医薬的に活性な化合物、特に中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤の合成に有用な、２−アシルアミノ−３−ジフェニルプロパン酸および中間体の製造および分割のためのプロセス。 （もっと読む）

【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Ａｒは、フェニル、ナフチル等である。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

本発明はａ）Ｅ及びＺ異性体の混合物を含む粗イオプロミドまたはその濃縮液をアルコールに溶解させる段階と、ｂ）該アルコール溶液を加熱してイオプロミドのＺ異性体の結晶を得る段階とを含む、式（Ｉ）のイオプロミドのＺ異性体を選択的に結晶化する方法；及び前記イオプロミドのＺ異性体の結晶を含む組成物の製造方法に関するものである。
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本発明は^１８Ｆ放射化学に関し、特に放射性フッ素化アミド及びアミンを合成するための方法に関する。本発明の方法は、各種の^１８Ｆ標識陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）トレーサーの放射合成において特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、非イオン性ヨウ化造影剤の製造方法に関するものであり、より詳細には、本発明はイオパミドールを高収量および高純度で製造する方法に関する。より詳細には、本発明は、非プロトン性双極性溶媒中、アルカリまたはアルカリ希土類金属酸化物または水酸化物の存在下で実施される式(II)の化合物と2-アミノ-1,3-プロパンジオールの縮合反応を含む式(III)の化合物の製造方法を開示する。
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【課題】比較的低い加熱温度であっても水素の放出量を増大させることができ、水素放出後であっても再利用が可能であり、長期間にわたって安定的に保存することのできる水素放出包接化合物、及び当該水素放出化合物からの水素放出方法を提供する。
【解決手段】水素放出化合物は、ゲスト化合物としての窒素ホウ素化合物を、ホスト化合物としてのアミド系化合物で包接してなる化合物である。窒素ホウ素化合物はアンモニアボラン等であり、アミド系化合物はジフェン酸ビス（ジシクロヘキシルアミド）等である。これにより、窒素ホウ素包接化合物から９０から１５０℃の加熱温度で水素を放出でき、また当該窒素ホウ素包接化合物を長期間にわたって安定的に保存することができる。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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本発明は、それぞれ２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−メトキシテトラリン及び２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−ヒドロキシテトラリンの鏡像異性体の混合物の光学分割に基づく光学活性（Ｓ）−（−）−２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−メトキシテトラリン及び（Ｓ）−（−）−２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−ヒドロキシテトラリン化合物の調製の新規方法を記述する。この方法は、（ａ）前記化合物の鏡像異性体の混合物を光学活性有機酸と反応させて、ジアステレオマー塩を生成させ、結晶化により塩を分離することを含む。前記化合物は、（６Ｓ）−（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル−（２−チエニル）エチル］アミノ−１−ナフトール（ロチゴチン）の調製に有用である。ロチゴチンは、ドーパミン作動薬であり、パーキンソン病の治療に適応される。 （もっと読む）

【課題】新規な化学構造を有するヒドロゲル化剤、及び、ヒドロゲルを提供すること。
【解決手段】式（１）で示されるベンズアミド誘導体、式（１）で示されるベンズアミド誘導体を有効成分として含むヒドロゲル化剤、及び、式（１）で示されるベンズアミド誘導体と水とを含んでなるヒドロゲル。（式中で、ＸはＯＨ又はＮＨ_２を、ＺはＮＨＣＯ又はＣＯＮＨのアミド結合を、ｋは０から４までの整数を、ｍは１から１００までの整数を、ｎは１から６までの整数を、ｐは１から６までの整数を表す。また、Ｒ_１は酸素原子を介して結合した炭素数８から２２までの炭化水素基を、Ｒ_２はＨ、又は、酸素原子を介して結合した炭素数１から２２までの炭化水素基を、Ｒ_３はＨ、又は、酸素原子を介して結合した炭素数１から２２までの炭化水素鎖を表し、Ｒ_２とＲ_３は同時にＨではない。）
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【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子等であり；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり、Ｒ^１ｃは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であるか、一緒になって環を形成してもよく； Ｒ^２は、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等である。]
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本発明は、少なくとも部分的に、置換テトラサイクリン化合物に関する。本発明はまた、対象において関節リウマチを治療するための方法であって、本発明のテトラサイクリン化合物を対象に投与する段階を含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な化学構造を有するヒドロゲル化剤、及びヒドロゲルを提供すること。
【解決手段】式（１）で示される、エチレングリコールのオリゴマー又はポリマーの誘導体を結合したベンズアミド誘導体、式（１）で示される化合物を有効成分として含むヒドロゲル化剤、及び、式（１）で示されるベンズアミド誘導体と水とを含んでなるヒドロゲル。
（式中で、ＸはＯＨ又はＮＨ_２を、ｋは０から４までの整数を、ｍは１から、好ましくは７から、１００までの整数を、ｎは１から、好ましくは２から、６までの整数を表す。また、Ｒ_１はＯ（ＣＨ_２）_ｐＣＨ_３を、Ｒ_２はＯ（ＣＨ_２）_ｑＣＨ_３を、Ｒ_３はＨ、又は、Ｏ（ＣＨ_２）_ｒＣＨ_３を表し、ｐは９から、好ましくは１１から、１７までの整数を、ｑは９から、好ましくは１１から、１７までの整数を、ｒは０から１６までのｐよりも小さく且つｑよりも小さい整数を表す。）
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式Iの放射性ヨウ素化N-(2-(ジエチルアミノ)エチル)-4-(4-フルオロベンズアミド)-5-ヨード-2-メトキシベンズアミドを含む薬学的組成物を提供する。該薬学的組成物が、貯蔵と黒色腫を有する患者への投与との両方に関して安定な製剤を提供する。また前駆体化合物をヨウ素化する新規の方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】癌細胞の周辺組織浸潤阻害活性、細胞障害活性及びフリーラジカル消去活性を有する化合物を産生する新規微生物の提供。
【解決手段】正常細胞に対する副作用が少なく、癌細胞への毒性活性の他、癌細胞の浸潤阻害活性やスーパーオキサイド消去活性を有する化合物を産生する微生物として、特許生物寄託センターに寄託番号ＮＩＴＥ Ｐ−６３０として寄託されたストレプトミセス（Streptomyces）属に属する新規微生物。 （もっと読む）

【課題】目的の分子のより効率的な合成、選択、増幅、および進化を可能にするための、これらの核心技術の改善を提供すること。
【解決手段】自然は、タンパク質のような生物学的分子を、多様化、選択、および増幅の繰り返しのラウンドを通して進化させる。自然の力および有機合成の可撓性は、核酸テンプレート合成に一体化される。本発明は、核酸テンプレート合成を実施するための様々なテンプレート構造、核酸テンプレート反応の選択性を増加するための方法、立体選択性核酸テンプレート反応を実施するための方法、核酸テンプレート合成により生じる反応生成物についての選択方法、および核酸テンプレート合成に基づく新しい化学反応の同定方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、スフィンゴシン‐1‐リン酸拮抗薬として有用なある種の特定のベンズアミドを提供する。そのようなものとして、本明細書において説明する化合物は、スフィンゴシン‐1‐リン酸レセプターの調節に関連する多くの疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアミド類を提供すること。
【解決手段】具体例として、下記反応で得られる化合物が例示される。


及び殺虫剤としてのそれの利用。 （もっと読む）