【課題】チゲサイクリンの結晶性固体、フォームＩ、フォームＩＩ、フォームＩＩＩ、フォームＩＶ、およびフォームＶ、これらの結晶性固体を含む組成物、ならびにこれらの結晶性固体を提供すること。
【解決手段】チゲサイクリンの結晶性固体、フォームＩ、フォームＩＩ、フォームＩＩＩ、フォームＩＶ、およびフォームＶ、これらの結晶性固体を含む組成物、ならびにこれらの結晶性固体を調製する方法が本明細書に記載される。 （もっと読む）

【課題】比較的マイルドな条件で、高い選択性及び高い転化率をもって、一級アルコールと一級アミン、二級アミン及びそれらの誘導体から選ばれる少なくとも１種とからアミド化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】架橋性官能基を含む側鎖を有するスチレン系高分子の該架橋性官能基を架橋させてなる担体と、該担体に担持されたナノサイズクラスター及びカーボンブラックとを有する触媒の存在下、一級アルコールと一級アミン、二級アミン及びそれらの誘導体から選ばれる少なくとも１種とからアミド化合物を得る工程を備え、前記ナノサイズクラスターが、金からなるナノサイズクラスター並びに金と鉄、コバルト及びニッケルから選ばれる少なくとも１種の８属金属とのナノサイズクラスターから選ばれる少なくとも１種であることを特徴とするアミド化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその塩[式中、Ｒ¹は、メチル等、Ｒ²は、Ｈ、Ｚは、下記式(Ａ)〜(Ｄ）を示す。]
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【課題】有機溶剤に可溶であり、カルボキシ基と反応する架橋剤であるβ−ヒドロキシアルキルアミド及び、有機溶剤可溶なβ−ヒドロキシアルキルアミドを含む樹脂組成物、その硬化物、有機溶剤可溶なβ−ヒドロキシアルキルアミドの製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される（Ｂ）変性β−ビドロキシアルキルアミド。一般式（１）


ここで、Ｘは炭素、水素、酸素、窒素、硫黄、またはハロゲンからなるｎ価の基であり、カルボニル基に直接結合するＸ中の原子が炭素原子である官能基を表し、ｎは２〜６の整数であり、Ｒ₁およびＲ₂は、それぞれ独立に、水素原子、または、置換基である。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物反応状態を治療するためと共に、テトラサイクリンの流出の阻害および遺伝子発現の調節のような一般的にミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物に関するその他の既知の適応に用いることができる７−置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記式に代表される７−置換テトラサイクリン化合物
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【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は低級アルコキシカルボニル、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１３Ｒ^１４、
−Ｃ（Ｏ）−Ａ^２−ＮＲ^１５Ｒ^１６等であり；Ｒ^４はハロゲン、ハロ低級アルキル等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】 殺虫性アリールピロリン類の製造のための新規中間体としてアリールニトロアルカン誘導体を提供すること、及び殺虫性化合物としても有用な当該アリールニトロアルカン誘導体を提供すること。
【解決手段】
式：


（各置換基は、明細書に規定のとおり）で表わされるアリールニトロアルカン誘導体、及び殺虫性化合物としての利用。 （もっと読む）

【課題】透明性の良好な樹脂の原料となる新規なビスイミド化合物を提供する。
【解決手段】式（１）で表されるビスイミド化合物。


（Ｘ_１、Ｘ_２は、式（２−１）または（２−２）を表す。


） （もっと読む）

【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供
【解決手段】下記化合物（Ｉ）[式中、Ｒ¹は、メトキシ、ＯＨまたはＨ、Ｒ²は、Ｈ、アルキル、アルキルカルボニルまたはアリールカルボニル、Ｄは、式（Ａ）〜（Ｃ）｛各式中、Ｒ³は、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルケニルアルキニルから選ばれる炭化水素基を示し、該基は、置換されていてもよいＣ_3〜8シクロアルキル；置換されていてもよいアリール｝を示す]で表されるＮ−ベンジルアミド誘導体またはその生理的に許容される塩。
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【課題】新規な結晶構造体「Ｇ」のＮ−（トランス−４−イソプロピルシクロヘキシルカルボニル）−Ｄ−フェニルアラニン（ネイトグリニド）並びにその生成方法を提供する。
【解決手段】式（１）のキラル純ネイトグリニドの生成方法に関し、その低級アルキルエステルを塩基で処理してアルカリ塩を生成し、その塩から酸を添加して生成物を遊離する方法。及び、別の結晶変性体から結晶構造体「Ｈ」のネイトグリニドを生成する方法。
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本発明は、（１Ｓ，２Ｒ）−２−（アミノメチル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミドの新規の結晶形態に関する。この形態の調製プロセス、この形態を含む組成物およびその使用方法も同様に記載されている。 （もっと読む）

本開示は、一般に、Ｇタンパク質共役受容体８８を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびＧタンパク質共役受容体８８の調節方法に関する。 （もっと読む）

【課題】感覚過程に作用して爽快感を与え、鎮静および冷却を行う化合物を提供する。
【解決手段】下記化合物




R₁は水素、メチル；R₂はC1〜C2、R₃はC1〜C4アルキル；nは1〜3 （もっと読む）

【課題】インビボでのβ細胞の画像化のための組成物および方法、ならびに膵臓のβ細胞に対して特異的に治療的価値がある薬剤の送達の発見に基づいて、膵臓関連疾患の診断および処置を改善する、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】β細胞を画像化するための組成物は、キレート化剤−抗糖尿病薬剤結合体、および必要に応じてキレート化される金属を含む。抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む、膵臓を画像化するための組成物が、開示される。膵臓疾患を処置する方法もまた、開示される。この方法は、抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む組成物を、該膵臓疾患の処置が必要な被験体に投与する工程を包含し、この組成物において、金属イオンはβ放射体である。 （もっと読む）

【課題】甲状腺ホルモンに関連する非ゲノム効果を理解し、そして調節すること。
【解決手段】本発明は、一般に、甲状腺ホルモンのチロナミン誘導体およびチロナミンアナログ、該チロナミン誘導体およびチロナミンアナログを含有する薬学的組成物、該チロナミン誘導体およびチロナミンアナログを製造する方法ならびにそれらの使用方法に関する。本発明の薬学的組成物は、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と前記化合物の有効量とを含有する。 （もっと読む）

【課題】 有機酸の塩、特にナテグリニドの塩、１種またはそれ以上のナテグリニドの塩および、所望により１種またはそれ以上の追加的成分を含んでなる組合せ調製物、ならびに糖尿病、心血管疾患またはそれらに伴う病状を予防または処置するための医薬組成物におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】 有機酸の塩、特にナテグリニドの塩、１種またはそれ以上のナテグリニドの塩および、所望により１種またはそれ以上の追加的成分を含んでなる組合せ調製物、ならびに糖尿病、心血管疾患またはそれらに伴う病状を予防または処置するための医薬組成物におけるそれらの使用を見いだした。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ナテグリニドの異なる結晶形の製造方法を提供する。
【解決手段】Ｎ−（トランス−４−イソプロピルシクロヘキシルカルボニル）−Ｄ−フェニルアラニン（ナテグリニドとしても知られる）の新規結晶形が、任意の形態のナテグリニド（溶媒和物を含む）を有機溶媒に溶かして溶液を形成させ、次いで、その溶液からナテグリニドの結晶を形成させ、そして沈澱したナテグリニドの結晶形を単離および乾燥することにより製造され得る。 （もっと読む）

【課題】心筋細胞においてグルコース酸化速度を刺激する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を用いてグルコース酸化を刺激できる薬学的組成物が得られる。該組成物又は該組成物を含むキットを用いて、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める心筋虚血の治療をすることができる。


（例えば、シクロプロパンカルボン酸，２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−エチルエステル） （もっと読む）