本発明は、ある部類の化合物及びかかる化合物がヨウ素含有化合物である場合にこれらの化合物を含む診断用組成物に関する。さらに詳しくは、かかるヨウ素含有化合物は、一般式（１）で表される、２つの結合されたヨウ素化フェニル基を含む化合物である。式中、各Ｒ¹は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ²は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は独立に同一又は異なるものであって、１〜６の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表す。本発明はまた、診断イメージング、特にＸ線イメージングにおける造影剤としてのかかる診断用組成物の使用、及びかかる化合物を含むコントラスト媒体にも関する。
【化１】
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本発明は、ある部類の化合物及びかかる化合物がヨウ素含有化合物である場合にこれらの化合物を含む診断用組成物に関する。さらに詳しくは、かかるヨウ素含有化合物は、下記一般式（１）で表される、２つの結合されたヨウ素化フェニル基を含む化合物及びそれの塩又は光学活性異性体である。式中、各Ｒ¹は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いは１〜４の−ＯＨ基で任意に置換されたＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ²は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ³は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いは１〜４の−ＯＨ基で任意に置換されたＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ⁴は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、各Ｒ⁵は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、Ｘは炭素原子数３〜１０の直鎖アルキレン部分又は１，４−シクロヘキシレン基を表すか、或いは隣接する−ＮＲ¹基と共に１，４−ピペラジン基又は４−アミノピペリジン基を形成する。本発明はまた、診断イメージング、特にＸ線イメージングにおける造影剤としてのかかる診断用組成物の使用、及びかかる化合物を含むコントラスト媒体にも関する。
【化１】
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本発明は、ある部類の化合物及びかかる化合物がヨウ素含有化合物である場合にこれらの化合物を含む診断用組成物に関する。さらに詳しくは、かかるヨウ素含有化合物は、一般式（１）で表される、２つの結合されたヨウ素化フェニル基を含む化合物及びその塩又は光学活性異性体である。式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³の各々は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ⁴は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、各Ｒ⁵は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表すが、少なくとも１つのアルキル基は２以上のヒドロキシ基で置換されていることを条件とする。本発明はまた、診断イメージング、特にＸ線イメージングにおける造影剤としてのかかる診断用組成物の使用、及びかかる化合物を含むコントラスト媒体にも関する。
【化１】
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血清レチノールレベルを減少させる化合物は、視覚サイクルの経過中に蓄積する老廃物の過剰産生に関連する眼疾患を治療するのに用いられる。我々は、たとえば、黄斑変性及びジストロフィーを治療する、又はこのような眼疾患に関連する症状を軽減するための方法、化合物、及び組成物を記載する。
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【化１】


ブラジキニンＢ１受容体（Ｂ１Ｒ）アンタゴニストである式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、炎症及び痛みと関連する疾患の処置又は不利な症状の緩和に有用である。本発明は、新規な化合物及び許容され得るその誘導体、製薬学的組成物ならびに炎症及び痛みを含む疾患の予防及び処置のための方法を包含する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、それを調製するための方法および中間体、ムスカリン様アンタゴニストとしてのその使用ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】優れた防除効力を有する植物病害防除剤を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｘ¹はフッ素原子又はメトキシ基を、Ｘ²は水素原子、フッ素原子又はメトキシ基等を、Ｚ¹は酸素原子又は硫黄原子を、Ａ¹は単結合又はアルキル基等で置換されていても良いメチレン基を、Ｇ¹は置換されていても良いシクロヘキシル基等のシクロアルキル基等を表す。〕で示されるアミド化合物を含有する植物病害防除剤は、優れた防除効力を有する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｌ、Ｘ、ｎ及びｏが、本明細書に定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に良好な親和性を有することが見出された。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
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【課題】室温でも反応が進行し、また、アミンのBoc体の副生が少なく収率の点でも満足できるアミド化を行う方法を提供する。
【解決手段】ジ−tert−ブチルジカーボネートの存在下、下記式で表されるイソキノリン化合物（I）または１−tert−ブトキシ−２−tert−ブトキシカルボニル−１，２−ジヒドロイソキノリン化合物（II）を触媒として、カルボン酸を１級または２級アミンと反応させることを特徴とする、カルボン酸のアミド化方法。


［式中、Ｘ^１およびＸ^２は、同一または異なって、それぞれ水素原子または電子供与性基を示し、^ｔＢｕはtert−ブトキシ基を示す。但し、Ｘ^１が水素原子のとき、Ｘ^２は水素原子ではない。］ （もっと読む）

本発明は、細胞および／または組織の保護に適した物質に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なβ-セクレターゼ阻害剤及びアルツハイマー病の治療方法を含むそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ある部類の化合物及びかかる化合物がヨウ素含有化合物である場合にこれらの化合物を含む診断用組成物に関する。さらに詳しくは、かかるヨウ素含有化合物は、一般式Ｒ−Ｎ(ＣＨＯ)−Ｘ−Ｎ(Ｒ³)−Ｒで表される、２つの結合されたヨウ素化フェニル基を含む化合物である。式中、Ｘは任意に置換されたアルキレン基を表し、Ｒ³は水素原子又はアシル官能基を表し、各Ｒはさらに親水性部分で置換された三ヨウ素化フェニル残基を表す。本発明はまた、診断イメージング、特にＸ線イメージングにおける造影剤としてのかかる診断用組成物の使用、及びかかる化合物を含むコントラスト媒体にも関する。 （もっと読む）

本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｘ¹及びＸ²は、フッ素原子、メトキシ基等を、ＡはＡ¹ＣＲ⁶ＣＲ⁷ＣＲ⁸、Ａ²Ｃｙ等を、Ａ¹はＣＨ₂等のアルキレン基を、Ａ²は単結合又はアルキレン基を、Ｒ⁶Ｒ⁷はアルキル基を、Ｒ⁸はヒドロキシ基、ヒドロキシメチル基、アミノ基等を、Ｃｙは置換基を有しても良いシクロアルキル基、シクロアルケニル基を表す。〕で示されるアミド化合物は優れた植物病害防除効力を有する。 （もっと読む）

【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ａ、Ｚ、Ｘ¹、Ｘ²及びＸ³等の各置換基は、それぞれ明細書中に記載の定義を表す。〕で示されるアミド化合物は優れた植物病害防除効力を有する。 （もっと読む）

【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること
【解決手段】式（１）


〔式中、Ａ、Ｚ、Ｘ¹、Ｘ²及びＸ³等の各置換基は、それぞれ明細書中に記載の定義を表す。〕で示されるアミド化合物は優れた植物病害防除効力を有する。 （もっと読む）

【課題】不斉アミノ化反応に用いるための不斉触媒及び該触媒の製造のための配位子を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I)（式中、R¹はC_3-8アルキル基又はアラルキル基を示し、*はS-配置又はR-配置のいずれかの不斉炭素を示す）で表される化合物、及び上記化合物を配位子として有する希土類錯体、好ましくはランタン錯体。
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本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ベンジルアミン誘導体の有利な合成法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１５）で表される化合物に化合物（２０）を反応せしめることを特徴とする一般式（２１）で表されるベンジルアミン誘導体の製造方法。
【化１】


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル基を示し、Ｒ³は、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基を示し、Ｒ⁴は、アラルキル基、低級アルキル基、アリール基、シクロアルキル基、又はフェニル基もしくは低級アルキル基が置換していてもよいアミノ基を示し、Ｘ¹及びＸ²は、水素原子又はハロゲン原子を示す。] （もっと読む）