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Fターム[4H006BU34]の内容

有機低分子化合物及びその製造 (186,529) | ニトロ、ニトロソ、アミン (2,554) | −N<、>N+< (アミノ酸) (2,406) | C−N< (1,338) | Cy・・・C−N< (67)

Fターム[4H006BU34]に分類される特許

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【課題】アルキンカップリングによる抗がん活性三環式化合物の新規な製造方法の提供。
【解決手段】式(Ia)または(Ib):


[式中、Rは置換されていてもよいC1−6アルキルなどであり;WはO、SまたはNRであり;Rは水素原子などである]で示される化合物の製造方法であって、相当するハロゲン、アミン又は水酸基含有の特定化合物を塩基、銅触媒およびパラジウム触媒の存在下、非プロトン性極性溶媒中にて反応させるアルキンカップリング工程を含む、方法。 (もっと読む)


【課題】光学活性エポキシ化合物及び光学活性スルホキシド化合物の製造方法、並びに該方法に用いる配位子、錯体及び該錯体の製造方法の提供。
【解決手段】下記式(21a)、式(21b)、式(22)等


で表される構造を有する光学活性チタンサレン錯体、光学活性チタンサラレン錯体及び光学活性チタンサラン錯体と、当該錯体を触媒として用いるオレフィン化合物又はスルフィド化合物の不斉酸化反応による、光学活性エポキシ化合物又は光学活性スルホキシド化合物の製造方法、並びに該方法に用いる配位子、錯体及び該錯体の製造方法。 (もっと読む)


高選択性5-HT(2C)受容体アゴニスト受容体が、開示されている。5-HT(2C)受容体アゴニストは、5-HT(2C)受容体の調節が有効である肥満や精神疾患などの疾患および病態の治療において使用される。 (もっと読む)


【課題】べたつきや油性感が抑制され、みずみずしい感触を有するトラネキサム酸エステルを有効成分とする外用組成物及びその製造方法の提供。
【解決手段】トラネキサム酸エステルの生理学的に許容される塩を有効成分として含む外用組成物であって、前記塩が微粒子状態で前記組成物中に分散してなる外用組成物の製造方法。トラネキサム酸エステルの生理学的に許容される塩の結晶を溶媒中に溶解させ、得られた溶液に塩析剤を添加することによって析出させてなる前記塩を微粒子状態で外用組成物中に分散させることによって、油性成分を多量に用いることなく、トラネキサム酸エステルを配合することができ、使用感及び安定性に優れた外用組成物を得ることができる。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも+2の正味の陽電荷を有し、二置換β−アミノ酸を組み込んだ、ペプチド、ペプチド模倣体またはアミノ酸誘導体であって、β−アミノ酸中の各置換基が、同一または異なっていてよく、少なくとも7個の非水素原子を含み、親油性であり、少なくとも1個の環式基を有し、一方の置換基内の1個または複数の環式基は、他方の置換基内の1個または複数の環式基に連結または縮合されていてもよく、また、環式基がこのように縮合されている場合、2個の置換基の非水素原子の総計数が少なくとも12である、細胞溶解治療剤としての使用のための、ペプチド、ペプチド模倣体またはアミノ酸誘導体、ならびに、これらの分子、および特定の定義されたこの定義内の新規化合物の非治療的使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は、トラマドールとNSAID/コキシブから選択される共結晶形成剤との共結晶、その調製方法及びそれらの、薬剤としての又は医薬処方物における使用、より詳しくは疼痛を治療するための使用に関する。好ましい実施形態において、該共結晶は、(rac)-トラマドール.HCl-セレコキシブ(1:1)の共結晶である。 (もっと読む)


本開示は、一般に、Gタンパク質共役受容体88を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびGタンパク質共役受容体88の調節方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で示されるイバブラジンを合成するための方法に、及び薬学的に許容しうる酸とのその付加塩に関する。
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本発明は、1つ又はそれ以上の脂肪族ジアミンを還元的アミノ化反応溶媒及び不純物から分離する方法、並びにそのような方法によって得られる脂肪族ジアミンを提供する。本発明による1つ又はそれ以上の脂肪族ジアミンを還元的アミノ化反応溶媒及び不純物から分離する方法は、(1)1つ又はそれ以上の脂環式シアノアルデヒド、水素、アンモニア、場合により水、及び場合により1つ又はそれ以上の溶媒を、連続還元的アミノ化反応器システム中に供給する工程と、(2)前記1つ又はそれ以上の脂環式シアノアルデヒド、水素、及びアンモニアを、1つ又はそれ以上の不均一金属系触媒系の存在下、80℃〜約160℃の範囲内の温度及び700〜3500psigの範囲内の圧力において互いに接触させる工程と、(3)それによって、1つ又はそれ以上の脂環式ジアミン、場合により1つ又はそれ以上の二環式副生成物、場合により1つ又はそれ以上の脂環式アミノニトリル、場合により1つ又はそれ以上の脂環式アミノアルコール、場合により1つ又はそれ以上のオリゴマー副生成物、アンモニア、水、水素、及び場合により1つ又はそれ以上の溶媒を含む生成混合物を形成する工程と、(4)前記生成混合物を反応器システムから取り出す工程と、(5)前記アンモニア、前記水素、又はそれらの混合物の少なくとも一部を、蒸留によって前記生成混合物から除去する工程と、(6)前記水及び前記1つ又はそれ以上の場合による溶媒の少なくとも一部を蒸留によって除去する工程と、(7)1つ又はそれ以上の場合による二環式副生成物の少なくとも一部を蒸留によって除去する工程と、(8)1つ又はそれ以上の場合による脂環式アミノニトリル、1つ又はそれ以上の場合による脂環式アミノアルコール、1つ又はそれ以上の場合によるオリゴマー副生成物を蒸留によって除去する工程と、(9)それによって前記1つ又はそれ以上の脂環式ジアミンを前記生成混合物から分離する工程とを含む。 (もっと読む)


【課題】痛みを治療および/または予防するために、電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに対して親和性がある化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物を含有する医薬組成物。


[式中、R1、R2、R2’、R4、R5、R6、R7、R8およびR8’は、水素原子等であり、R3は、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基等である]。 (もっと読む)


フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、18F置換ブプロピオンなどが提供される。 (もっと読む)


【課題】上室性心拍異常が関与する様々な病態および心不全の治療または予防において有用なイバブラジンの合成中間体を特徴的に優れた収率ならびに化学的および鏡像異性体純度で得る方法の提供。
【解決手段】式(I):


で示される化合物をキラルクロマトグラフィーによって光学的に分割し、ニトリル基を還元後、カルバマートへと変換して還元することにより(III)へと導く。
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副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 (もっと読む)


本発明によって、ベンラファキシンまたはその塩をチオウレアまたはチオウレアの混合物と反応させることを含む、O−デスメチルベンラファキシン(ODV)またはその塩の簡便で効率的な調製方法が提供される。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、任意の立体化学的異性体を包含する式(I)の化合物;そのN−オキシド、その製薬学的に許容され得る塩又はその溶媒和物に関し、ここで置換基は明細書及び請求の範囲において定義された通りであり;但し、化合物は式(B)又はその製薬学的に許容され得る塩以外である。特許請求される化合物は、処置がGHS1A−r受容体の活性化により影響されるか、媒介されるか、又は助長される疾患の処置のために有用である。本発明は、その製薬学的組成物及びその製造方法にも関する。
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本発明は、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 (もっと読む)


重要な化学中間体4,5−ジメトキシ−1−(メチルアミノメチル)−ベンゾシクロブタンの分離方法は、アルコール溶液又はアルコール水溶液中において4,5−ジメトキシ−1−(メチルアミノメチル)−ベンゾシクロブタンのその二種の鏡像異性体をジ−p−トルオイル−L−酒石酸(L−DTTA)又はジ−p−トルオイル−D−酒石酸(D−DTTA)と反応させてその塩を得た後、塩を分離する工程を具備する。これによって高い鏡像体過剰率、通常の分離及び逆分離よりも全体で80%より大きい高収率が得られる。 (もっと読む)


本発明は、例えば対象の代謝性疾患を治療するために有用な化合物を提供する。このような化合物は、一般式I


(式中、変数の定義は本明細書で与えられる。)を有する。本発明はまた、この化合物を含む組成物、並びに薬剤を調製においてこの化合物を用いる方法、及び例えば2型糖尿病のような代謝障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、式(I)の化合物、およびこのような化合物を含む化粧品組成物および薬剤組成物に関する。
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式(I):


(I)
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症の治療に有用である。
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