Fターム[4H006BV71]の内容
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Fターム[4H006BV71]に分類される特許
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結晶性ミノサイクリン塩基及びその製造方法
本発明は、結晶性のミノサイクリン塩基を提供する。具体的には、形態I、形態II、及び形態IIIと命名した三種の結晶多形形態のミノサイクリン塩基が提供される。これらはXRD及びIRデータによって特徴付けられる。また、新たな多形形態の製造方法も提供される。例えば、形態Iは、エーテル類から選択された有機溶媒中に非晶質のミノサイクリン塩を溶解させること、及び/又は懸濁させること、続いて、該混合物から結晶化させることによって製造される。 (もっと読む)
骨と相互作用するために、骨へ作用剤を標的輸送するための方法および化合物
骨標的化合物および方法を提供する。化合物は、骨に親和性を有する骨標的部分(RT);骨と相互作用し、骨に影響を及ぼす骨活性部分(RA);骨標的部分と骨活性部分を結びつける連結部分(RL)を含み得る。 (もっと読む)
疾患を処置するための化合物
【課題】効力、選択性、薬物動力学、又は作用持続時間に関して適切な薬理学的プロフィールを有する新規のβ2アゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示される化合物、並びにこのような化合物を含有する組成物。当該化合物類を有する医薬組成物は、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害等に対して有用である。
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RHOキナーゼインヒビター
Rhoキナーゼのインヒビターとして有益な置換アミド誘導体及び尿素誘導体が記載され、これらのインヒビターは種々の障害、例えば、心血管疾患、癌、神経疾患、腎臓疾患、気管支喘息、勃起不全及び緑内障の治療に有益であり得る。 (もっと読む)
細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体
本発明は、少なくとも一部において、式(I):(式中、Xは、CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、C=CR6’R6、S、NR6、またはOであり;Eは、NR7dR7e、OR7fまたは(CH2)0−1C(=W’)WR7gであり;Wは、O、S、NR7hまたはCR7iR7jであり;W’は、O、SまたはNR7kである)の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
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ジアリール、ジピリジニルおよびアリール−ピリジニル誘導体ならびにその使用
μ、κおよび/またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および/または障害を治療する際に有用である式(I)の化合物が、本明細書には記載されている。R、R1、R2a、R2b、R3、R4、V、R6、R7、R8、R9、WおよびXは、本明細書に記載されている式(I)。
【化1】
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アミド化合物を製造する方法及びその方法に使用される触媒
【課題】本発明の課題は、穏やかな条件で効率良くニトリル化合物の水和反応を仲介してアミド化合物を生成するための新たな触媒と、その触媒を用いた効率的なアミド化合物の合成方法を提供することである。
【解決手段】ルテニウム錯体又はイリジウム錯体と、ピリジルホスフィン誘導体の組み合わせによる触媒作用を用いて、穏和な条件下で効率良くニトリル化合物を水和してアミド化合物を合成することができる。
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ジアリールエーテル誘導体およびその使用
μ、κ、および/またはδオピオイド受容体で拮抗薬として働き、したがって動物におけるそのような拮抗作用が有効である疾患、状態、および/または障害の治療に有用な式(I)の化合物[R1、R2、R3、R4、R5、およびR6は本明細書に記載している]を本明細書に記載する。
【化1】
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アドレナリン受容体として有用なホルムアミド誘導体
【課題】アドレナリン受容体としての有用なホルムアミド誘導体の提供。
【解決手段】式(1)で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。式(1)で示される化合物(例えばN−ベンジル−2−(3−{2−[(2R)−2−(3−ホルミルアミノ−4−ヒドロキシフェニル)−2−ヒドロキシエチルアミノ]−2−メチルプロピル}フェニル)アセトアミド)は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
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基質結合環状有機化合物の組み合わせライブラリー
【課題】固相出発物質上で合成された複素環式有機化合物の組み合わせライブラリーの合成、およびそのようなライブラリーを生物活性についてアッセイする方法の提供。
【解決手段】環状有機化合物のライブラリー、およびそのようなライブラリーを作製し、アッセイする方法であって、それぞれの環状有機化合物は、出発樹脂を用いて誘導体化された固体表面の形態の出発物質から構成される。化合物は、この樹脂と反応し、環状基を付加するか、またはそれを形成し、これらの反応は、ライブラリーのサイズを大きくするように、それぞれ異なる化合物が、複数のサブアマウントと反応可能であるように、分割樹脂手順を用いて行われるもの。
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新規のシクロペンタジエニル、インデニルもしくはフルオレニルで置換されたホスフィン化合物及びそれらを触媒反応において用いる使用
本発明は、一般式(1)で示され、その式中のR′及びR′′が無関係にアルキル基、シクロアルキル基及び2−フリル基から選択され、又はR′及びR′′は一緒になって結合されて、リン原子と共に、少なくとも3つの炭素原子を含む炭素−リン単環又は炭素−リン二環を形成し、前記アルキル基、シクロアルキル基及び炭素−リン単環は、非置換であるか、又はアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アルコキシ基及びアリールオキシ基の群から選択される少なくとも1つの基によって置換されており、Cpsは、部分的に置換もしくは完全に置換されたシクロペンタジエン−1−イル基であって、縮合環系をもたらす置換を含む基であり、かつ前記シクロペンタジエン−1−イル基の1位での置換は、そのシクロペンタジエン−1−イル基が縮合環系の一部でないか又はインデニル基の一部である場合には必須であるホスフィン化合物に関する。また特許請求の範囲に記載したものは、これらのホスフィンを、触媒反応において配位子として用いる使用並びにこれらのホスフィンの製造である。
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ナフタレン誘導体
【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式(I)
(式中、XはS、S(O)、S(O)2、S(O)2NH、P(O)(OCH3)、P(O)(OH)、NH、N(CH3)、NHC(O)NH、C(O)、C(O)O、NHC(O)、CH(OH)、CH=N、CH=CH、CH2NHまたはC(=NH)を示し;R1はアリールまたはヘテロアリールを示し;R2は水素、OR4またはNR5R6を示す;その他の可変部は明細書に定義のとおりである。)
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。
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FAAH阻害物質の合成、多形体及び医薬製剤
脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)の活性を薬学的に阻害すると、脂肪酸アミドのレベルの上昇につながる。
式(I)のアルキルカルバミン酸アリールエステルKDS−4103は、FAAH阻害物質である。本明細書において説明されるものは、式(I)の化合物を調製するための方法、FAAH阻害物質の多形体の特徴付け及びその使用である。
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プロスタグランジンE2拮抗薬としてのフェニルまたはピリジルアミド化合物
【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式(I)の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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オピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物
1つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 (もっと読む)
ナフトアルデヒド誘導体およびその製造方法
【課題】新規なナフトアルデヒド誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式[1]で表されるナフトアルデヒド誘導体を提供する:
[1]
[式中、X1およびX2は、それぞれ、ホルミル基、または一般式[2]
−CO−NH−Y [2]
から選択される基であり、X1およびX2の少なくとも一方はホルミル基である;
Rは、水素原子、および炭素原子数1〜6の分岐を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される基である]。
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治療用化合物
抗線維性活性を示す;置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体,その類似体,その薬学的に許容しうる塩,およびその代謝産物;ただし,化合物はトラニラストではない。 (もっと読む)
ナフタレンカルボン酸アミドの製造方法
【課題】高収率、低コストでナフタレンカルボン酸アミドを製造する方法を提供すること。
【解決手段】式[2]で表されるナフタレンカルボン酸ハライドと酢酸アンモニウムとを、エーテル結合を有する溶媒中で反応させることを含む、式[1]で表されるナフタレンカルボン酸アミドの製造方法を提供する。
[1]
[2]
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β2アドレナリン受容体のアゴニストとしての4−(2−アミノ−1−ヒドロキシエチル)フェノールの誘導体
本発明は、式(I)の化合物;それを含んでなる医薬組成物;それを含んでなる組合せ製品;および、治療におけるその使用を対象とする。
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抗菌剤
式(I)の化合物は、抗菌活性を有する:
[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し;Wは=C(R1)-または=N-であり;R1は水素もしくは任意の置換基であり、かつR2は水素、メチルもしくはフッ素であるか;またはR1とR2は一緒になって-CH2-、-CH2CH2-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH2-または-OCH2CH2-であり;R3は式-(Alk1)m-(Z)p-(Alk2)n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-NH-、-N(CH3)-、-N(CH2CH3)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか;あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり;Alk1およびAlk2は、任意に置換されていてもよいC1-C6アルキレン、C2-C6アルケニレンもしくはC2-C6アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-NH-、-N(CH3)-もしくは-N(CH2CH3)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく;そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか;あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。
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