Fターム[4H006BV73]の内容
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Fターム[4H006BV73]に分類される特許
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包接化合物及びその製造方法
【課題】 アリルイソチオシアネートを高い含有率で包接することにより、長期的に安定化及び徐放化させることができる包接化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 ジフェン酸ビス(ジシクロヘキシルアミド)をホスト化合物とし、アリルイソチオシアネートをゲスト化合物とする包接化合物。ジフェン酸ビス(ジシクロヘキシルアミド)とアリルイソチオシアネートとを接触させることにより、この包接化合物を製造する方法。ジフェン酸ビス(ジシクロヘキシルアミド)をジ−n−ブチルエーテルに加熱溶解し、その溶液中にアリルイソチオシアネートを添加して結晶化させる。
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ヘッジホッグ経路関連障害の処置におけるビアリールカルボキサミドの使用
本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、アンタゴナイズする方法を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の本発明の化合物(例えば、式Iの化合物)を接触させることを含む、Ptc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型のような表現型によりもたらされる異常増殖状態の阻止方法を提供する。 (もっと読む)
11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型活性化合物
一般式(I)の新規の化合物群、治療におけるそれらの使用、前記化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるそれらの使用が記載される。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11βHSD1)の活性を調節することから、かかる調節が有益である疾病、例えば代謝症候群の処置に有用である。
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シクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体及びその製造方法
【課題】 選択的にカテプシンK阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体の原料中間体であるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体及びその製造法を提供する。
【解決手段】 一般式(I)で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化1】
[式中、R1、R2は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基、複素環基等を表し、環Aは炭素数5、6または7の環状アルキリデン基である。]
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血液脳関門におけるアミロイドβペプチド/RAGE相互作用の阻害
小分子はアルツハイマー病のアミロイドβペプチド(Aβ)と終末糖化産物受容体(RAGE)との間の特異的な受容体−リガンド相互作用を阻害するために用いられる。目的は、アルツハイマー病および脳のアミロイド血管症含む他の病変の治療;脳へのもしくは脳内の血流の改善;脳内のAβレベルの減少;アルツハイマー病に関連した神経病変の低減;脳内の炎症および/もしくは酸化ストレスの低減;記憶および/もしくは学習の改善;血液脳関門でのAβ/RAGEの相互作用、RAGEの介在したAβの脳への輸送、または脳血管系および/もしくは脳実質でのRAGEの活性化(たとえば糖尿病性合併症)を含む他の疾患の治療;またはそれらのいずれかの組合せを含む。 (もっと読む)
ビフェニル誘導体及びC型肝炎の治療におけるその使用
式(I)のビフェニル誘導体である化合物、又は医薬的に受容可能なその塩であって、
式中:R1は、C1−C6アルキル基であるか、または−A1、−L1−A1、−A1−A1’、−L1−A1−A1’、−A1−L1−A1’、−A1−Y1−A1’、−A1−Het1−A1’、−L1−A1−Y1−A1’、−L1−A1−Het1−A1’、−L1−Het1−A1、−L1−Y1−A1、−L1−Y1−Het1−A1、−L1−Het1−Y1−A1、−L1−Y1−Het1−L1’、−A1−Y1−Het1−A1’、−A1−Het1−Y1−A1’、−A1−Het1−L1−A1’、−A1−L1−Het1−A1’又は−L1−Het1−L1’部分であり;A及びBは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ直接結合であるか、または−CO−NR’−、−NR’−CO−、−NR’−CO2−、−CO−,−NR’−CO−NR’’−、−NR’−S(O)2−、−S(O)2−NR’−、−SO2−、−NR’−、−NR’−CO−CO−、−CO−O−、−O−CO−、−(C1−C2アルキレン)−NR’−又は−(C1−C2ヒドロキシアルキレン)−NR’−部分を表し、ここにおいて、R’及びR’’は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ水素又はC1−C4アルキルを表し;R2及びR3は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ又はハロゲンを表し;n及びmは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ0又は1を表し;R4は、C1−C6アルキル基であるか、または、−A4、−L4−A4、−A4−A4’、−L4−A4−A4’、−A4−L4−A4’、−A4−Y4−A4’、−A4−Het4−A4’、−L4−A4−Y4−A4’、−L4−A4−Het4−A4’、−L4−Het4−A4、−L4−Y4−A4、−L4−Y4−Het4−A4、−L4−Het4−Y4−A4、−L4−Y4−Het4−L4’、−A4−Y4−Het4−A4’、−A4−Het4−Y4−A4’、−A4−Het4−L4−A4’、−A4−L4−Het4−A4’又は−L4−Het4−L4’部分であり、それぞれのA1、A4、A1’及びA4’は、同じであるか又は異なり、そしてフェニル、5ないし10員のヘテロアリール、5ないし10員のヘテロシクリル又はC3−C8カルボシクリル部分であり;それぞれのL1及びL4は、同じであるか又は異なり、そしてC1−C4アルキレン又はC1−C4ヒドロキシアルキレン基を表し;それぞれのY1及びY4は、同じであるか又は異なり、そして−CO−、−SO−又は−S(O)2−を表し;それぞれのL1’及びL4’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はC1−C4アルキル基を表し;そしてそれぞれのHet1及びHet4は、同じであるか又は異なり、そして−O−、−S−又は−NR’−を表し、ここにおいて、R’は、水素又はC1−C4アルキル基であり、R1及びR4中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、フェニル、5ないし10員のヘテロアリール又は5ないし10員のヘテロシクリル環に縮合していてもよく;そしてR1及びR4中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、非置換であるか、または、(a)−(C1−C4アルキル)−X1、−CO2R’、−SO2NR’R’’、−S(O)2−R’、−CONR’R’’、−NR’−CO−R’’’、−NR’−S(O)2−R’’’、−CO−NR’−(C1−C4アルキル)−NR’R’’及び−CO−O−(C1−C4アルキル)−NR’R’’から選択される一つの非置換の置換基によって置換され、及び/又は(b)−(C1−C4アルキル)−X2、ハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、C1−C4ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ及び−NR’R’’から選択される1、2又は3個の非置換の置換基によって置換され、ここにおいて、X1は、−CO2R’、−SO2−R’、−NR’−CO2−R’’、−NR’−S(O)2−R’’’、−CONR’R’’又は−SO2−NR’R’’であり、それぞれのX2は、同じであるか又は異なり、そしてシアノ、ニトロ又は−NR’R’’であり、それぞれのR’及びR’’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はC1−C4アルキルを表し、そしてそれぞれのR’’’は、同じであるか又は異なり、そしてC1−C4アルキルを表す。
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ナフタレン誘導体
【課題】優れた抗体産生抑制作用およびDHODH阻害作用を有し、医薬品として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
(式中、X1はNまたはCR2であり、X2は単結合またはOであり、R1、R2およびR3は各々独立して水素、ハロゲン等であり、A環は置換基を有してもよいベンゼン環、2−オキシピリジン環、ピラゾール環であり、B環は、置換基を有してもよいフェニル等である。)で示される化合物および本化合物を含有する医薬組成物。
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P38キナーゼ阻害剤としての二環式誘導体
式(I):
(式中、各種置換基の意味は本明細書中に開示されている通りである。)
を有する新規な二環式誘導体。これらの化合物はp38キナーゼ阻害剤として有用である。
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p38キナーゼ阻害剤としての二環式誘導体
式(I)の新しい二環式誘導体。式中、種々の置換基の意味は明細書本文中に開示されている。これらの化合物は、p38キナーゼ阻害剤として有用である。
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ベンズアミド誘導体およびそれに関連する使用
式IおよびIIのベンズアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグ、ならびにこれらを含む薬学的組成物が記載され、これらは特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療における治療的有用性を有し:式中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、およびR12は本明細書に提供する通りに定義される。
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アミド又はその前駆体の製造法
【課題】 ルイス酸の作用によりカルボカチオンを生成可能な化合物とニトリルからアミドの簡易に製造できる方法を提供する。
【解決手段】 式(1)
[式中、R1、R2、R3は、水素原子又は有機基を示し、Xはルイス酸により脱離してカルボカチオンを生成可能な基を示す。]で表される化合物と、式(2)
[式中、R4は有機基を示す]で表されるニトリルとを、遷移金属を含むルイス酸の存在下で反応させて対応するアミド化合物を製造する。
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アセチレン誘導体
本発明は遊離塩基または酸付加塩形の式(I)
【化1】
〔式中、
R1は水素またはアルキルを示し;
R2は非置換であるかまたは置換されているヘテロ環を示すか、または
R2は非置換であるかまたは置換されているアリールを示し;
R3はアルキルまたはハロゲンを示し;
Xは単結合または所望により1個またはそれ以上の酸素原子またはカルボニル基もしくはカルボニルオキシ基により遮られていてもよいアルカンジイル基を示す。〕
の化合物、それらの製造法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
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新規化合物
式(I):
で示される新規化合物またはその医薬上許容される誘導体に、および医薬としての、特にp38キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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テトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの調製方法及び抗炎症剤としてのそれらの使用
本発明は、一般式(I)の多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体、及びその生成方法及び消炎剤の形でのその使用に関する。
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2−アミノビシクロ[3.1.0]ヘキサン−2,6−ジカルボン酸誘導体
本発明は、精神医学的障害の治療及び予防、並びに、神経学的疾患の治療効果及び予防効果を有する薬物であって、グループIIメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式[I]
[式中、R1及びR2は、同一又は異なって、水素原子、C1−10アルキル基、などを示し、Xは、水素原子又はフッ素原子を示し、Yは、アミノ基、−SR3、−S(O)nR7、−SCHR3R4、−S(O)nCHR3R4、−NHCHR3R4、−N(CHR3R4)(CHR5R6)、−NHCOR3、又は−OCOR7を示す。]で表される2−アミノ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサン−2,6−ジカルボン酸誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物などにより解決される。
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p38キナーゼ阻害剤としてのビフェニルカルボン酸アミド誘導体
式(I):
【化1】
の化合物またはその製薬上許容される誘導体、およびそれらの医薬品、特にp38キナーゼ阻害剤としての使用。
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ビフェニルカルボン酸アミドp38キナーゼ阻害剤
式(I):
【化80】
の化合物またはその製薬上許容される誘導体、および医薬品として、特にp38キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用。
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ビフェニル−カルボキサミド誘導体およびそれらのp38キナーゼ阻害剤としての使用
式(I):
【化1】
の化合物またはその製薬上許容される誘導体、およびそれらの医薬品、特にp38キナーゼ阻害剤としての使用。
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オキサゾール部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらの製造方法及びそれらの使用
本発明は、オキサゾリン部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びH3受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、(I)、A1は、CH C(CH3)又はNであり、R1は、水素又はハロゲンであり、R2は(II)であり、A2はO又はSであり、R3は、水素、ハロゲン、C1〜4アルキル又はC1〜4アルコキシであり、R4は、水素、ハロゲン、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、トリフルオロメチル又は−O−(CH2)n−NR12aRであり、−O−(CH2)n−NR12aR12bの各CH2は1又は2個のC1〜4アルキルで置換されていてもよく、R5は水素又は−O−(CH2)m−NR13aR13bであり、−O−(CH2)m−NR13aR13bの各CH2は1又は2個のC1〜4アルキルで置換されていてもよく、R4及びR5の少なくとも1つは−O−(CH2)n−NR12/13aR12/13b基でなければならない。
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1,3,5−ベンゼントリカルボン酸アミドの製造方法
【課題】簡便な方法で高純度の1,3,5−ベンゼントリカルボン酸アミドを高収率で製造し得る工業的に優れた製造方法を提供する。
【解決手段】1,3,5−ベンゼントリカルボン酸と特定のアミン類とを、1,3,5−ベンゼントリカルボン酸1モルに対して前記アミン類3〜20モルの比率で、1,3,5−ベンゼントリカルボン酸に対して極性溶媒1〜10倍重量存在下、反応温度235〜285℃でアミド化反応し、次いで、アミド化反応後、0.3〜3℃/分の冷却速度で冷却し、その反応溶液から析出する析出物と反応溶液とを分離して、1,3,5−ベンゼントリカルボン酸アミドを製造する。
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