Fターム[4H006CN30]の内容
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Fターム[4H006CN30]に分類される特許
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11C標識イソキノリン誘導体、その製造方法、その前駆体、それを利用したPET用プローブ及び組織の画像化方法
【課題】Rhoキナーゼ阻害剤であるファスジルやその類縁体に存在するイソキノリン環に[11C]で標識化されたメチル基を導入した11C標識イソキノリン誘導体及びその製造方法並びにその11C標識イソキノリン誘導体を製造するのに好適に用いることができる前駆体を提供する。
【解決手段】11C標識イソキノリン誘導体として、(S)−ヘキサヒドロ−2−メチル−1−[(4−[11C]メチル−5−イソキノリニル)スルホニル]−1H−1,4−ジアゼピン等が例示される。該化合物はトリハロアセチル基などの保護基を有する前駆体を使用し、前駆体のイソキノリン環上に[11C]メチル基を導入してから塩基性条件下で保護基を脱離させることによって短時間に得ることができる。このため、PET法などにより組織を画像化する際にイメージング薬として好適に用いることができる。
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11C標識アミノ酸類似体の製造方法および核医学画像診断薬
【課題】炭素の放射性同位体で標識された11C標識アミノ酸類似体を簡便に製造することのできる11C標識アミノ酸類似体の製造方法を提供する。
【解決手段】炭素の放射性同位体で標識された11C標識アミノ酸類似体を製造する11C標識アミノ酸類似体の製造方法であって、ジメチルスルホキシド溶液(DMSO)中で、R1(R2)C=N−CH(CH3)−COOR3と、[11C]H3Xと、フッ化テトラ−n−ブチルアンモニウム(TBAF)と、を反応させる第1ステップS1と、前記第1ステップS1後、1〜2Mのアルカリ性の水溶液を加えて反応させる第2ステップS2と、前記第2ステップS2後、1〜2Mの酸性の水溶液を加えて反応させ、11C標識アミノ酸類似体を製造する第3ステップS3と、を含むことを特徴とする。
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組成物の製造方法、組成物及びその使用
【課題】非常に高い分極レベルを有する過分極13C−ピルビン酸塩を得ることが可能な、過分極13C−ピルビン酸塩を含む液体組成物を製造する改良法及び、特に生体内でのMR腫瘍イメージングに好適である組成物の提供。
【解決手段】過分極13C−ピルビン酸塩を含む液体組成物の製造方法は、a)式(I)のラジカル、13C−ピルビン酸及び/又は13C−ピルビン酸塩を含む液体組成物を形成して該組成物を凍結する工程と、b)DNPにより混合物に含まれるピルビン酸及び/又はピルビン酸塩中の13C核分極を増大させる工程と、c)緩衝液及び塩基を凍結した組成物に加えて溶解し、13C−ピルビン酸を13C−ピルビン酸塩に変換して液体組成物を得るか、或いはa)で13C−ピルビン酸塩のみを用いる場合には緩衝液を凍結した組成物に加えて溶解して液体組成物を得る工程と、d)ラジカル及び/又はその反応生成物を液体組成物から適宜除去する工程とを含む。
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パラキシレンの製造方法
【課題】本発明は、バイオマス資源から作られた脂肪族アルコールを原料として、化石資源の枯渇や温室効果ガスである二酸化炭素の増加を抑制でき、従来の化石資源由来の原料に替わる樹脂原料として使え得るバイオマス由来のパラキシレンを提供することである。
【解決手段】modern reference standardに対する14Cの濃度が50.0pMc以上であるパラキシレンの製造方法であって、バイオマス資源から作られた脂肪族アルコールをゼオライトに接触させることを特徴とするパラキシレンの製造方法により、上記課題を解決することができる。
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フラビウイルス感染症の治療又は予防のための類似体
式(I)により表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩(式中、A、B、B’、X、Y、R1、R2、R2’、R3、R3’、R4、R4’、R5、R5’、m、n、又はpは本明細書で定義されたとおりである)は、フラビウイルス科ウイルス感染症の処置用に有用である。
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放射性標識化カルボキシレートの製造方法
本発明は、放射性標識化カルボキシレートの製造方法に関するものであり、カルボキシレートの少なくとも1種の前駆体分子は導電性塩を含む溶媒中で調製され、放射性標識化二酸化炭素を含む少なくとも1種の反応体が溶媒中に供給され、前駆体分子は放射性標識化二酸化炭素と電気化学的に反応して放射性標識化カルボキシレートを形成し、かつ前駆体分子を反応させる場合に放射性標識化二酸化炭素は溶媒中に完全に溶解されている。本発明は、さらに、放射性標識化カルボキシレートを電気化学的に合成するための放射性標識化二酸化炭素(二酸化炭素は、合成の間、溶媒中に完全に溶解されている)の使用、および放射性標識化カルボキシレートを電気化学的に合成する(放射性標識化二酸化炭素を反応させる)ための微小構造体の使用に関する。
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ヨウ化メチル製造装置、ヨウ化メチル製造方法及びメチルトリフレート製造装置
【課題】 合成反応の安定化及びメンテナンス作業の減少を図り、信頼性が十分に向上されると共に11CH3Iの連続合成が可能なヨウ化メチル製造装置、ヨウ化メチル製造方法及びメチルトリフレート製造装置を提供する
【解決手段】 11CH3I合成系4の前段の11CH4吸着カラム8で11CH4を一時的に吸着させ11CH4に同伴する未反応の水素ガスを除去することにより、水素ガスとヨウ素ガスとの反応に起因する不純物の生成を抑制し11CH3I合成カラム11での目詰まりを減らす。
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N−[(2’R)−2’−デオキシ−2’−フルオロ−2’−メチル−P−フェニル−5’−ウリジリル]−L−アラニン1−メチルエチルエステルおよびその製造のためのプロセス
化学式4のヌクレオシドホスホルアミデートおよびウイルス性疾患を治療するための薬剤としてのそれらの使用が本発明に開示される。これらの化合物は、RNA依存性5RNAウイルス複製の阻害剤であり、HCV NS5Bポリメラーゼの阻害剤として、HCV複製の阻害剤として、および哺乳動物におけるC型肝炎感染の治療のために有用である。化学式4:(化学式4)ここでP*はキラルリン原子を表す、によって表される化合物を調製するためのプロセスもまた開示され、このプロセスは、a)イソプロピル−アラニン酸、(化学式A)、ジ−X'−フェニルリン酸、(化学式B)、2'−デオキシ−2f−フルオロ−2'−C−メチルウリジン、(化学式3)、および塩基を反応させて4を含む第1の混合物を得ること、ここで、Xは酸の共役塩基であり、nは0または1であり、およびX'はハロゲンであること、b)第1の混合物を保護化合物と反応させて、4を含む第2の混合物を得ること;ならびにc)4を得るために、任意に、第2の混合物を結晶化、クロマトグラフィー、または抽出に供することを包含する。
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放射性医薬の製造方法
本発明は放射性医薬の製造方法に関する。この方法においては、工程(A)、(B)、及び(C)を行なう。工程(A)では、イソシアニドにアルキルリチウムを添加することによってH−Li交換を行い、ここで、イソシアニドのα−H原子がLi原子で置き換えられる。工程(B)では、11CO2が添加されて、イソシアニドのα−C原子に結合する。工程(C)の2段階加水分解によって、Li原子がH原子に置き換えられ、アミノ基がイソシアニド基から形成され、これは、例えば、NH4Cl及びHIを添加することによって行なう。本発明によれば、反応は特に微小流体構造中で連続的に行なわれ、それによって300秒よりも短い反応時間が部分工程(A,B)について達成できる。製造された放射性医薬は短い半減期しかもたないので、この短い製造時間は、放射性医薬の収率に有利な効果を有する。
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放射性同位体で標識されたリジン及びオルニチン誘導体、それらの使用及び製造方法
本発明は、キレート剤を含まない放射性同位体による放射標識に適した化合物、及び一般式I:
で示される放射標識化合物に関する。前記化合物はオルニチン又はリジン誘導体である。
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カーボンナノチューブを放射性標識化する方法、放射性標識化カーボンナノチューブ、およびその応用
本発明は、本発明は、カーボンナノチューブを放射性標識化する方法、該方法を実行することにより得ることができる放射性標識化カーボンナノチューブ、およびその応用に関する。 (もっと読む)
循環器疾患を画像化するためのフェニルオキシアニリン誘導体の使用
本発明は、下に詳細に説明される、炎症性及び/又はミトコンドリア機能不全、及び他のPBR活性化を引き起こす任意の病態生理学的プロセスが主要な寄与因子である、心臓及び循環器疾患を画像化するための、末梢ベンゾジアゼピン受容体に対して高い親和性を有する特定の化合物の使用に関する。 (もっと読む)
α−ケト酸及びそのエステルの製造方法
本発明はα−ケト酸及びそのエステルの製造方法、特に13C1−α−ケト酸及びそのエステル(即ち、C1原子(カルボキシル原子)の位置において13C−濃縮されたα−ケト酸及びそのエステル)の製造方法に関する。さらに詳しくは、本発明はピルビン酸及びそのエステルの製造方法、特に13C1−ピルビン酸及びそのエステルの製造方法に関する。 (もっと読む)
グリシン1トランスポーターの放射標識リガンド
グリシン1トランスポーターの放射標識リガンドである、式(I)の化合物ならびにその塩および溶媒和物を提供する:
(式中、R1は、3H、11C、14C、13N、15O、76Br、18F、123I、125I、131I、75Br、76Br、77Brおよび82Brから選択される放射性核種を含むか、またはこれらからなる放射標識基である)。グリシン1トランスポーター機能の標識および画像診断のための化合物の使用を開示する。
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同位体修飾化合物およびフードサプリメントとしてのそれらの使用
栄養組成物は、少なくとも1つの交換可能なH原子が2Hであり、かつ/または少なくとも1つのC原子が13Cである必須栄養素を含む。したがって、栄養素はとりわけ活性酸素種から保護される。
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化合物
本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 (もっと読む)
βアミロイド凝集阻害剤としてのナフチル誘導体
本明細書には、アミロイド凝集体の沈着を特徴とする障害の処置に有用な化合物が、前記化合物を含む医薬化合物とともに記載される。特に、本発明の化合物は、以下に報告される式(I)を有するものである:
(式中、ラジカルは明細書に記載の意味を有する)。
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所望により放射性標識したイマチニブの製造のための方法および中間体
本発明はN−{5−[4−(4−メチル−ピペラジノ−メチル)−ベンゾイルアミド]−2−メチルフェニル}−4−(3−ピリジル)−2−ピリミジン−アミン(式(I)
【化1】
の化合物)の新規製造法、温血動物に化合物を投与した後に観察されるN−{5−[4−(4−メチル−ピペラジノ−メチル)−ベンゾイルアミド]−2−メチルフェニル}−4−(3−ピリジル)−2−ピリミジン−アミンの代謝産物の新規製造法、ならびに当該方法に使用する中間体に関する。それらの製造のための新規出発物質および方法は、同様に本発明の対象である。本明細書に記載の方法は、アイソトープ標識を有する前記化合物を得るためにとりわけ適している。かくして得られる標識化合物は、N−{5−[4−(4−メチル−ピペラジノ−メチル)−ベンゾイルアミド]−2−メチルフェニル}−4−(3−ピリジル)−2−ピリミジン−アミンおよびその薬学的に許容される塩の代謝を臨床的および前臨床的研究において追跡および調査するためにとりわけ適している。
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濃縮[11C]一酸化炭素を用いるUV光による[11C]ホスゲンの合成方法及び装置
UV光によるホスゲンの標識合成の方法及びシステムが提供される。また、標識ホスゲンからの、PETトレーサーとして有用な標識化合物の合成方法も提供される。得られる炭素同位体で標識した化合物は放射性医薬品、特に陽電子放射断層撮影に使用するのに有用である。PET研究のための付随するキットも提供される。 (もっと読む)
放射性トレーサーおよび造影剤として使用するピリジルアセチレン類
本発明は式Iの新規ピリジルアセチレン誘導体、それらの製造、放射性トレーサー/マーカーとしてのそれらの使用およびそれらを含む組成物に関する。
【化1】
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