本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、２−クロロ−５−(３−アミノ)−Ｎ−(メチルアダマンチル)−ベンズアミド誘導体の製造方法に関する。反応の第一工程は要素含有化合物とアリルアルコールの間の、塩基としての３級アミンとのパラジウム触媒カップリング反応を含む。第二工程は、形成されたアルデヒドの還元的アミノ化、続く形成されたアミノの薬学的に許容される塩への変換を含む。 （もっと読む）

Ｎ−（８−［２−ヒドロキシベンゾイル］アミノ）カプリル酸合成のための改良された方法を開示する。ある種の化合物は、エステル加水分解反応に含ませたとき、着色不純物の形成を防止するのに役立つことが見出された。嫌気的条件でエステル加水分解を実施することは、着色不純物の形成を最小化することも見出された。Ｎ−（８−［２−ヒドロキシベンゾイル］アミノ）カプリル酸のナトリウム塩を合成するための改良された方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】ポリプロピレン樹脂組成物
【解決手段】以下の成分ａ）結晶性ポリプロピレンホモポリマー、ランダムコポリマー、交互又はセグメントコポリマー、ブロックコポリマー、またはポリプロピレンと他の合成ポリマーのブレンド、及びｂ）成分（ａ）の重量に対して０．００１ないし５％の特異的なトリメシン酸誘導体を含むポリプロピレン組成物 （もっと読む）

【解決課題】マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤として作用するβ−ヒドロキシ及びアミノ置換カルボン酸、特にジアステレオマーとして純粋なβ−ヒドロキシカルボン酸、本発明の化合物の対応する合成方法及び本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、種々の炎症性疾患、自己免疫疾患及びアレルギー疾患の治療に有用であり、例えば該化合物を使用して喘息、関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、創傷治癒障害、肺炎症、急性呼吸困難症候群、歯周炎，多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性動脈硬化症、新生内膜増殖であって再狭窄及び虚血性心不全を招く新生内膜増殖、脳卒中、腎臓疾患、腫瘍転移、並びにマトリックスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化に特徴がある他の炎症性疾患を治療する方法に有用である。 （もっと読む）

【課題】優れたＧｌｙＴ２阻害作用を有する化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】下式〔I〕で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。


〔Ｘ：−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ− 又は単結合
Ａｒ：置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよい低級シクロアルキル
ｎ：0〜2の整数
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４：
(i)各々独立して水素原子又は低級アルキル；
(ii)Ｒ^１とＲ^２が一体となって低級アルキレンを形成する；等。
Ｒ：−Ｎ(Ｒ⁵)(Ｒ⁶)又は −OＲ⁷
Ｒ⁵、Ｒ⁶：
(i)各々独立して、ヒドロキシル基で置換されていてもよい低級アルキル又は水素原子；
(ii)Ｒ⁵とＲ⁶が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族5-6員複素環式基を形成する；等。
Ｒ⁷：低級アルキル〕
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式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）：［式中、（Ａ）は、５員もしくは６員芳香族又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、シクロアルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリール（ここで、少なくとも１個の環は、本質的に芳香族である）であり、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ニトロもしくはシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されており；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はニトロであり；Ｒ^５は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｘは、結合、−（ＣＨ_２）_ｍ−、−ＣＨ_２Ｏ−、又は−ＣＨ_２ＮＨ−であり；点線は、結合を意味するか、又は意味せず；ｎは、１又は２であり；ｍは、１、２又は３である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその酸付加塩、ならびに神経疾患及び精神神経疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ、Ｙ、Ｕ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、Ｒ１およびＲ２は、詳細な説明に定義したとおりである。］を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。
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【課題】安価な触媒により比較的温和な条件下で反応が進行し、目的化合物を簡易な手段で大量に製造できる炭素−窒素結合形成方法を提供する。
【解決手段】プロトン型モンモリロナイト触媒の存在下、有機化合物を反応させて炭素−窒素結合を形成する。例えば、スルホンアミド類、酸アミド類、アミン類等の窒素原子含有化合物と、不飽和化合物又はアルコールとを反応させて炭素−窒素結合を形成させる。 （もっと読む）

【課題】キラル医薬品の中間体として有用な光学活性Ｎ−保護アミノアルコール化合物の高立体選択的な製造方法を提供する。
【解決手段】１，３−ジオール化合物および酸ハライドを、光学活性ビスオキサゾリン、銅塩、および無機塩基の存在下反応させることを特徴とする、光学活性１，３−ジオールモノエステル化合物の製造方法；およびアミノエタノール化合物および酸ハライド化合物を、光学活性ビスオキサゾリンおよび銅塩の存在下反応させることを特徴とする、光学活性アミノエチルエステル化合物および光学活性アミノエタノール化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】タンパク質へのダメージがほとんどない結合を利用してタンパク質を固定化することができる化合物を提供すること。
【解決手段】 下記式（１）で表される化合物又はその塩。
ＯＨＣ−Ｌ−Ｘ−（ＣＨ（Ｒ）ＣＨ₂Ｏ）_n−ＣＯＯＨ （１）
（式中、Ｌは炭素数１から１０の脂肪族の２価の炭化水素基、又は芳香族の２価の炭化水素基を示し、Ｘは、−ＣＯＮＨ−又は−ＣＯＯ−を示し、Ｒは水素原子又はメチル基を示し、ｎは２から２０の整数を示す） （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^１０は明細書に定義の通りである。〕
の化合物を記載する。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物および該化合物の治療における使用にも関する。本発明は、さらに該化合物の製造方法およびその製造に有用な新規中間体に関する。その他、本発明は、新規化合物の塩および多形形態ならびにその製造方法に関する。
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【課題】細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を包含する薬学的処方物ならびに細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対してこれらの化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は治療および予防薬剤として使用し得る。これらは特に多くの炎症および自己免疫疾患の処置に対して非常に適切である。 （もっと読む）

【課題】新規な２−ナフトール誘導体を提供すること。
【解決手段】以下の式で表される２−ナフトール誘導体またはその塩。


［Ａ_１およびＡ_２は下式で表される基である］
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アセチルサリチル酸及びその類似体の、式（１）で表される新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、酢酸ジエチルアミノエチルアセチルサリチラートは、アセチルサリチル酸自体よりも〜４００倍速く、エチルアセチルサリチラートよりも〜１００倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物において、アスピリン治療可能な状態の治療に医薬的に使用され、経口投与だけでなく経皮投与されることも可能であり、たいていのアスピリンの副作用、最も著しくは胃腸障害を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、アスピリンが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、アスピリンの副作用を減少させることを可能にする。
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抗線維性活性を示す；置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体，その類似体，その薬学的に許容しうる塩，およびその代謝産物；ただし，化合物はトラニラストではない。 （もっと読む）

本発明は、Ｙが、式Ｉ


（式中、Ｒｆは、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−Ｏ−、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−Ｓ−、ＣＦ_３ＣＦ_２−Ｓ−、ＳＦ_５−（ＣＨ_２）_ｒ−、［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ］_２Ｎ−、［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ］ＮＨ−または（ＣＦ_３）_２Ｎ−（ＣＨ_２）_ｒ−を表し、Ｂは、単結合、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ、ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）−Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、ＣＨ_２−Ｏ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｏ−ＳＯ_２またはＳＯ_２−Ｏを表し、Ｒは、１〜４個のＣ原子を有するアルキルを表し、ｂは、０または１を表し、ｃは、０または１を表し、ｑは、０または１を表し、ここでｂおよびｑからの少なくとも１つのラジカルは、１を表し、ならびにｒは、０、１、２、３、４または５を表す）を表す末端基Ｙの、界面活性化合物における末端基としての使用、対応する新規な化合物、およびこれらの化合物の製造方法に関する。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、ＺおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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