【課題】ＥＰ４受容体モジュレータ活性が改善された化合物を提供すること。具体的には治療、特に疼痛および炎症状態の治療に有用なＥＰ４受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（式中Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す）。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンＥ２受容体の拮抗薬として作用する。上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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ヒドロキシベンゼン成分、及び同様な複素環構造の誘導体などの化学物質であって、その塩が含まれ、抗癌剤と抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、癌細胞のような細胞中に存在する酵素と構造ポリペプチドの活性を変調し、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する化学物質が開示され、併せて、こうした化学物質を調製する方法、活性成分としてこうした化学物質を含む医薬組成物、及び治療薬剤としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】フェニレンジアミン誘導体の新たな薬理作用がある新規フェニレンジアミン誘導体を合成して、その薬理作用を見出した眼圧下降剤を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩からなる群より選択される少なくとも１つを有効成分として含有する眼圧下降剤。式中、環Ａはチオフェン、ピリジン等、Ｒ¹及びＲ²は、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級シクロアルキル基、アリール基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等、Ｒ¹及びＲ²が一緒になって、置換基を有してもよい含窒素複素環を形成してもよく、Ｒ³はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等、ｍは０、１又は２を示す。
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（−）−ガランタミンの合成における中間体として有用なＮ−メチル−Ｎ−(２−［4−ヒドロキシフェニル]エチル］−５−ヒドロキシ−４−メトキシベンゼンカルボキサミドの新規な製造方法は、5−ヒドロキシ−４−メトキシ安息香酸誘導体とＮ−メチル−Ｎ−（２−［４−ヒドロキシフェニル］エチル）アミンとの反応を含む。 （もっと読む）

脊髄筋委縮症の治療のためにテトラサイクリン化合物が記載される。本発明は、少なくとも部分的には、脊髄筋委縮症について対象を治療する方法に関する。該方法は、脊髄筋委縮症が治療されるように、有効量のテトラサイクリン化合物を対象に投与することを含む。有利には、本発明の方法で用いるテトラサイクリン化合物は以下の特徴：１）ｍＲＮＡスプライシングを変調する能力；２）中枢神経系および／または脳進入；３）減少した光毒性特性、および４）減少した抗菌特性、の内の１以上を有する。
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【課題】芳香族性化合物のオルト位又は隣接位への置換基導入を可能にする銅アート錯体を提供する。
【解決手段】下記の式I：
【化１】


（式中、R¹は、置換又は未置換の、アルキル、アルケニル、ジアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、トリアルキルシリルアルキル、５〜７員複素環、或いは５〜７員環状二級アミン基を表し、R²は、置換又は未置換の、ジアルキルアミノ又は前記環状二級アミン基を表し、R³は、シアノ、置換又は未置換の、アルキル、アルケニル、ジアルキルアミ基、又は前記環状二級アミン基を表す）によって表される銅アート錯体、並びにこの錯体を用いて芳香族性化合物に位置選択的に置換基を導入するための方法。 （もっと読む）

【課題】 効果的な細胞外マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤または癌細胞の基底膜浸潤阻害剤の提供
【解決手段】 一般式１
【化１】


で表されるリジン誘導体を有効成分として提供する。 （もっと読む）

本発明は、ハロゲン化アミンを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】農業用途及び非農業用途に適した一部のオルト置換アリールアミド類、それらのＮ−オキシド類、塩類、及び組成物、並びにそれらを使用する方法を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物、それらのＮ−オキシド、および農業上適した塩類（Ｉ）


［式中、Ｊはフェニル環、５員もしくは６員へテロ芳香族環、または芳香族８員、９員もしくは１０員縮合炭素二環式もしくはヘテロ二環式環系であって、各環または環系はＲ^５から独立して選択される１個ないし４個の置換基で置換されており；Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびｎは開示において定義されている通りである］が開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規カスケードポリマー錯体類、それらの化合物を含んで成る組成物、前記錯体類のNMR診断への使用、及びそれらの化合物及び組成物の調製方法に関する。本発明の錯体−形成カスケードポリマー錯体は、下記一般式I：
R - L - A -｛ X - [ Y - ( Z - ｛ W - K_w ｝_z )_y ]_x ｝_{a - 1} (I)
［式中、Rは、HSA−結合単位であり、
Lは、リンカー又は結合であり、
Aは、基本多重度aの窒素含有カスケードコアーであり、
X及びYは、お互い独立して、それぞれ直接結合、又は再現多重度x及びyのカスケード再現単位であり、
Z及びWは、お互い独立して、それぞれ直接結合、又は再現多重度z及びwのカスケード再現単位であり、
Kは、錯化剤の残基であり、
aは、２〜12の数であり、そして
x, y, z及びwは、お互い独立して、１〜４の数であり、
但し、正確には、カスケードコアーAの１つの基本多重度aは正確には、Lへの結合の１点を表し、そして但し、
錯化剤残基Kに、原子番号20〜29、39、42〜44又は57〜83の元素のうち少なくとも合計４個のイオンを含んで成り、そして適切な場合、無機及び/又は有機塩基、アミノ酸又はアミノアミドのカチオンを含んで成る］により記載される。 （もっと読む）

Rhoキナーゼのインヒビターとして有益な置換アミド誘導体及び尿素誘導体が記載され、これらのインヒビターは種々の障害、例えば、心血管疾患、癌、神経疾患、腎臓疾患、気管支喘息、勃起不全及び緑内障の治療に有益であり得る。 （もっと読む）

式１の化合物の製造方法であって、式２の化合物を、金属シアン化物試薬、銅（Ｉ）塩試薬、ヨウ化物塩試薬および少なくとも１種の式３の化合物と接触させることを含んでなる方法を開示する。
【化１】


［式中、Ｒ^１はＮＨＲ^３またはＯＲ^４であり、Ｒ^２はＣＨ_３またはＣｌであり、Ｒ^３はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり、ＹはＢｒまたはＣｌであり、ＸはＮＲ^１３またはＯであり、ｎは０または１であり、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は開示中に定義されるとおりである］
また臭素を含有する気体を、式４の化合物を含有する液体へと導入することを含んでなる、ＹがＢｒであり、Ｒ^１がＮＨＲ^３である式２の化合物を製造する方法も開示する。さらに、式５［式中、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＺは開示中に定義されたとおりである］の化合物を、式１の化合物を使用して製造する方法であって、上記で開示された方法によって式１の化合物を製造することを特徴とする方法を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、又はその異性体、プロドラッグ、医薬として許容される塩、溶媒和物、若しくは水和物に関する：
［化１］


式中、式（Ｉ）の置換基はそれぞれ、本明細書で定義する通りである。本発明は、式（Ｉ）で表される化合物の調製方法、式（Ｉ）で表される化合物を含む医薬組成物、及びβ−アミロイドペプチドの凝集又は沈着によって誘発されるアルツハイマー病及び他の疾患などの慢性神経変性疾患の治療への式（Ｉ）で表される化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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本発明は、チロイドレセプターリガンドである一般式（I）の新規化合物に関するものであり、好ましくはチロイドホルモンレセプターベータ(TR-β)に対して選択的である。さらに本発明は、そのような化合物、その互変異性型、その合成に関わる新規中間体、その薬剤として許容しうる塩を調製する方法、そのような化合物およびそれらを含む医薬組成物を使用する方法に関する。
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【課題】 新規なアミド化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は、下記一般式（Ｉ）で表されるアミド化合物である。
【化１】



（式中、Ｒ^１は、水素、スルホニル基を示し、Ｒ^２は、置換基を有していてもよいビシクロアルキル基、置換基を有していてもよい２−ヒドロキシ−１−メチル−２−フェニルエチル基を示し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよい芳香族アシル基を示す。Ｒ^１とＲ^２は、結合して環を形成していてもよい。） （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）の適切なアミノアルコールから出発する、式（Ｉ）のアリールオキシプロピルアミンおよびヘテロアリールオキシプロピルアミン（式中、Ａはアリールもしくはヘテロアリールで、アリールは、好ましくはベンジルならびにトリルから選択される、置換されていてもよいフェニルであり、ならびにヘテロアリールは好ましくはチオフェニルであり；Ｙはアリール、好ましくはフェニル、置換フェニルまたはナフチルであり、置換フェニルは、好ましくはトリル、トリハロメチルトリルおよびアルコキシトリルから選択される。）を合成する方法に関する。

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【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I):


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR⁶)-CO-、-CO-N(COR⁷)-（R⁶及びR⁷は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す）などを示し；Zは-Y-CH(R¹²)-COOH又は-COOR¹³（Yは単結合、-CH₂-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH₂-CO-NH-を示し、R¹²は水素原子又は低級アルキル基を示し、R¹³は水素原子、-CH(R¹⁴)-COOH（R¹⁴は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す）、-[CH₂CH₂-O]_n-CH₂-CH₂-OH、-CH₂-O-[CH₂CH₂-O]_m-CH₂-OH、又は-[CH(CH₃)-CO-O]_p-CH(CH₃)-COOH（n、m、又はpは1から100の整数を示す）を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。 （もっと読む）

本発明の対象は、少なくとも一種の第二アミンを少なくとも一種のアルキルフェニルカルボン酸と反応させてアンモニウム塩に転化し、その後、このアンモニウム塩をマイクロ波照射の下に更に反応させて第三アミドとすることによって、アルキルフェニルカルボン酸の第三アミドを製造する方法である。 （もっと読む）

【課題】バソプレッシン拮抗作用などを有し新規かつ有用なベンズアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


〔式中、ＡはＮＨなどであり、 Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）−などであり、 Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−またはＳであり、 ＹはＣＨまたはＮである〕で表わされる新規ベンズアミド誘導体およびそれらの医薬として許容される塩、それらの製造法ならびにそれらを含有する医薬組成物。 （もっと読む）