【課題】薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体の提供。
【解決手段】式IIIのピロリジン環を、ヒドロキシル基をハロゲン置換、又は有機スルホン酸のスルホネートとした後、保護されたアミノ基との反応によって製造することを含む、式III


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は水素等、およびＰＧはアミノ保護基である。〕の化合物、またはその塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】痙性及び／又は酸逆流疾患を治療又は予防するための(±)-4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｖ）で示される4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキルカルバメート。


［式中、R¹はブチル基、フェニル基、2-ピリジル基等を表し、R²は水素原子、メチル基等を表し、R³及びR⁴は水素原子を表す。］ （もっと読む）

【課題】無機塩の存在に影響されずにアミン化合物を製造できる新たな方法の提供。
【解決手段】アミン化合物（５）の製造方法は、以下の工程を包含する。工程（１）：Ｒ−Ｍｇ−Ｘ^１とＸ^２−Ｚｎ−Ｘ^２とを反応させる工程；工程（２）：Ｒ−Ｚｎ−Ｒを含む反応生成物、イミン化合物（１）、銅化合物およびホスホルアミダイト化合物とを混合することにより、Ｒ−Ｚｎ−Ｒとイミン化合物（１）とを反応させる工程；および工程（３）：Ｎ−保護アミン化合物を脱保護する工程。


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【課題】高耐熱性、高屈折率を有する活性エネルギー線硬化物を与えるウレタン（メタ）アクリレート化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


のアルコール化合物と２−メタクリロイルオキシエチルイソシアネート、２−アクリロイルオキシエチルイソシアネート、１，１−ビス（アクリロイルオキシメチル）エチルイソシアネートから選ばれる化合物を反応させて得られる化合物。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、レニン阻害剤として有用な式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
【解決手段】
式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩（ここにおいて、Ｒ^１は、下記式（ａ）で置換されているＣ_１−４アルコキシカルボニル基、下記式（ｂ）であらわされる基等であり、Ｒ^２は、メチル基等であり、Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基（該基は、アミノ等で置換されていてもよい。）等であり、Ｒ^５は、Ｃ_１−６アルキル基（該基は、１〜３個のフッ素原子等で置換されているもよい。］
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【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】バクロフェン及びバクロフェン類似体の新しいプロドラッグであって、大腸／結腸で良く吸収され、したがって経口持続放出製剤に適し、それによってバクロフェン治療の利便性、効力、及び副作用プロファイルを改善できる新しいプロドラッグの提供。
【解決手段】下式に示す(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、


（式中、R5は、4-フルオロフェニルである。）及びその医薬組成物、(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを作る方法、痙性及び／又は酸逆流疾患などよく見られる疾患及び／又は症状を治療又は予防するために(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを使用する方法。 （もっと読む）

【課題】１−（アシルオキシ）−アルキルカルバメートの新規な合成方法などの提供。
【解決手段】１−（アシルオキシ）−アルキルカルバメートの合成方法、特に第１又は第２アミン−含有薬剤の１−（アシルオキシ）−アルキルカルボメートプロドラッグの合成が記載されている。１−（アシルオキシ）−アルキルカルバメートの合成において有用な中間体である１−（アシルオキシ）−アルキルN−ヒドロキシスクシンイミジルカーボネートの合成方法がまた記載される。 （もっと読む）

【課題】低温で架橋塗膜が形成可能であり、湿気安定性、貯蔵後の硬化性も良好なブロックポリイソシアネート組成物の提供。
【解決手段】ポリイソシアネート骨格を有するポリイソシアネート（ａ）に、マロン酸ジエステル（ｂ）を、ポリイソシアネート（ａ）のイソシアネート基に対し７５−１５０モル％添加し反応させる第１工程、並びに、この生成物と有機アミン化合物（ｃ）とを反応させる第２工程を含む、ブロックポリイソシアネート組成物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 反応終了後にエステル体生成物から生成物の安定性に支障のない程度まで固体酸触媒を容易に除くことのできる反応触媒を提供すること。
【解決手段】 粉末状固体酸触媒が、支持構造体上にバインダーを介して固定化されたエステル化又はウレタン化反応触媒であって、
粉末状固体酸触媒が、担体としてのジルコニアにモリブデン酸化物を担持させて得られ、且つハメットの酸度関数（Ｈ_０）が−３〜−９であることを特徴とするエステル化又はウレタン化反応触媒を提供すること。 （もっと読む）

添加剤として適したＮ−アリルカルバメート化合物が提案され、その化学的主要部は、できるだけ多くのバインダー系との十分に高い相溶性を保証するために、化合物の全体構造の改変を可能にしており、ここで、ＵＶ架橋性二重結合は、できるだけ立体的要求が少なく、柔軟な結合を介して連結され、反応性が高いように設計されている。本発明による一般式（Ａ）のＮ−アリルカルバメート化合物において、Ｒ１基は、直鎖、分岐又は環状の置換脂肪族炭化水素基、及びヘテロ環基から選択され、Ｒ１基は、少なくとも１つのエチレン性不飽和結合を含み、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、水素及び炭化水素基から選択され、Ｒ５は水素又はアリル基を表し、ｃは１以上の整数である。
【化１】
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【課題】 反応終了後にエステル体又はウレタン化物から生成物の安定性に支障のない程度まで固体酸触媒を除くことのできる固体酸触媒の成型体、該固体酸触媒成型体の存在下に、エステル体又はウレタン化物を製造する方法を提供する。
【解決手段】 担体としてのジルコニアにモリブデン酸化物を担持させて得られ、ハメットの酸度関数（Ｈ_０）が‐３〜‐９であることを特徴とする固体酸触媒を含有する成型体を提供し、該成型体の存在下に、エステル体又はウレタン化物を製造する方法を提供すること。 （もっと読む）

【課題】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグは、例えば下式(I)で表される。


（式中、Eは酸素、窒素または共有結合であり;Gはアルキル;複素環アルキル;アリール;アルキルカルボニルオキシアルキル;アリールカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシカルボニルオキシアルキル;アリールアルキルカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシアルキルカルボニルオキシアルキル;アルコキシアルコキシカルボニルオキシアルキルである。） （もっと読む）

【課題】治療に使用するための光学活性がある新規カルバメート化合物、特に、中枢神経系疾患に治療効果がある活性成分としてのカルバメート化合物を含有する組成物の提供。
【解決手段】ハロゲン化された２−フェニル−１，２−エタンジオール モノカルバメート及び２−フェニル−１，２−エタンジオール ジカルバメートの光学的に純粋な形態の化合物が、中枢神経系疾患治療、特に、抗痙攣剤又は抗癇摘剤として有効であることが確認された。 （もっと読む）

【課題】末端オレフィンのクロスメタセシスのための方法を提供する。
【解決手段】第１の末端オレフィンに対し、他の第１の末端オレフィンを接触させて二量体を形成した後、この二量体を、式Ｉを有する触媒の存在下において、第２の末端オレフィンに接触させて、二置換内部オレフィン生成物を製造する。式Ｉ


ＭはＯｓ又はＲｕであり、Ｒ、Ｒ¹は、水素又はＣ₁〜Ｃ₂₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルキニル、アリール、Ｃ₁〜Ｃ₂₀カルボキシレート、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルコキシ、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルケニルオキシ、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルキニルオキシ、アリールオキシ、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルコキシカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキルチオ、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキルスルホニル、及びＣ₁〜Ｃ₂₀アルキルスルフィニルからなるグループから選択された置換基である。Ｘ、Ｘ¹は、任意のアニオン性配位子である。Ｌ、Ｌ¹は、任意の中性電子供与基である。 （もっと読む）

ウレタン基含有アルコール（Ａ）と飽和アルコールの（メタ）アクリル酸エステル（Ｇ）を、少なくとも１種の重合禁止剤（Ｐ）の存在において、触媒としての酵素（Ｅ）を用いて反応器中で反応させることによってウレタン基含有（メタ）アクリル酸エステル（Ｕ）を製造する方法であって、その際、ａ）遊離する飽和アルコール及び場合によっては使用された共留剤が、相応する過剰の（メタ）アクリル酸エステル（Ｇ）と共沸混合物を形成し、該共沸混合物を減圧下で蒸留により分離し、かつ、ｂ）少なくとも反応器の残留物からの部分流を、蒸留塔の頂部を介して循環処理する。 （もっと読む）

【課題】塩を含まず、強塩基の３級アミンを発生可能な、適用可能な範囲が広い塩基発生剤、及び、塩基性物質によって又は塩基性物質の存在下での加熱によって最終生成物への反応が促進される高分子前駆体の構造上適用可能な選択肢の範囲が広い樹脂組成物を提供する。
【解決手段】電磁波の照射及び／または加熱により、下記化学式（１）で表わされる塩基を発生し、発生した塩基が加熱により同一分子内でマイケル付加することを特徴とする塩基発生剤、並びに、当該塩基発生剤及び塩基性物質によって又は塩基性物質の存在下での加熱によって最終生成物への反応が促進される高分子前駆体を含有することを特徴とする、樹脂組成物である。
【化１】


（式（１）中の記号は明細書に記載したとおりである。） （もっと読む）

【課題】通常のリン脂質ＰＥＧと同様の添加量で使用することができるとともに、脂質小胞体の表面の水和層を増大することができ、脂質小胞体の安定性を向上させることができ、かつ、簡便に製造することができる新規な脂質誘導体を提供すること。
【解決手段】グルカミン、Ｎ−メチルグルカミン、グルコン酸、グルコヘプトン酸から選択される化合物の残基を含む脂質誘導体を用いる。 （もっと読む）

ポリマーおよび高分子材料の形成のための、反応物および中間体としてのものを含む用途で有用性を有し、特に眼用レンズのためのヒドロゲルとして有用な、新規化合物を開示する。 （もっと読む）

【課題】遠紫外光、ＥＵＶ、電子線等、特にＡｒＦエキシマレーザー光を使用するミクロフォトファブリケ−ション本来の性能向上技術の課題を解決することであり、通常露光更には液浸露光によるパターニングにおいても、露光ラチチュードが広く、ラインエッジラフネスを抑制できる、優れた感活性光線性又は感放射線性樹脂組成物及びそれを用いたパターン形成方法を提供することにある。
【解決手段】（Ａ）活性光線又は放射線の照射により酸を発生する化合物、（Ｂ）ラクトン構造を有する特定の繰り返し単位を有し、酸の作用によりアルカリ現像液に対する溶解速度が増大する樹脂、及び（Ｄ）酸の作用により脱離する基を有する低分子化合物を含有する感活性光線性又は感放射線性樹脂組成物及びそれを用いたパターン形成方法。 （もっと読む）