ｐは１〜３の整数であり；ｑは０〜３の整数であり；Ａｒはフェニル、ナフチル、アントリルまたはフェナントリルであり、そのそれぞれは場合によって１つ以上のＣｌ、ＣＮ、ＯＲ₅、Ｃ₃−Ｃ₅アルケニルまたは場合によって１つ以上のＯＲ₆、ＣＯＯＲもしくはハロゲンにより置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキルにより置換され；Ｒ₁は、ｘが１である場合、ＯＲ₇、Ｏ_-Ｘ⁺、ＮＲ₈Ｒ₉、場合によって１つ以上のＣＯＯＲ₁₀により置換されているＣ₁−Ｃ₂₀アルキルであるか、または１つ以上のＯによって中断されたＣ₂−Ｃ₂₀アルキルであるか、またはＣ₂−Ｃ₅アルケニルもしくはフェニル−Ｃ₁−Ｃ₄アルキルであり；Ｒ₁は、ｘが２である場合、たとえば例えば、Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキレンであり；Ｒ₁は、ｘが３である場合、たとえば例えば、三価基であり；Ｒ₁は、ｘが４である場合、たとえば例えば、４価基であり；Ｒ₂およびＲ₃は、水素もしくはＣ₁−Ｃ₈アルキルであるか、またはＲ₂およびＲ₃は一緒になって、Ｏ、Ｃ₁−Ｃ₃アルキレンもしくはＣＨ＝ＣＨであり；Ｒ₄はＣ₁−Ｃ₄アルキルであり；Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ｒ₈、Ｒ₉およびＲ₁₀は、たとえば例えば、水素またはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり；そしてＸはｘ価カチオン性カウンターイオンである］の化合物は、ＵＶ−Ａ光（３２０〜４５０ｎｍ）での硬化用光開始剤として特に適している。
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【課題】 医薬品、農薬、液晶材料等の原材料として有用なトランス,トランス-4,4'-ビシクロヘキシルジカルボン酸の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】 4,4'-ビシクロヘキシルジカルボン酸のシス体とトランス体の混合物を、沸点130℃以上のプロトン性溶媒中、アルカリ金属塩存在下で加熱することにより異性化させることを特徴とするトランス-トランス体の4,4'-ビシクロヘキシルジカルボン酸の製造方法を提供する。本願発明の製造方法は、反応に高い温度を要することなく高純度のトランス,トランス-4,4'-ビシクロヘキシルジカルボン酸を得ることができる。 （もっと読む）