【課題】金属触媒を使用することなく、芳香族化合物の無置換位置に直接シアノ基を導入することが可能な、芳香族ニトリル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】芳香族化合物と、ホルムアミド化合物と、強塩基性化合物と、アンモニア水と、ヨウ素化剤とを混合することにより、上記芳香族化合物をワンポットでシアノ化するか、芳香族化合物と強塩基性化合物とを混合して反応させた後、ホルムアミド化合物とアンモニア水とヨウ素化剤とを更に混合することにより、上記芳香族化合物をシアノ化する。 （もっと読む）

式Ｉのシクロプロピルアミド誘導体、及び／又はその製薬学的に許容される塩の製造方法、及びそれに関連する中間体が提示されている。式Ｉの少なくとも１つのシクロプロピルアミド誘導体、又はその製薬学的に許容される塩は、少なくとも１つのヒスタミンＨ３受容体が関連する状態を処置するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）で示される化合物を調製する方法に関する。

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【課題】抗腫瘍剤、抗炎症剤などとして有用なブタン酸誘導体およびそれを有効成分として含有する薬剤組成物を提供する。
【解決手段】下記構造式Ｉで示される新規なブタン酸誘導体および該ブタン酸誘導体含有の薬剤組成物。


式中、ａとｂは同一又は異なり、０又は１を表し、Ｒ１は水素原子、炭素数１〜１８のアルキル基等を表し、Ｒ２は水酸基、アルコキシカルボニル基等を表し、Ｒ３はシアノ基、カルボキシル基等を表し、Ｒ４は＝Ｏ、アミノ基等を表す。 （もっと読む）

ガンマセクレターゼのモジュレータとして作用する四置換ベンゼン、および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療の1つまたは複数の症状の治療におけるそれらの使用が、記載される。

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【課題】新規ヨウ化物と、それを用いた酸化的不斉スピロ環形成方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされるヨウ化物またはその塩、式（ＩＩ）で表わされるヨウ化物またはその塩である。また、式（Ｘ）で表わされる化合物に、（ｉ）前記式（Ｉ）で表わされるヨウ化物もしくはその塩の光学活性体を触媒量および、酸化剤とを、または（ｉｉ）前記式（ＩＩ）で表わされるヨウ化物もしくはその塩の光学活性体とを反応させ、式（ＸＩ）で表わされる化合物の光学活性体を得る工程を含む酸化的不斉スピロ環形成方法。
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式２の化合物を、金属シアン化物試薬、銅（Ｉ）塩試薬、ヨウ化物塩試薬および式３の少なくとも１種の化合物
【化１】


（式中、Ｒ^１はＮＨＲ^３またはＯＲ^４であり；Ｒ^２はＣＨ_３またはＣｌであり；Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり；Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｘは、ＢｒまたはＣｌであり；ならびに、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、開示中に定義されているとおりである）
と接触させる工程を含む式１の化合物を調製する方法が開示されている。
式１の化合物を上記に開示の方法により調製する工程、または、上記に開示の方法により調製した式１の化合物を用いる工程により特徴付けられる、式１の化合物を用いて、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４およびＺが開示中に定義されているとおりである式４の化合物を調製する方法もまた開示されている。
【化２】

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式２の化合物と、少なくとも１種の式３のアルカリ金属シアン化物および式４の化合物とを接触させる工程を含む式１の化合物を調製する方法が開示されている。
【化１】


式中、Ｒ^１はＮＨＲ^３またはＯＲ^４であり；Ｒ^２はＣＨ_３またはＣｌであり；Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり；Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｘは、Ｂｒ、ＣｌまたはＩであり；ならびに、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は本開示中に定義されているとおりである。
また、ＹがＣｌ、ＢｒまたはＩである式５の化合物と、シクロアルカジエン二座リガンド、少なくとも１種の金属還元剤およびニトリル溶剤とを接触させる工程を含む、Ｒ^９およびＲ^１０が一緒になってシクロアルカジエン二座リガンドである式４の化合物を調製する方法もまた開示されている。
また、式５の化合物と、シクロアルカジエン二座リガンドおよび少なくとも１種の金属還元剤とを接触させることにより式４の化合物を調製する工程、次いで、式４の化合物を含むこの反応混合物と式２の化合物および式３の少なくとも１種のアルカリ金属シアン化物とを接触させる工程を含む式１の化合物を調製する方法も開示されており；ならびに、式１の化合物を上記に開示の方法により調製することを特徴とする、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７およびＺが式１の化合物を用いて本開示中に定義されているとおりである式６の化合物を調製する方法がさらに開示されている。
【化２】

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式１の化合物の製造方法であって、式２の化合物を、金属シアン化物試薬、銅（Ｉ）塩試薬、ヨウ化物塩試薬および少なくとも１種の式３の化合物と接触させることを含んでなる方法を開示する。
【化１】


［式中、Ｒ^１はＮＨＲ^３またはＯＲ^４であり、Ｒ^２はＣＨ_３またはＣｌであり、Ｒ^３はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり、ＹはＢｒまたはＣｌであり、ＸはＮＲ^１３またはＯであり、ｎは０または１であり、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は開示中に定義されるとおりである］
また臭素を含有する気体を、式４の化合物を含有する液体へと導入することを含んでなる、ＹがＢｒであり、Ｒ^１がＮＨＲ^３である式２の化合物を製造する方法も開示する。さらに、式５［式中、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＺは開示中に定義されたとおりである］の化合物を、式１の化合物を使用して製造する方法であって、上記で開示された方法によって式１の化合物を製造することを特徴とする方法を開示する。
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水およびイオン液体の存在下でエピハロヒドリンまたは４−ハロ−３−ヒドロキシ−ブタンニトリルもしくは異なる脱離基を含有する類似化合物をシアン化物（ＣＮ−）と反応させることによる３−ヒドロキシグルタロニトリルを調製するための高収率で高生産性の方法。水との共溶媒としてのイオン液体の使用は、生産性および選択性の向上をもたらす。 （もっと読む）

【化１】


式２の化合物を、式３の少なくとも１種の化合物と、エーテルおよびニトリルから選択される１種以上の有機溶剤を含む溶剤および式４の少なくとも１種の第３級ホスフィンリガンドを含む触媒的に有効な量のパラジウム錯体の存在下に接触させる工程を含む式１の化合物を調製するための方法であって、式中、Ｒ^１はＮＨＲ^３またはＯＲ^４であり；Ｒ^２はＣＨ_３またはＣｌであり；Ｒ^３はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり；Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｍ^１はアルカリ金属であり；ならびに、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本開示に定義されており；ただし、Ｒ^２がＣｌである場合ＸはＢｒである方法が開示されている。また、上述の方法により式１の化合物を調製することを特徴とする式１の化合物を用いる式５（式中、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＺは、開示に定義されているとおりである）の化合物を調製するための方法が開示されている。
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【課題】芳香族またはヘテロ芳香族ニトリルを触媒的に調製するための方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ハロ芳香族化合物から出発して、場合によっては置換された芳香族またはヘテロ芳香族ニトリルを調製するための方法に関する。それらは、ヘテロ芳香族アミンの存在下に、ヘキサシアノ鉄（ＩＩ）酸カリウムまたはヘキサシアノ鉄（ＩＩＩ）酸カリウムとの銅触媒反応において反応させられる。 （もっと読む）

【課題】医薬、農薬等の合成中間体として有用な３，４−ジヒドロキシ−３−メチルブチロニトリル、殊にその光学活性体の高収率かつ経済的な製造法を提供する。
【解決手段】ラセミまたは光学活性な３−ハロゲノ−２−メチル−１，２−プロパンジオールに、必要に応じＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、メタノール、水、等の溶媒存在下、アルカリ金属の青酸塩、アルカリ土類金属の青酸塩等のいわゆる青酸塩を反応させることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】一つの有機低分子化合物であって異なる色の発色をすることにより白色発光を可能とする白色発光化合物。
【解決手段】Ｃ２ｈ対称群に属する分子構造を有し、その分子構造の中心に芳香環骨格を有し、分子内に互いに反対方向且つ並列である少なくとも２個の双極子（すなわち四極子）を有することを特徴とする白色発光化合物。 （もっと読む）

【課題】１−アダマンタン（トリシクロ［３．３．１．１（３，７）］デカン）の芳香族誘導体又はその薬理学的に許容できる塩の調製方法の提供。
【解決手段】上記方法は、前駆体シアノ化合物の加水分解反応に基づく。当該反応は更に、シアノ化合物を得るための様々な方法を含んでなる。本発明の方法は特に、高収量及び高純度でのアダプレネの調製を産業的スケールにおいて実施する際に有用である。本発明はまた、前記調製方法にとり有用な新規な中間体の提供に関する。 （もっと読む）

【課題】マレオニトリル化合物類を収率良く得られる製造方法を提供する。
【解決手段】１，２−ジブロモエテン類とシアン化合物とを反応させ、マレオニトリル類を製造する際に、１,３−ジアルキル−２−イミダゾリジノンを反応溶媒として用いる。 （もっと読む）

式I：
【化１】


［式中、Xは水素、ハロ、-CN、-CONH₂、-CON(C_1-6アルキル)H、-CON(C_1-6アルキル)₂及び複素環式基から選択され；R1はC_1-6アルキル及びC_3-6シクロアルキルから選択され；ここで、Yが-C_1-6アルキルである場合、Zは-OHであり、Mは-C(O)-、-CH(OR^a)-、-N(R^a)-及び-S(O)_r-から選択され、ここでR^aは水素又はC_1-6アルキルであり、そしてrは0、1又は2であり、R2はC_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール及びヘテロアリールから選択され、R2はハロ、-NO₂、-CN、-OH、-CF₃、-OCF₃、-NH₂及び/又は-CONH₂で置換され；又は、Yが-C_1-6アルコキシである場合、Zは-C_1-6アルコキシであり、Mは単結合であり、R2はC_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール及びヘテロアリールから選択される］の化合物、又はその医薬として許容し得る塩。
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本発明は、以下に示すように、第１級アミド（ＩＶ）と構造式（ＩＩＩ）の化合物とをパラジウムで触媒してカップリングさせることにより、エナミド（ＩＩ）を調製するための実用的な方法を対象とし、加えてこの方法により生成される化合物の結晶形態、特に無水結晶形態、形態Ｂ、ならびにタイプ１、タイプ２、およびタイプ３の３種類に分類される結晶性溶媒和物、ならびにこの方法において生成される結晶性中間化合物を対象とする。さらに、本発明は、四置換エナミド（ＩＩ）を、対応するアミド（Ｉ）へ立体選択的還元することに関する。

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本開示は、容易に入手可能な3-ヒドロキシ-γ-ブチロラクトンから出発しての商業的に重要なシンセトンECHBの改良された合成に関する。その反応は、中間体の単離または精製を行わないで単一ポット手順を使用する。この手順は、望ましくない副反応を最小限にし且つ商業的規模で容易に使用することのできる試薬および条件を使用するという当該技術において従来使用された手順を上回る利点を有する。生成物は、高收率で生成し容易に精製されて、L−カルニチンのような商業的に重要な生成物およびLipitoreのようなHMG-coAレダクターゼインヒビター製品において使用する製薬上重要な活性物質の更なる合成用の優れた中間体を提供する。 （もっと読む）