【課題】核酸を、細胞内に導入することを容易にする新規なカチオン性脂質および該カチオン性脂質を含有する新規な組成物等を提供する。
【解決手段】式(I)(式中、R¹、R²はアルケニル等であり、X¹、X²は水素原子であるか、または一緒になって単結合もしくはアルキレンを形成し、X³はアルキル等であり、Yは存在しないか、陰イオンであり、a、bは0〜3であり、L³は単結合等であり、R³はアルキル等であり、L¹およびL²は-O-、-CO-O-等である)で表されるカチオン性脂質。
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本発明は、反応性オレフィン系化合物とジイソシアナートとの低モノマー１：１モノ付加物、その製造及びその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造（Ｉ）を有する脂質を提供する：


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；Ｅは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｑ）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｑ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ）、（Ｑ）Ｎ（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）、ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｑ）Ｓ（Ｏ）２、ＳＳ、Ｏ＝Ｎ、アリール、へテロアリール、環式、又はヘテロ環であり；Ｑは、Ｈ、アルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、又はω−チオホスホアルキルである。
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本発明は、治療剤を細胞に送達するための組成物および方法を提供する。特に、これらは、核酸の効率的な被包および被包された核酸のインビボにおける細胞への効率的な送達を提供する、新規の脂質および核酸−脂質粒子を含む。本発明の組成物は、非常に強力であり、それにより、特異的な標的タンパク質の効果的なノックダウンが比較的低用量で可能になる。さらに、本発明の組成物および方法は、毒性が低く、以前から当該分野で公知の組成物および方法よりも高い治療指数をもたらす。 （もっと読む）

癌の治療に使用するための、一般式I：


の化合物(式中、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、W、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅およびR₆は、様々な意味をもつ)。
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本発明は、式（Ｉ）のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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【課題】ビス−プラチナ（II）錯体の中間体を製造する方法を提供する。
【解決手段】式（III）：ＮＨ₂−（ＣＨ₂）_n−Ａ'−（ＣＨ₂）_m−ＮＨ₂（III）のポリアミンの製造方法であって、第一保護基でω−アミノ酸の窒素原子を保護し、その後無機酸で処理して遊離酸第一中間体を生成し；第一中間体を、第二保護基によってジアミンを一保護化することにより得られる第二中間体と反応させて、アミド中間体を生成し；アミド中間体から第一保護基及び第二保護基を除去して第四中間体を生成し；第四中間体のアミド部分を第二アミンに還元し；第一アミンを第三保護基で保護し、その後、第二アミンを第四保護基で保護して、第五中間体を生成し；第五中間体中の第一アミンから第三保護基を除去して、式（III）の化合物を生成する；工程を含むポリアミンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】ポリウレタン化合物および同じ反応容器内で段階的に世代拡張が可能な多分岐型ウレタン化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される、アミノ基を介して２つのウレタン結合を有する繰り返し分岐単位からなることを特徴とする多分岐型ウレタン化合物である。
【化】


（式中、Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立して水素原子および／または炭素数１〜６のアルキル基および置換アルキル基、Ｘは水酸基由来の酸素原子を有する有機残基、Ｙは２価以上の有機残基（ｍは１以上）であり、２つの＊印は結合が連結していることを表す。） （もっと読む）

本開示は、脂質結合環状炭酸エステル誘導体の調製方法を提供する。より詳細には、本開示は、脂質（例えばセラミドなど）をN,N'-ジスクシンイミジル誘導体と反応させることにより、単離可能な、置換された環状の[1,3]-ジオキサン-2-オン化合物および[1,3]-ジオキサン-2-チオン化合物が生成するという発見に基づいている。これらの単離可能な置換化合物およびその誘導体は、例えばワクチン接種においてなどの様々な用途に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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【課題】貯蔵安定性が極めて優れたカルボニル基含有化合物および該化合物を用いた重合体を提供する。
【解決手段】分子中に、下記式（I）


［式中、Ｙは炭素数１〜６の直鎖のアルキレン基又は該アルキレン基の水素の一部もしくは全部を炭素数１〜６の置換基により置換されたものであり、Ｒ^１は炭素数１〜１６の置換基、Ｒ^２は水素原子又は炭素数１〜８の置換基を示す。］で表される（α−オキソアミドアルコキシ）カルボニルアミノ基を有する化合物および（メタ）アクリロイル基を有する（I）を重合して得られる重合体。 （もっと読む）

【課題】環境に対する影響の少ない化合物を出発原料乃至反応種として使用し、さらには単離可能な安定な中間体を経由してベタネコールハロゲン化物を製造し得る方法を提供する。
【解決手段】カルバミド酸２−ジメチルアミノ−１−メチル−エチルエステルにハロゲン化メチルを反応させることにより、ベタネコールハロゲン化物を製造する。 （もっと読む）

【課題】転移温度以下で超分子構造を形成する材料、そのプロセス及び用途を提供する。
【解決手段】転移温度以下で超分子構造を形成する材料であって、少なくとも１つのC=O及び/又はC=S基及び少なくとも1つのN-H、O-H及び/又はS-H基を含み、下記構造：A(-X-B)_n(1)［式中、Ａは環状、芳香族及び／又は脂肪族基であり、ｎは１〜４の数であり、下記構造(2)-(4):-NH-C(Y)-Y-B(2)、-NH-C(Y)-NR-B(3)、-Y-C(Y)-NH-B(4)（ここで、Ｙは酸素及び／又は硫黄原子であり、Ｂは少なくとも１つのヘテロ原子を有する有機基であり、該ヘテロ原子はＢが線状又は環状であるとき少なくとも２つの炭素原子に結合し、該ヘテロ原子はＢが分枝状であるとき少なくとも１つの炭素原子に結合し、Ｒは水素原子、環状、芳香族及び／又は脂肪族基、又は同一又は異なる別のＢ基である）の内の１つを有する］を有する材料。 （もっと読む）

本発明は、新規スフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体、その調製方法、およびそれを含む薬学的組成物に関する。とりわけ、本発明は、セラミドベースのポリアルキルアミン抱合体、および捕捉剤としてのその使用に関する。好ましいセラミドポリアルキルアミン抱合体は、セラミド−スペルミン抱合体であり、より好ましくは、Ｎ パルミトイル Ｄ−エリスロスフィンゴシル １ カルバモイル スペルミンである。
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一般式：
［Ｒｆ−Ａ^１−（Ｘ^１（ＯＨ））−（Ｙ^１）_ａ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−］_ｍＩ［−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｙ^２］_ｎ［−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−（（ＣｌＣＨ_２−）Ｘ^２Ｏ）_ｂ−Ｒ^１］_ｋ
（１）
［式中、Ｉはポリイソシアナート化合物からイソシアナート基を除いた基であり、Ｒｆは炭素数２〜２１パーフルオロアルキル基であり、Ａ^１は直接結合または炭素数１〜２１の２価の有機基であり、Ｘ^１およびＸ^２は３価の炭素数２〜５の直鎖状または分岐状の脂肪族基であり、Ｙ^１は、０〜５個の炭素原子および０〜２個の窒素原子（但し、少なくとも１個の炭素原子または窒素原子が存在する。）ならびに少なくとも１個の水素原子を有する２価の有機基であり、Ｙ^２は水酸基を有していてもよい１価の有機基であり、Ｒ^１は水素原子または炭素数１〜１０のアルキル基である。］で示される含フッ素ウレタン化合物は、高い撥水撥油性を与える。 （もっと読む）

本発明は以下の式I、


で表されるアニリン誘導体またはその薬学的に許容される塩およびそれらの使用方法に関する。
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【課題】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の製造に有用である置換２，５−ジアミノ−３−ヒドロキシヘキサンおよびその製造法を提供する。
【解決手段】下記一般式：


で表わされる置換２，５−ジアミノ−３−ヒドロキシヘキサン。 （もっと読む）

【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

【課題】110℃以下の低減された温度で噴出させてコストおよびエネルギー節減を可能にし得る相変化インク等に有用なビス［尿素−ウレタン］化合物の提供。
【解決手段】トランス−１，２−シクロヘキサンビス［尿素−ウレタン］化合物であって、該化合物は、例えば等モルの１，６−ジイソシアネートヘキサンと２−エチルヘキサノールの反応生成物（末端にイソシアネート基を持つウレタン化合物）を形成し、さらにこの化合物とトランス−１，２−ジアミノシクロヘキサンとを縮合反応させて得られる、分子中に２個の尿素及びウレタン結合を有するトランス−１，２−シクロヘキサンビス［尿素−ウレタン］化合物である。 （もっと読む）

本発明は、重合性紫外線吸収剤および黄色着色剤ならびに眼用レンズにおけるそれらの使用に関する。本発明は、特に、重合性紫外線吸収メチン化合物、ならびに紫外線および/または紫-青色光の眼用レンズ透過をブロックするメチンおよびアントラキノン種の黄色化合物に関する。 （もっと読む）