【課題】肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌などの癌を含む疾患などのＴｒｐ−ｐ８発現に関係する他の疾患の処置のための低分子モジュレーターの提供。
【解決手段】下式で示された化合物。


（式中、Ｒ_１はＨ、アルキル、およびアリールなどから選択され、または、Ｒ_１およびＲ_２は窒素基と共に環状基または複素環基を形成でき、Ｒ_２は、アリールおよびアリールアルキルから選択され、Ｒ_３は、アルキルなどから選択され；Ｒ_４は、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキルなどから選択され；Ｒ_３およびＲ_４は、窒素基と共に脂肪族アミンを形成する。） （もっと読む）

【課題】チゲサイクリンの結晶性固体、フォームＩ、フォームＩＩ、フォームＩＩＩ、フォームＩＶ、およびフォームＶ、これらの結晶性固体を含む組成物、ならびにこれらの結晶性固体を提供すること。
【解決手段】チゲサイクリンの結晶性固体、フォームＩ、フォームＩＩ、フォームＩＩＩ、フォームＩＶ、およびフォームＶ、これらの結晶性固体を含む組成物、ならびにこれらの結晶性固体を調製する方法が本明細書に記載される。 （もっと読む）

【課題】フッ素系オイルの添加剤として用いた場合に該フッ素系オイルの熱分解防止性能
効果を発揮する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で示されるフッ素系オイルの添加剤であることを特徴とするフッ素系オイルの熱分解防止性に優れたオイル添加剤によって解決される。


〔式中、Ｙは酸素原子（Ｏ）、硫黄原子（Ｓ）、ＣＯ基、ＳＯ基又はＳＯ２基を表わし、
ｋは１〜５の整数であり、ｍは１〜１０の整数であり、ｎは１以上の整数である。フェニ
ル基に有する２つの置換基の置換位置は、オルト位、メタ位、パラ位の何れでも良い。〕 （もっと読む）

【課題】コレステリルエステル輸送蛋白（ＣＥＴＰ）インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び２−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−クロロ−Ｎ−（４−シクロペンチル−ベンジル）−２−イソプロピルアミノ−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ベンズアミドあるいはＮ−（４−tert−ブチル−ベンジル）−Ｎ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル−２−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Ｉの化合物。
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【課題】広く一般に使用でき且つ触媒を用いた、炭素求電子剤と炭素求核剤を交差カップリングする方法であって、前記炭素求核剤をカルボン酸金属からカルボキシル基を除去することによりin situで生成する方法を改良する。
【解決手段】上記の課題は、遷移金属または遷移金属化合物を触媒の存在下に、カルボン酸塩を炭素求電子剤と反応させることにより、脱カルボキシル化しつつＣ−Ｃ結合を形成させる方法によって解決される。さらに、本発明は、パラジウム化合物と、銅化合物と、フェナントロリン、ジピリジン及びテルピリジンからなる群から選択されたキレート化可能な環状アミンまたはその置換体とから成る、カルボン酸塩と炭素求電子剤とのＣ−Ｃ結合であって脱カルボキシル化をともなうＣ−Ｃ結合のための触媒系に関する。 （もっと読む）

【課題】ルテニウムまたはオスミウムの金属カルベン錯体を使用するジェミナル二置換オレフィンと末端オレフィンとの間のクロスメタセシスおよび閉環メタセシス反応による、官能性及び非官能性オレフィンの合成法を提供する。
【解決手段】好ましくは、下記一般式を有する触媒を使用する。


式中、Ｍはルテニウムまたはオスミウムであり；ＸとＸ１は各々独立して陰イオン配位子であり；Ｌは中性の電子供与体配位子であり；Ｒ，Ｒ１，Ｒ６，Ｒ７，Ｒ８およびＲ９は、各々独立して水素またはＣ１−Ｃ２０アルキル、等から選択される置換基である。 （もっと読む）

【課題】医農薬や機能性材料の原料となるビフェニル類の簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】パラジウム触媒およびアルカリ金属カルボン酸塩の存在下、一般式（１）


（式中、Ｒ^１は、水素原子または炭素数１〜４のアルキル基を示す。）で表される２，２’−ビ（１，３，２−ベンゾジオキサボロール）誘導体とベンゼン誘導体Ａを反応させ、次いでアルカリ金属リン酸塩またアルカリ金属炭酸塩の存在下、ベンゼン誘導体Ｂを反応させ、一般式（４）


（式中、Ｒ^２およびＲ^３は、水素原子、ハロゲン原子等を示す。ｎおよびｍは１から４の整数を示す。）で表されるビフェニル類を製造する。 （もっと読む）

【課題】先行技術文献記載の化合物では、ＤＨＯＤＨに対する阻害作用を十分発揮することができないという技術的課題を解決すること
【解決手段】２−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−５−（２−フェニルアセチルアミノ−フェノキシ）−安息香酸等の化合物、並びに、これ等と薬学上許容し得る無機カチオンと結合した塩から選択される化合物を用いて、自己免疫疾患、炎症性疾患、臓器移植拒絶反応及び悪性新生物の臨床治療に有効な化合物、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物反応状態を治療するためと共に、テトラサイクリンの流出の阻害および遺伝子発現の調節のような一般的にミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物に関するその他の既知の適応に用いることができる７−置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記式に代表される７−置換テトラサイクリン化合物
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【課題】（トリフルオロビニル）ベンゼン類およびその製造方法を提供する。
【解決手段】フェニルホウ素化合物とトリフルオロハロエチレン類とを、フェニルホウ素化合物（１）に対して１〜１００当量の水、二座ホスフィン配位子が配位したパラジウム錯体及びアルカリ金属塩の共存下で反応させ、一般式（３）


（式中、Ｒ^１は、水素原子またはホルミル基を示す。Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立に、水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数２〜４のアルケニル基、炭素数２〜５のアシル基、（炭素数１〜４のアルコキシ）カルボニル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、トリ（炭素数１〜４のアルキル）シリル基、炭素数２〜５のアシルアミノ基、シアノ基、フェニル基、塩素原子、フッ素原子またはニトロ基を示す。隣接するＲ^２およびＲ^３は結合する炭素原子と一体となって環を形成しても良い。）で表される（トリフルオロビニル）ベンゼン類を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法の提供。
【解決手段】本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

【課題】医農薬及び機能性材料の製造中間体として有用なＯ−アシル−Ｎ−アリール−Ｎ−（トリフルオロメチル）ヒドロキシルアミン誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）


で表されるＯ−アシル−Ｎ−アリール−Ｎ−（トリフルオロメチル）ヒドロキシルアミン誘導体を、ニトロソベンゼン誘導体、トリアルキル（トリフルオロメチル）シラン及び酸無水物とを、塩基の存在下反応させて製造する。 （もっと読む）

【課題】製造のための工程数が少なくて手間がかからず、カルボキシル基とアミノ基の脱水縮合反応を促進する触媒、及びそれを用いたカルボン酸アミドの製造方法を提供することを解決課題とする。
【解決手段】カルボキシル基含有化合物と、第１アミノ基又は第２アミノ基含有化合物との脱水縮合反応によりカルボン酸アミドを製造する方法であって、ＦＳＭ−１６、ＭＣＭ−４１、ＭＣＭ−４８、ＭＣＭ−５０、ＳＢＡ−１、ＳＢＡ−１１、ＳＢＡ−１５、ＳＢＡ−１６からなる群より選択される一種以上のメソポーラスシリカを反応触媒として使用することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】血管新生の調整に有用な化合物および方法と、ポリカチオン化合物を投与することにより、血管新生に関連する疾患を治療する、または防ぐ方法の提供。
【解決手段】以下の式のサリチルアミド化合物、又はその塩。
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【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および／又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（I）で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


［式中、Ｒ¹は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ^2aとＲ^2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Ｃｙは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。］ （もっと読む）

【課題】本発明は、医農薬およびそれらの合成中間体として有用な、新規な（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体及び（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体の簡便でかつ効率の良い製造方法を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１ａ）（式中、Ａｒ^ａは、オキサゾール−５−イル基、２，４−ジフェニルオキサゾール−５−イル基、チアゾール−５−イル基、２−アセチルアミノチアゾール−５−イル基または２−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−５−イル基を示す。Ｒ^１は、炭素数１〜４のアルキル基を示す。）で表される（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体である。
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【課題】有機カルボン酸と有機アミンとの脱水反応でカルボン酸アミド類を製造する際に、水を反応媒体として、温和な反応条件で製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表されるカルボン酸と有機アミンとを、水を反応媒体としてマイクロ波を照射して反応させることにより比較的低温で、高収率でカルボン酸アミド類を製造する。
Ｒ−（ＣＯＯＨ）_n （１）
（一般式（１）中、Ｒは、炭素数９以上の置換若しくは無置換のｎ価の飽和又は不飽和脂肪族基を表し、ｎは１又は２を表す。） （もっと読む）

【課題】有害生物防除作用に卓効を示すアミド誘導体を効率的に製造することを可能にする中間体であるアニリン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるアニリン誘導体である。



｛一般式（１）中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立に、水素原子、炭素数１〜６のアルキル基、またはＣ（＝Ｏ）−Ｒ^３で表わされる基（Ｒ^３は、水素原子、炭素数１〜６のアルキル基、または置換されていてもよいフェニル基を示す。）を示し、Ｙ^１はヨウ素原子を示し、Ｙ^５はトリフルオロメチル基、ペンタフルオロエチル基、またはトリフルオロメトキシ基を示す。｝ （もっと読む）

【課題】テトラキスフェノール化合物とＣＭＩとの包接化合物と比較して、薬効の持続時間が同等であり、かつ、ＣＭＩの初期溶出速度がそれ以下である新規包接化合物を提供する。
【解決手段】１，１，２，２，−テトラキス（ヒドロキシフェニル）エタンに代表されるテトラキスフェノール誘導体、５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン、及び、ｏ−アセトアニシジド並びにｏ−アセトアセトアニシジドからなる群より選ばれる少なくとも一つのアニシジド誘導体を含有することを特徴とする包接化合物。 （もっと読む）

本発明はコンブレタスタチン誘導体（Ｉ）または（ＩＩ）の調製方法に関し、該方法は以下の工程を含む：トリアリール（３，４，５−トリメトキシベンジル）ホスホニウムハライドＰ_３（ＩＩＩ）（式中、Ａｒはフェニルまたはチエニルのうちから選択されるアリール基を示す。）を式（ＩＶ）を有するＰ_２または式（Ｖ）を有するＰ’_２と、それぞれ式（ＶＩ）および（ＶＩＩ）を有する、化合物Ｐ_４またはＰ’_４がそれぞれ得られるように反応させ：次に、脱保護工程の間、酸および／または塩基の存在下で、Ｐ_４またはＰ’_４を有する化合物が、任意の精製工程の後、式（Ｉ）または（ＩＩ）を有する化合物を生じる。

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