α７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ｎＡＣｈＲ）アゴニスト活性を有する化合物、その調製方法、それを含有する医薬組成物ならびに神経系および精神疾患の治療のためのその使用。 （もっと読む）

【課題】工程が安全、簡略で収率の高い、安息香酸エステル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】ベンゾニトリル類誘導体と、一般式（ＩＩ）で表わされるアルコール類を塩基存在下反応させて、一般式（ＩＩＩ）で表わされるイミド酸エステル類を合成した後、これを酸加水分解する一般式（ＩＶ）で表わされる安息香酸エステル類の製造方法。一般式（ＩＩ） ＨＯ−Ｒ²（式中、Ｒ²は置換又は無置換のアルキル基を表わす。）一般式（ＩＩＩ）


（Ｒ¹は電子吸引性の置換基を表わす。Ｒ²は前記と同義。）一般式（ＩＶ）


（Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ前記と同義。） （もっと読む）

【課題】ケラチン繊維を、酸化染色するための組成物において使用し、また該組成物を使用する酸化染色法で使用する、新規な2,6-ジ-置換一級p-フェニレンジアミンを提供する。
【解決手段】以下の式(I)で表されるp-フェニレンジアミン化合物及びその生理的に許容される溶媒和物並びにその酸付加塩：


(I)ここで、R₁及びR₂は夫々独立に、直鎖又は分岐C₁-C₆アルキル基；・直鎖又は分岐C₁-C₆アルコキシ、C₁-C₆モノヒドロキシアルコキシ又はC₁-C₆ポリヒドロキシアルコキシ基；・カルボキシル基；・アミド基を表す。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

式IおよびIIのベンズアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグ、ならびにこれらを含む薬学的組成物が記載され、これらは特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療における治療的有用性を有し：式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、およびR¹²は本明細書に提供する通りに定義される。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ¹⁴、ｍ及びｎは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なアントラニル酸誘導体、ならびに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＨＭ７４Ａアゴニストであり、そして医薬として使用することができる。
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清涼効果を皮膚または粘膜に提供する方法であって、式Ｉ：


（ａ）式中、Ｂは、Ｈ、ＣＨ_３、Ｃ_２Ｈ_５、ＯＣＨ_３、ＯＣ_２Ｈ_５、およびＯＨから選択され、ならびに
（ｂ）式中、Ａは、式−ＣＯ−Ｄで表される部位であって、式中、Ｄは、以下の部位から選択される：
（ｉ）−ＮＲ^１Ｒ^２、式中、Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、Ｈ、ならびにＣ_１〜Ｃ_８の直鎖または分枝鎖の、脂肪族、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール脂肪族およびシクロアルキル基、または、Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合する窒素原子とともに、随意に置換される、５員環または６員環の複素環の一部を形成する、
（ｉｉ）−ＮＨＣＨ_２ＣＯＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＯＮＨ_２、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２ＯＨ、
ならびに
（ｉｉｉ）からなる群から選択される部位、
で表される化合物の少なくとも１つを、皮膚または粘膜に適用することによる、前記方法。かかる化合物は、さまざまな製品、例えば、食材、菓子、タバコ生成物、飲料、化粧品、歯磨き剤、医薬製剤、うがい薬およびトイレタリー用品などにおいて、清涼効果を提供するために有用である。
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式（Ｉ）：


で示される新規化合物またはその医薬上許容される誘導体に、および医薬としての、特にｐ３８キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、KCNQチャネルのモジュレータとして有用な新規化合物、この化合物を含む薬学的調合物、及びこれを用いる治療方法に関する。
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下記式〔１〕で表されるアミノカルボニルナフトール誘導体およびその製造方


［式中、Ｙ_１およびＹ_２は、アミノカルボニル基、カルボキシル基、式〔２〕、


からなる群より選択される基であり、Ｙ_１およびＹ_２の少なくとも一方はアミノカルボニル基である］。
また、下記式〔７〕で表される新規なシアノナフトール誘導体およびその塩類


［式中、Ｙ_７およびＹ_８は独立に、シアノ基、式〔２〕、式〔３〕、式〔４〕、カルボキシル基およびアミノカルボニル基；
からなる群から選択される基であり、Ｙ_７およびＹ_８の少なくとも一方がシアノ基である］。
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式(I)[式中、R²、R³、R⁴およびR⁵は独立して、H、C_1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され；nは1または2であり；R^N1およびR^N2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC_1-10アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールであり；またはR^N1およびR^N2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し；Hetは、(i) [式中、Y¹およびY³は独立してCHおよびNから選択され、Y²はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである]；および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ、Ａｒ₂、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍ、ｐ及びｓは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病のような、グリコーゲン合成酵素の活性化に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、置換［（フェニルエタノイル）アミノ］ベンズアミドおよびその製造方法、および疾患、特に例えば、皮膚、気道および例えば、動脈硬化症および冠状動脈性心疾患のような心臓血管疾患のような炎症性疾患を処置および/または予防する薬剤の製造のための使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ及びトリグリセリドを低減し、ＨＤＬレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。

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本発明は、一般式（I）（A、X、R₁〜R₆の定義は下記）を有する化合物、および/またはその塩もしくはエステルに関する。さらに、本発明は、アルツハイマー病治療のための化合物の使用およびγ-セクレターゼ活性調節のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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【課題】アミノ置換ヒドロキシフェニルベンゾフェノン誘導体の提供。
【解決手段】式（１）
【化１】


［式中、
Ｒ₁及びＲ₂は、互いに独立して、炭素原子数１ないし２０のアルキル基；炭素原子数２ないし２０のアルケニル基；炭素原子数３ないし１０のシクロアルキル基；炭素原子数３ないし１０のシクロアルケニル基を表わすか；又は、Ｒ₁及びＲ₂は、結合する窒素原子と一緒になって、５−又は６−員複素環を形成し；
ｎ₁は、１ないし４の数を表わし；
ｎ₁＝１の場合、
Ｒ₃は、飽和又は不飽和複素環式基；ヒドロキシ−炭素原子数１ないし５のアルキル基；所望により、１つ以上の炭素原子数１ないし５のアルキル基で置換されたシクロヘキシル基；所望により、複素環式基、アミノカルボニル基又は炭素原子数１ないし５のアルキルカルボキシ基で置換されたフェニル基を表わし；
ｎ₁が２を表わす場合、
Ｒ₃は、所望により、カルボニル基又はカルボキシ基で置換されたアルキレン基、シクロアルキレン基又はアルケニレン基を表わすか；又は、Ｒ₃は、Ａと一緒になって、式（１ａ）
【化２】


（式中、ｎ₂は、１ないし３の数を表わす。）で表わされる２価の基を形成し；
ｎ₁が３を表わす場合、
Ｒ₃は、アルカントリイル基を表わし；
ｎ₁が４を表わす場合、
Ｒ₃は、アルカンテトライル基を表わし；
Ａは、−Ｏ−；又は−Ｎ（Ｒ₅）−（式中、Ｒ₅は、水素原子；炭素原子数１ないし５のアルキル基；又はヒドロキシ−炭素原子数１ないし５のアルキル基を表わす。）を表わす。］で表わされるアミノ置換ヒドロキシフェニルベンゾフェノン誘導体を記載する。
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本発明は、以下の一般式(I)に対応する新規化合物およびこれらの化合物を調製するための方法、ならびにヒトまたは動物の医薬(皮膚科学における、ならびにまた心血管疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患の分野における)における使用のために意図された医薬組成物あるいは化粧品組成物におけるこれらの化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明の１つの態様は遷移金属に対する配位子である。本発明の第２の態様は、前記配位子を含む触媒を、遷移金属によって触媒される炭素−ヘテロ原子間、および炭素−炭素間結合形成反応において使用することに関する。対象の方法は、適切な基質の範囲、反応条件および効率を含む、遷移金属によって触媒される反応の多くの特徴に改善をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能不全及び疾患を伴う神経及び精神障害の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）