【課題】タイヤ製造に用いられる加硫ゴムが有する粘弾性特性を改善させるための添加剤が求められていた。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。［式（Ｉ）中、Ａ^１及びＡ^２は置換基を有していてもよいアルカンジイル基、置換基を有していてもよいシクロアルカンジイル基、又は、−Ｂ^１−Ａｒ−Ｂ^２−基を表し、アルカンジイル基に含まれる−ＣＨ_２−は−ＮＨ−、−Ｏ−又は−Ｓ−で置き換わっていてもよい。Ｂ^１及びＢ^２は単結合又はアルカンジイル基を表す。Ａｒは、置換基を有していてもよい２価の芳香族炭化水素基を表す。Ｒ^１及びＲ^２は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アリール基、ヒドロキシ基又はアルコキシ基を表すか、互いに結合してアルカンジイル基を形成する。Ｘ^１及びＸ^２は−ＮＨ−又は−Ｏ−を表す。］
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【課題】医農薬及び機能性材料の製造中間体として有用なＯ−アシル−Ｎ−アリール−Ｎ−（トリフルオロメチル）ヒドロキシルアミン誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）


で表されるＯ−アシル−Ｎ−アリール−Ｎ−（トリフルオロメチル）ヒドロキシルアミン誘導体を、ニトロソベンゼン誘導体、トリアルキル（トリフルオロメチル）シラン及び酸無水物とを、塩基の存在下反応させて製造する。 （もっと読む）

薬理活性を有する式（Ｉ）の４−アミノ−２−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンＣ酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。

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本発明の対象は、アミノ基を有する有機酸のＮ−アシル化のための連続的方法であって、次式（Ｉ）
Ｒ^１−ＣＯＯＨ （Ｉ）
［式中、Ｒ^１は、水素または炭素原子数１〜５０の場合により置換された炭化水素残基を表す］
で表されるカルボン酸の少なくとも一種と、次式（ＩＩ）
Ｒ^２ＮＨ−Ａ−Ｘ （ＩＩ）
［式中、
Ａは、炭素原子数１〜５０の場合により置換された炭化水素残基を表し、
Ｘは、酸基またはそれの金属塩を表し、そして
Ｒ^２は、水素、炭素原子数１〜５０の場合により置換された炭化水素残基、または式−Ａ−Ｘ（式中、Ａも、Ｘも、互いに独立して、上記の意味を有する）の基を表す］
で表される少なくとも一つのアミノ基を有する有機酸の少なくとも一種とを、モノモード−マイクロ波アプリケータのマイクロ波の伝播方向にその長軸がある反応管中でマイクロ波照射下に反応させてアミドとする、方法である。 （もっと読む）

【課題】H−官能Ｈ−引き抜きクラスの光開始剤、特に重合体Ｈ−引き抜きクラスの光開始剤、より特定的にはゴム結合型Ｈ−引き抜きクラスの光開始剤の調製において有用である前駆物質化合物を提供する．
【解決手段】下記の構造で表わされるSiH−官能性アリールケトン。
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【課題】組成物としたときの保存安定性が良好で、高感度を達成する感光剤、及び該感光剤の原料及び中間体を提供する。
【解決手段】下記式（１）：


で表されるアミノフェノール化合物。 （もっと読む）

【課題】種々のポリマー種及びゴム配合物に対して、老化防止剤として用いたときに、これら加硫物の耐熱性能の効果が長期間保持されると共に、添加剤成分の揮発あるいは抽出などに起因する着色等の外観不良の防止及び抑制が可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で表されるジフェニルアミン誘導体。


（Ｒ_１及びＲ_２は、Ｈ、芳香族環で置換されていても良いＣ１〜３の分岐していても良い飽和アルキル基を、Ｘは、アミノ基或いは下記式で表される基である。


ここで、ｎは１又は０，Ｒ_３及びＲ_４は、分岐していても良いＣ２〜６のアルキレンを示す。） （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

【課題】細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態等を治療するために有用な、新規の置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】下記式の化合物。


式中ＸはＣＨ_２、ＣＨ−アルキル等を、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２は水素等を、Ｒ^４はジメチルアミノ基等を、Ｒ^５は水素等を、Ｒ^７は水素、カルボキシル基、アミノ基、シアノ基、置換していてもよいフェニル基、複素環基等を、Ｒ^８は水素等を、Ｒ^９は水素、アルキル基、アミノ基等を表す。 （もっと読む）

本発明は、式（I）（ここで、R¹〜R⁵は本明細書に与えられる有意性を有する）の化合物、前記化合物の製造方法、及び前記化合物を含む医薬に関する。本発明の化合物は、抗−増殖及び分化−誘発活性を示し、そして従って、ヒト又は動物における疾病、例えば癌の処理のために有用である。

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【課題】無触媒条件下、芳香族類からモノニトロ化合物を短時間、連続的にエネルギー消費量、廃棄物量を低減しつつ、高収率・高選択率で、危険性を回避して、安全に合成する方法、その反応組成物及びマイクロ反応装置を提供する。
【解決手段】温度１０〜１００℃、圧力０．１〜４０ＭＰａの高圧水を反応溶媒として使用し、常圧水又は高圧水の大きな比熱による冷却効果、及びマイクロ反応システムにおけるマイクロ反応空間による、大きなＳ／Ｖ比に由来する効率的な冷却により、急激な発熱、更には爆発を回避しつつ、モノノニトロ化合物を無触媒条件で、エネルギー消費量、廃棄物量を低減しつつ、高収率、高選択率、高速・連続的、かつ安全に合成するモノニトロ化合物の製造方法、その反応組成物、及びその装置。 （もっと読む）

【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

本発明は、ある部類の化合物及びかかる化合物がヨウ素含有化合物である場合にこれらの化合物を含む診断用組成物に関する。さらに詳しくは、かかるヨウ素含有化合物は、一般式（１）で表される、２つの結合されたヨウ素化フェニル基を含む化合物及びその塩又は光学活性異性体である。式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³の各々は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ⁴は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、各Ｒ⁵は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表す。本発明はまた、診断イメージング、特にＸ線イメージングにおける造影剤としてのかかる診断用組成物の使用、及びかかる化合物を含むコントラスト媒体にも関する。
【化１】
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本発明は概して、神経変性疾患及び障害、特に眼の疾患及び障害を治療する組成物及び方法に関する。本明細書では、それだけに限定するものではないが、加齢黄斑変性（ＡＭＤ）及びシュタルガルト病を含む眼の疾患及び障害を治療及び予防するのに有用な、スチルベン誘導体化合物、及びこれらの化合物を含む組成物を含む、スチレニル誘導体化合物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^１とＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に複素環を形成してもよく（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）；Ｒは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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式（Ｉ）の化合物であって、式中、ＸはＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ₂Ｏ（式中、酸素原子は環Ｂに結合している。）、またはＯＣＨ₂（式中、酸素原子は環Ａに結合している。）であり、Ｙは水素、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または製薬学的に許容可能な無機カチオンであり、Ｒ１はエチルまたはシクロプロピルであり、Ｒ２およびＲ３は同一であるか異なっており、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＯＣＦ₃から選択される化合物。この化合物は自己免疫疾患、炎症性疾患、臓器移植拒絶、および悪性新生物の治療に有用である。医薬組成物。化合物を調製する方法。
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本発明は、イオンチャネルの強力なモジュレーターであり、したがってイオンチャネルの調節に反応するものまで様々な疾患又は障害の治療に対する貴重な候補であることが判明した、新規なケイ皮酸アミド誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明の対象は、少なくとも１つの一級および／又は二級アミノ基および少なくとも１つの三級アミノ基を含有するアミンをエチレン性不飽和Ｃ_３〜Ｃ_６カルボン酸と反応させてアンモニウム塩とした後、このアンモニウム塩にマイクロ波を照射して塩基性アミド又はイミドに転化することによる、エチレン性不飽和Ｃ_３〜Ｃ_６カルボン酸の塩基性アミド又はイミドの製造方法であるが、ただし、一級および／又は二級アミノ基はアルコキシ基を含まない。 （もっと読む）

本発明は、化合物式（Ｉ）、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】 前立腺肥大治療薬（抗男性ホルモン剤）またはその他の医薬品中間体として有用な、ビカルタミドまたはそのアナログをラセミ体または光学活性体の形態で効率良く製造し得る方法を提供すること。
【解決手段】 本発明は、ビカルタミドまたはそのアナログの出発原料として利用可能な、以下の式（Ｉ）の化合物を得る方法を開示している。本発明の方法は、以下の式（ＩＩ）で表される化合物を、溶媒中、紫外線照射下にて、酸化剤と反応させることにより行われる。
【化１】


これにより、簡易かつ優れた収率で式（Ｉ）の化合物を得ることができる。得られた式（Ｉ）の化合物を用いると、ラセミ体または光学活性体としてビカルタミドまたはそのアナログを簡易かつ優れた収率で製造することができる。 （もっと読む）