【課題】硬化性組成物の吸湿率や収縮率を向上できるアダマンタン誘導体を製造する。
【解決手段】アミド系溶剤に溶解させたヒドロキシアダマンタン類に、イソシアネート基を含有する（メタ）アクリレート類を反応させる、下記式（１）で表されるアダマンタン誘導体の製造方法。
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【課題】薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体の提供。
【解決手段】式IIIのピロリジン環を、ヒドロキシル基をハロゲン置換、又は有機スルホン酸のスルホネートとした後、保護されたアミノ基との反応によって製造することを含む、式III


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は水素等、およびＰＧはアミノ保護基である。〕の化合物、またはその塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】式（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩：


式中、Ｑ”が−（Ｃ＝Ｏ）−Ｅ３−Ｇ３であり；Ｅ３は酸素、窒素または共有結合であり；かつＧ３はアルキル；複素環アルキル；アリール；アルキルカルボニルオキシアルキル；アリールカルボニルオキシアルキル；アルキルオキシカルボニルオキシアルキル；アリールアルキルカルボニルオキシアルキル；アルキルオキシアルキルカルボニルオキシアルキル；またはアルコキシアルコキシカルボニルオキシアルキルである。 （もっと読む）

本願発明は、^１８Ｆまたは^１９Ｆで標識するのに適する、または既に^１８Ｆまたは^１９Ｆで標識されているホモグルタミン酸誘導体、かかる化合物の製造法、かかる化合物を含む組成物、かかる化合物または組成物を含むキット、およびかかる化合物、組成物またはキットの診断撮影のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、改良型のラコサミド調製方法に関する。本発明はまた、ラコサミドの調製において有用な新規な中間体に関する。本発明はまた、ラコサミドの精製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたマスクエラーエンハンスメントファクターを有するパターンを形成することができるフォトレジスト組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｃ１）で表される化合物をクエンチャーとして使用すれば、上記目的を達成できる［下記式中、Ｒ^c1は式（１）で表される基である。Ｒ^c2は少なくとも１つのニトロ基を有する芳香族炭化水素基を表す。Ｒ^c3は、式（３−１）、式（３−２）又は式（３−３）で表される基である。Ｒ^c4は、水素原子又は脂肪族炭化水素基を表す。Ｒ^c5は２価の炭化水素基を表す。Ｒ^c6〜Ｒ^c8、Ｒ^c10、Ｒ^c12〜Ｒ^c14は、それぞれ独立に、炭化水素基を表す。Ｒ^c9及びＲ^c11は、それぞれ独立に、水素原子又は炭化水素基を表す。］。
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【解決手段】 本発明は、ジアステレオマー過剰率８０％以上を有する４−フルオログルタミンの単一ジアステレオマーを対象としている。前記単一ジアステレオマーを調整する方法も説明し、放射性標識４−フルオログルタミンの単一ジアステレオマーを造影剤として使用する方法についても説明する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法を提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩から選択される化合物であって、式中のＣｙは少なくとも１個の窒素環原子を含有するヘテロシクリルであり、化学的に実現可能である場合、Ｃｙが１個または複数のＲ^１で任意選択で置換されており、ｍは０からＣｙ上の置換可能な位置の最大数までの整数である、化合物を提供する。

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【課題】末端オレフィンのクロスメタセシスのための方法を提供する。
【解決手段】第１の末端オレフィンに対し、他の第１の末端オレフィンを接触させて二量体を形成した後、この二量体を、式Ｉを有する触媒の存在下において、第２の末端オレフィンに接触させて、二置換内部オレフィン生成物を製造する。式Ｉ


ＭはＯｓ又はＲｕであり、Ｒ、Ｒ¹は、水素又はＣ₁〜Ｃ₂₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルキニル、アリール、Ｃ₁〜Ｃ₂₀カルボキシレート、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルコキシ、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルケニルオキシ、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルキニルオキシ、アリールオキシ、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルコキシカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキルチオ、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキルスルホニル、及びＣ₁〜Ｃ₂₀アルキルスルフィニルからなるグループから選択された置換基である。Ｘ、Ｘ¹は、任意のアニオン性配位子である。Ｌ、Ｌ¹は、任意の中性電子供与基である。 （もっと読む）

【課題】アルパルチルプロテアーゼインヒビターである、新規なクラスのスルホンアミドを提供すること。
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、特定の構造および物理化学的特性により特徴付けられる、新規なクラスのＨＩＶアスパルチルプロテアーゼインヒビターに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、ＨＩＶ−１およびＨＩＶ−２プロテアーゼ活性を阻害するために特に十分に適切であり、そして結果的に、ＨＩＶ−１およびＨＩＶ−２ウイルスに対する抗ウイルス剤として有利に使用され得る。本発明はまた、本発明の化合物を使用してＨＩＶアスパルチルプロテアーゼの活性を阻害するための方法、および抗ＨＩＶ活性について化合物をスクリーニングするための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲ（ペルオキシソーム増殖因子応答性受容体）γ作動活性および／またはＰＰＡＲα作動活性を示す有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する高度不飽和脂肪酸誘導体、及び類縁誘導体。


Ｒ1は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アシルオキシ基もしくはハロゲンでＲ2は水素を表すか、Ｒ1とＲ2が共にハロゲンあるいはアルコキシ基を表すか、Ｒ1およびＲ2が一緒になってカルボニル基を形成し、Ｒ3は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基もしくはアシルオキシ基でＲ4は水素を表すかまたはＲ3およびＲ4が一緒になってカルボニル基を形成し、Ｒ5は水素、ヒドロキシル基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン、アリール基、アシルオキシ基またはアルコキシ基をＲ6は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、またはアルコキシ基を表わす。 （もっと読む）

式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶＩＩＩを有するγ−アミノ−α，β−不飽和カルボン酸誘導体を調製するための、パラジウム触媒によるエナンチオ選択的な方法が提供される。

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【課題】 本願は、簡便な操作で高品質のＮ−アルコキシカルボニル−ｔｅｒｔ−ロイシンを効率良く、安定的に製造する方法を見出すことを課題とする。
【解決手段】 上記課題は、塩基性試剤を用いて溶液のｐＨを９〜１３の範囲内に制御しつつ、ｔｅｒｔ−ロイシンに対して、０．９０倍モル以上１．００倍モル以下のＮ−アルコキシカルボニル化剤を水存在下で作用させる方法で、Ｎ−アルコキシカルボニル−ｔｅｒｔ−ロイシンを製造することにより解決される。 （もっと読む）

アシロキシアルキルカルバメートの合成に有用なアシロキシアルキルチオカーボネートを酵素的に溶解する方法を開示する。これらのカルバメートは、Ｒ−バクロフェンまたはＳ−プレガバリン等のアミンを含有する薬剤に結合させることができる。
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本発明は、炎症疾患（呼吸器系および皮膚で発症するものを含む）の予防および治療に有用である新規なフェノキシ酢酸を提供する。その化合物は、一般式Ｉ：


である。
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【課題】ラジカル重合開始剤と共に光硬化性樹脂組成物を為すことができる新規なジ（メタ）アクリレートを提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ａはジグリシジルエーテル化合物の残基を表し、並びに、Ｂは酸無水物の残基を表す。）で表されるジ（メタ）アクリレート、該ジ（メタ）アクリレートを含有する光硬化性樹脂組成物及びそれから得られる硬化物。 （もっと読む）

【課題】（Ｓ）（＋）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸の調製方法を提供すること。
【解決手段】（Ｓ）（＋）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸（プレガバリン）またはその塩の調製方法であって、式（ＩＩ）


の化合物と、本明細書で定義された通りの式（ＩＩＩ）の化合物を得るための、酵素の存在下または不存在下でのアルコールＲＯＨとの反応と、式（ＩＩＩ）の化合物の、本明細書で定義された通りの式（ＶＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物への変換と、プレガバリンを得るための式（ＶＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物のその後加水分解とを含む方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、（±）−Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ酸から光学分割法により、光学活性Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ酸を製造する方法およびジアステレオマー塩に関する。
【解決手段】少なくとも（±）−Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ酸と光学活性ｅｒｙｔｈｒｏ−２−アミノ−１，２−ジフェニルエタノールを含水アルコールもしくは含水ケトン溶媒に溶解する工程、光学活性Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ酸・ｅｒｙｔｈｒｏ−２−アミノ−１，２−ジフェニルエタノール塩を含むジアステレオマー塩を析出させる工程、該ジアステレオマー塩を分離する工程、及び該分離したジアステレオマー塩をアンモニアにより複分解する工程を有することを特徴とする光学活性Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ酸の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】医農薬の合成中間体として有用な、新規な環状アミノ酸、及びその中間体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される光学活性環状アミノ酸。


（式中、Ｒ_１はイソプロピル基、炭素数４〜１０の直鎖、分岐若しくは環式のアルキル基、炭素数６〜１４の芳香族基で置換されたエチル基、ヘテロアルキル基で置換されていても良い炭素数６の芳香族基で置換されたメチル基、ヘテロ原子を含む炭素数２〜１０の直鎖等であり、特にイソプロピル基、ｓ−ブチル基、４−エトキシフェニルメチル基、２−メチルチオエチル基が好ましく、ｎは１〜６ の整数、＊ は不斉炭素を示す。） （もっと読む）