次に示された式(I)を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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小分子はアルツハイマー病のアミロイドβペプチド（Ａβ）と終末糖化産物受容体（ＲＡＧＥ）との間の特異的な受容体−リガンド相互作用を阻害するために用いられる。目的は、アルツハイマー病および脳のアミロイド血管症含む他の病変の治療；脳へのもしくは脳内の血流の改善；脳内のＡβレベルの減少；アルツハイマー病に関連した神経病変の低減；脳内の炎症および／もしくは酸化ストレスの低減；記憶および／もしくは学習の改善；血液脳関門でのＡβ／ＲＡＧＥの相互作用、ＲＡＧＥの介在したＡβの脳への輸送、または脳血管系および／もしくは脳実質でのＲＡＧＥの活性化（たとえば糖尿病性合併症）を含む他の疾患の治療；またはそれらのいずれかの組合せを含む。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ａ、Ｙ、Ｌ、Ｒ_１、Ｗ_１、およびＷ_２は本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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本発明は、構造式（Ｉａ）の化合物：
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_６、Ｘ_１０、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。

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本発明は、置換されたシクロヘキシルメチル誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたシクロヘキシルメチル誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】誘電率、金属拡散バリア性等の膜特性に優れた絶縁膜、およびそれを用いた電子デバイスを得るための膜形成用組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物の重合体を含有する膜形成用組成物。


式中、Ｑは、炭素原子で形成された環構造を含む基または炭素原子で形成されたカゴ構造を含む基を表す。ｌは１〜１０の整数を表し、ｍは０〜１０の整数を表し、ｎは１〜１０の整数を表す。Ｘは任意の置換基を表す。Ｙは炭素−炭素不飽和結合を有する基を表す。ＲはＯ，Ｎ，Ｓ，Ｐ等の原子を含有する官能基を有する基を表す。 （もっと読む）

抗不整脈活性および望ましいバイオアベイラビリティ特性などの有益な薬理活性を有するリジン模倣化合物が開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた高血圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症および糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、アニリド誘導体を提供する。
【解決手段】


［式中、R¹はハロゲン原子;置換されてもよいC_1-18アルキル基等であり、
R²およびR³は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、１〜４個のハロゲン原子で置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示し、
Ar¹はフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール等を示し、
R⁹およびR¹⁰は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示す。]で表されるアニリド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩またはその水和物。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、より有効な、消化管機能亢進剤、詳細には機能性消化管障害予防・改善剤、食欲調節剤などの提供をすること、並びに、消化管機能を亢進しえる物質のスクリーニング方法の提供をすることを課題とする。
本発明は、Ｔ１Ｒアゴニストを有効成分として含有する、消化管機能亢進剤およびＴ１Ｒ受容体を発現する細胞を用いた、消化管機能を亢進し得る物質のスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ感染の治療もしくはＨＩＶ感染の予防、またはＡＩＤＳもしくはＡＲＣの処置に有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、式Ｉのもの（式中、Ｒ1〜Ｒ4およびＡｒは、本明細書で定義されているとおりである）である。同じく、本発明に開示されているものは、本明細書で定義されているとおりの化合物でＨＩＶ感染を処置する方法およびその化合物を含有する医薬組成物である。
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【課題】 高い殺虫効果を示す化合物、及び該化合物を含有する殺虫剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）


｛式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４は炭素原子、窒素原子等を示し、Ｚは−Ｃ（＝Ｇ_１）Ｑ_１、−Ｃ（＝Ｇ_１）Ｇ_２Ｒ_３、−ＳＯ_２Ｑ_１または−Ｑ_１を示し、Ｇ_３は酸素原子等を示し、Ｘは水素原子、ハロゲン原子等を示し、ｎは０から４の整数を示し、Ｑ_２はフェニル基、複素環基等を示し、Ｒ_１、Ｒ_２はＣ１−Ｃ４アルコキシカルボニル基等を示す。｝で表される化合物およびこれを有効成分として含有する殺虫剤。 （もっと読む）

Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、例えば式（Ｉｅ）：
【化１】


（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物又は該化合物の薬学的に受容可能な塩、エステル若しくはアミド及びプロドラッグ及び医薬に有用な薬学的に受容可能な担体を含む薬学的組成物。
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Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、式（Ｉａ）又は式（Ｉｂ）又は式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）：
【化１】


（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物及び薬学的に受容可能な担体又は薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物。
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Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物又は薬学的に受容可能な塩、エステル若しくはアミド及びプロドラッグ及び医薬に有用な薬学的に受容可能な担体を含む薬学的組成物。
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【課題】広範囲の活性剤をデリバリー可能で、容易に調製される簡単で高価ではないシステムの技術を提供すること。
【解決手段】活性剤のデリバリーに有用な修飾アミノ酸化合物が提供される。活性剤は、ペプチド、たとえばrhGHであってもよい。投与方法、たとえば経口、皮下、舌下、および鼻内投与方法および修飾アミノ酸化合物の調製方法も提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）のビフェニル誘導体である化合物、又は医薬的に受容可能なその塩であって、
式中：Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基であるか、または−Ａ_１、−Ｌ_１−Ａ_１、−Ａ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ａ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｙ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ａ_１−Ｙ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’、−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｙ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｙ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ｙ_１−Ａ_１、−Ｌ_１−Ｙ_１−Ｈｅｔ_１−Ｌ_１’、−Ａ_１−Ｙ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ｙ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｈｅｔ_１−Ｌ_１−Ａ_１’、−Ａ_１−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ａ_１’又は−Ｌ_１−Ｈｅｔ_１−Ｌ_１’部分であり；Ａ及びＢは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ直接結合であるか、または−ＣＯ−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−、−ＮＲ’−ＣＯ_２−、−ＣＯ−，−ＮＲ’−ＣＯ−ＮＲ’’−、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＲ’−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ’−、−ＮＲ’−ＣＯ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−（Ｃ_１−Ｃ_２アルキレン）−ＮＲ’−又は−（Ｃ_１−Ｃ_２ヒドロキシアルキレン）−ＮＲ’−部分を表し、ここにおいて、Ｒ’及びＲ’’は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルを表し；Ｒ_２及びＲ_３は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれＣ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ又はハロゲンを表し；ｎ及びｍは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ０又は１を表し；Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基であるか、または、−Ａ_４、−Ｌ_４−Ａ_４、−Ａ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ａ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｌ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｙ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ａ_４−Ｙ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’、−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｙ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｙ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ｙ_４−Ａ_４、−Ｌ_４−Ｙ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４’、−Ａ_４−Ｙ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ｙ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４−Ａ_４’、−Ａ_４−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ａ_４’又は−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４’部分であり、それぞれのＡ_１、Ａ_４、Ａ_１’及びＡ_４’は、同じであるか又は異なり、そしてフェニル、５ないし１０員のヘテロアリール、５ないし１０員のヘテロシクリル又はＣ_３−Ｃ_８カルボシクリル部分であり；それぞれのＬ_１及びＬ_４は、同じであるか又は異なり、そしてＣ_１−Ｃ_４アルキレン又はＣ_１−Ｃ_４ヒドロキシアルキレン基を表し；それぞれのＹ_１及びＹ_４は、同じであるか又は異なり、そして−ＣＯ−、−ＳＯ−又は−Ｓ（Ｏ）_２−を表し；それぞれのＬ_１’及びＬ_４’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基を表し；そしてそれぞれのＨｅｔ_１及びＨｅｔ_４は、同じであるか又は異なり、そして−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−を表し、ここにおいて、Ｒ’は、水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基であり、Ｒ_１及びＲ_４中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、フェニル、５ないし１０員のヘテロアリール又は５ないし１０員のヘテロシクリル環に縮合していてもよく；そしてＲ_１及びＲ_４中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、非置換であるか、または、（ａ）−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−Ｘ_１、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’−ＣＯ−Ｒ’’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ’’’、−ＣＯ−ＮＲ’−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−ＮＲ’Ｒ’’及び−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−ＮＲ’Ｒ’’から選択される一つの非置換の置換基によって置換され、及び／又は（ｂ）−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−Ｘ_２、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ及び−ＮＲ’Ｒ’’から選択される１、２又は３個の非置換の置換基によって置換され、ここにおいて、Ｘ_１は、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２−Ｒ’、−ＮＲ’−ＣＯ_２−Ｒ’’、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ’’’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’又は−ＳＯ_２−ＮＲ’Ｒ’’であり、それぞれのＸ_２は、同じであるか又は異なり、そしてシアノ、ニトロ又は−ＮＲ’Ｒ’’であり、それぞれのＲ’及びＲ’’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルを表し、そしてそれぞれのＲ’’’は、同じであるか又は異なり、そしてＣ_１−Ｃ_４アルキルを表す。

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式(III) [式中、R⁵は場合により置換されたC_5-20アリールまたはC_4-20アルキル基であり；L’は単結合、-O-または-C(=O)-であり；Aは式(i)、(ii)、(iii)からなる群より選択され、そこにおいて、XおよびYはOおよびCR³；SおよびCR³；NHおよびCR³；NHおよびN；OおよびN；SおよびN；NおよびS；ならびにNおよびOからなる群より選択され、また、点線は適切な位置における二重結合を示し、また、QはNまたはCHのいずれかであり；Dは式(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)、(vii)、(viii)、(ix)から選択され；Bは式(A)、(B)からなる群より選択され、そこにおいてR^P6はフッ素および塩素から選択され；R²は(i) -CO₂H；(ii) -CONH₂；(iii) -CH₂-OH；または(iv)テトラゾール-5-イルのいずれかである]の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは化学的に保護された形。

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サーチュイン調節化合物であるオキサゾロピリジン誘導体およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

【課題】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよいフェニル、またはＮ、Ｏ及びＳよりなる群から選ばれる少なくとも１個のヘテロ原子を含む５−員または６−員の置換されていてもよいヘテロ環式基を表し、Ｒ^２はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、Ｒ^３はＣ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキルスルフィニルまたはＣ_１−６ハロアルキルスルホニルを表し、Ｒ^４はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、Ｘはハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、およびｎは０または１を表す。）の、殺虫剤として使用される新規３−アシルアミノベンズアニリド、並びに殺虫剤としての新規化合物の利用。
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