【課題】単独で又は組み合わせて使用することが可能である、新規抗脂血症及び抗糖尿病剤の提供。
【解決手段】ＰＰＡＲ活性を改変する化合物に関する。本発明はまた、該化合物の医薬として受容可能な塩、該化合物又はその塩を含んでなる医薬として受容可能な組成物、そして哺乳動物における異脂肪血症、高コレステロール血症、肥満症、高血糖、アテローム性動脈硬化、高トリグリセリド血症又は高インスリン血症を治療する又は予防するための治療剤としてそれらを使用する方法にも関する。本発明はまた、開示された化合物を作製するための方法にも関する。 （もっと読む）

アモオラニン(amooranin)（AMR）は、G₂/M細胞周期停止、カスパーゼ活性化、及びアポトーシスを通じて腫瘍細胞死を引き起こすことが見い出された。さらに、AMRがP糖タンパク質の基質であることが実証された。これらの作用から、AMR類似体を含むAMR化合物は、異常な細胞増殖が起こる多くの疾患、例えば、薬物感受性癌及び薬物耐性癌、自己免疫障害、並びに炎症性疾患の処置において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、精神医学的障害の治療及び予防、並びに、神経学的疾患の治療効果及び予防効果を有する薬物であって、グループＩＩメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基、などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、アミノ基、−ＳＲ^３、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^７、−ＳＣＨＲ^３Ｒ^４、−Ｓ（Ｏ）_ｎＣＨＲ^３Ｒ^４、−ＮＨＣＨＲ^３Ｒ^４、−Ｎ（ＣＨＲ^３Ｒ^４）（ＣＨＲ^５Ｒ^６）、−ＮＨＣＯＲ^３、又は−ＯＣＯＲ^７を示す。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物などにより解決される。
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本発明は、3-O-(3',3'-ジメチルスクシニル)ベツリン酸ジ-N-メチル-D-グルカミン塩（「DSB・2NMG)」）の結晶多形、その薬学的組成物、およびHIV関連障害の治療における活性医用薬剤としてのその使用に関する。

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式(Ｉ)のアルファ置換カルボン酸[式中、Ｒ¹及びＲ²は、明細書中に定義される通りであり、かつＲ³は、Ａ)式(ＩＩ)であるか；Ｂ)式(ＩＩＩ)であるか、Ｃ)式(ＩＶ)であるか；及びＤ)式(Ｖ)であり；ここでＹ、Ａｒｔ、Ａｒｅ、ＡＰ、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ^9a、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹⁷、環Ａ、及びｐは、明細書に定義される通りである]；治療有効量の該化合物若しくはその塩を含む医薬組成物は、ＰＰＡＲ、特にＰＰＡＲα／γが関連する疾患、例えば糖尿病、異常脂質血症、肥満、及び炎症性疾患を治療するために有用である。
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【課題】シクロプロパンカルボン酸エステルの遊離酸への加水分解方法を提供する。
【解決手段】シクロプロパンカルボン酸メチルまたはエチル１が、適切な場合１種もしくはそれ以上のアルコール２と、ならびにさらに水４および、適切な場合、塩化水素酸３と混合されて、または酸性固体の存在下で加水分解される。 （もっと読む）

【課題】 低比誘電率樹脂に変換できる芳香族化合物およびその誘導体を提供する。
【解決手段】 式（１）で表されるアミノヒドロキシフェニル基とカルボキシル基およびダイヤモンドイド構造を含む置換基を有する芳香族化合物およびその誘導体。


（式中のＸは少なくとも１つ以上のダイヤモンドイド構造より構成される基を示し、Ａｒ₁およびＡｒ₂は、芳香族基を示し、ｍ₁、ｍ₂およびｍ₃は、０以上、４以下の整数を示す。また、Ｙは水素原子またはダイヤモンドイド構造より構成される基を示し、ｍ３＝０のときは、Ｙはダイヤモンドイド構造より構成される基である。） （もっと読む）

【課題】反応基質を含む液体と反応気体との気液共存系において、効率的に気液反応を行う。
【解決手段】微小管状反応器を用いて、液相の反応基質を反応気体と反応させて該反応物を得る気液反応方法。反応器の内径の相当直径は５〜５０，０００μｍであり、微小管状反応器内に、反応不活性充填物が、微小管状反応器容積に対する反応不活性充填物の総表面積と微小管状反応器内壁面積の和の割合が８００ｃｍ^２／ｃｍ^３以上となるように充填されている。所定の相当直径で、所定の充填条件で反応不活性充填物を充填した微小管状反応器を用いることにより、反応器内部の体積に対する気、液相の表面積の割合、気液界面積が増加し、気液反応速度が増加する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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【課題】 本発明は、不純物を低減した高純度な脂環式モノオレフィンカルボン酸を工業的に有利な方法で製造する方法を提供する。
【解決手段】
下記構造式（１）


（式（１）中、Ｒ¹は水素原子又はメチル基を示し、ｎは１又は２である。）で示される
脂環式モノオレフィンカルボン酸を炭素数５〜１０の炭化水素系溶媒と炭素数１〜４のアルコール系溶媒との混合溶媒を用いて抽出精製処理を行う。 （もっと読む）

工業的スケールで簡単に実行し得る、新規の方法について開示し、この方法は、菊酸を含有する混合物から出発して、菊酸のエナンチオマーを、高収率で取得する方法である。この方法は、上記の混合物を、キラル体の選択剤として、２−ジメチルアミノ−１−フェニル−１，３−プロパンジオール（ＤＭＰＰ）及び２−ジメチルアミノ−１−［４−（メチルチオ）フェニル］プロパン−１，３−ジオール（ＭＴＤＰ）のエナンチオマーと反応することを有する。本発明は、中間生成物として、菊酸の上記のキラル選択剤との塩を包含する。本発明による方法により、回収と再利用が難しい溶媒混合物よりもむしろ単一の溶媒中で作用可能であり、最終的な結晶性の産物は、溶媒分子を組み込まない。使用する塩基は、その後除去され、次なる分離に再利用される。 （もっと読む）

【課題】新しい脳卒中又は脳卒中後遺症の予防用又は治療用薬剤を提供すること。
【解決手段】１‐アミノシクロプロパンカルボン酸及びそのプロドラッグ、ならびに薬学的に許容することのできるそれらの塩およびそれらの水和物から選ばれる化合物を主成分とする脳卒中又は脳卒中後遺症の予防用又は治療用薬剤を開発した。例えば、１‐アミノシクロプロパンカルボン酸塩酸塩一水和物は、急性毒性の１００分の１以下の５０ミリグラム／キログラム投与により、脳卒中発症を９割抑え、脳卒中発症の場合も、その後遺症は軽い。 （もっと読む）

一般式Ｃ_６０Ｒ_３（式中、各Ｒは、式−ＣＲ^１Ｒ^２の基から独立して選択され、この場合の各Ｒ^１およびＲ^２は、−Ｈおよび−ＣＯＯＨからなる群から独立して選択されるが、但し、Ｒ^１（複数）およびＲ^２（複数）のうちの少なくとも１つは水素である）のバックミンスターフラーレンのｅ，ｅ，ｅマロン酸／酢酸三重アダクトをここに開示し、特許請求の範囲に記載する。同物質の調製方法、ならびにニューロン傷害を治療するためおよび寿命延長のための使用もここに開示し、特許請求の範囲に記載する。
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ａ）１Ｒシス−Ｚ３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロ−ｌ−プロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボン酸クロリドを得るために、１Ｒシス−Ｚ３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロ−ｌ−プロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボン酸を塩素化する工程、及びｂ）１Ｒシス−Ｚ３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロ−ｌ−プロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボン酸クロリドを３−フェノキシベンズアルデヒドの（Ｓ）−シアノヒドリンでエステル化する工程、を含んで成るガンマ−シハロトリンの調製方法。 （もっと読む）

粗トール油（ＣＴＯ）から脂肪酸アルキルエステル、ロジン酸およびステロールを得るための方法であって、以下の工程：（ｂ）ＣＴＯ中に存在する遊離脂肪酸と低級アルコールを反応させる工程と、（ｃ）残存するＣＴＯから上記で得た脂肪酸低級アルキルエステルを分離して、脂肪酸エステルの第一流れを形成する工程と、（ｄ）残存するＣＴＯ中のステロールをホウ酸でエステル化する工程と、（ｅ）既に得たホウ酸ステロールから残存するロジン酸を分離して、ロジン酸の第二流れを形成する工程と、（ｆ）該ホウ酸ステロールを遊離ステロールに転化させて、遊離ステロールの第三流れを形成する工程、
を特徴とする方法をクレームする。 （もっと読む）

１−フェニルアルカンカルボン酸誘導体、それらの調製の方法および神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の処置および／または予防におけるそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】 それ自体有機溶媒に溶けやすく取扱性に優れるとともに、高い溶剤溶解性を有するポリマーに誘導することができ、電気特性、熱特性、機械特性、光学特性、物理特性などに優れた機能性材料の原料として有用な新規なアダマンタン誘導体を提供する。
【解決手段】 ビアダマンタンカルボン酸誘導体は、下記式（１）
【化１】


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴は、同一又は異なって、水素原子又はアルキル基を示す。但し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴のうち少なくとも１つはアルキル基である。Ｒ^a、Ｒ^bは、同一又は異なって、水素原子又は−ＣＯＯＺ（Ｚは、水素原子、カルボキシル基の保護基、又はカルボン酸塩を形成する原子若しくは原子団を示す）を示す。但し、Ｒ^a、Ｒ^bのうち少なくとも一方は−ＣＯＯＺであり、Ｒ^a、Ｒ^bがともに−ＣＯＯＺである場合、２つのＺは同一でも異なっていてもよい］
で表される。 （もっと読む）

【課題】うつ病の予防及び治療などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループIIメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


［式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ³Ｒ⁴などを示す（式中、Ｒ³及びＲ⁴は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物を有効成分とする、うつ病の予防又は治療薬。 （もっと読む）

【課題】達成すべき変換率に対して可能な限り少量の触媒で実施可能な水素化方法を提供する。
【解決手段】水素化を少なくとも２個の直列に連結された水素化ユニット中で実施し、その際、２個の水素化ユニットの少なくとも１個をループ式に運転し、水素化のためにａ）実施すべき水素化キネティクスを測定し、ｂ）予め設定された反応器入口濃度および出口濃度によって、使用される反応器の型に必要な触媒体積を算出し、ｃ）算出された触媒体積を組合せることによって、必要とされる全触媒体積を算出し、ｄ）ｃ）で算出された全触媒体積を変換率に対してプロットすることにより曲線を作成し、ｅ）ｄ）で作成された曲線の最小値を定め、かつ、ｆ）個々の水素化ユニットの、最小値に割り当てられた触媒体積を算出することによって得られる触媒体積と、最大２０％異なる触媒体積を使用する連続的接触水素化法により達成される。 （もっと読む）

【課題】脂環式カルボン酸またはその誘導体の製法。
【解決手段】芳香族カルボン酸またはその誘導体を、少なくとも３つの直列接続する水素化装置中で選択的に水素化することにより相応する脂環式カルボン酸またはその誘導体を製造する方法に関し、その際、少なくとも最初の２つをループ式で運転する、脂環式カルボン酸またはその誘導体の連続的製法。
【効果】空時収率および／または選択性に優れ、そのままで、または僅かな精製費用で使用することのできる芳香族カルボン酸またはその誘導体の水素化法が達せられた。 （もっと読む）