本発明は、一実施形態において、式（１）の化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、Ｒ_１およびＲ_２は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、およびシクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、Ｒは、−ＮＲ_３Ｒ_４であり、Ｒ_３およびＲ_４は、水素および（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキルからそれぞれ独立に選択され、ｎは、１〜４の範囲をとる］の調製方法であって、（ａ）Ｃ_１〜Ｃ_１２硝酸アルキルを、式（２）の化合物またはその塩と、酸重量／溶液重量が７０％を超える濃度の酸の存在下で反応させて、式（３）の化合物またはその塩を含有する反応混合物を生成するステップであって、前記酸が、硫酸およびＲ_５−ＳＯ_３Ｈ［式中、Ｒ_５は、１個または複数のハロゲンで置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_４アルキルであるか、またはＲ_５は、１個または複数のＣ_１〜Ｃ_４アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０アリールである］からなる群から選択される、ステップと、（ｂ）式（３）の化合物またはその塩を還元して、式（４）の化合物またはその塩を形成するステップと、（ｃ）式（４）の化合物をアシル化して、式（１）の化合物を形成するステップと、（ｄ）場合により、式（１）の化合物の薬学的に許容できるその塩を任意選択により形成するステップとを含む方法を対象とする。
【化１】


【化２】


【化３】


【化４】


【図１】

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開示されているのは、ＨＣＶプロテアーゼインヒビター（１Ｒ，５Ｓ）−Ｎ−［３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［２（Ｓ）−［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］アミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２（Ｓ）−カルボキサミドの調製において有用な中間体である３−（アミノ）−３−シクロブチルメチル−２−ヒドロキシ−プロピオンアミド塩酸塩の調製方法である。 （もっと読む）

１つの実施形態では、本出願は、式（Ｉ）の化合物（３−（アミノ）−３−シクロブチルメチル−２−ヒドロキシ−プロピオンアミド）を作製するプロセス、および式Ｉの化合物を作製するプロセスの間に作製される特定の中間体化合物に関する。式Ｉの化合物を作製するための本発明のプロセスは、以下のいくつかの利点を有する：このプロセスは、製造用にスケールアップするのに有用である、そしてこのプロセスは、費用効率がより高い。

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本発明は、てんかん、双極性障害、精神疾患、偏頭痛、疼痛、又は運動障害を治療し、神経保護を与えるための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化５４】

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本発明はガバペンチンの改良された調製方法に関し、より詳細には、ガバペンチンの調製の中間体として用いられる１，１−シクロヘキサン二酢酸モノアミドの調製反応の改良に関する。 （もっと読む）