【課題】副生成物の生成を低減することができるトルエンジカルバメートの製造方法、その製造方法により得られるトルエンジカルバメート、および、そのトルエンジカルバメートを用いてトルエンジイソシアネートを製造するための、トルエンジイソシアネートの製造方法を提供すること。
【解決手段】トルエンジアミンと、Ｎ−無置換カルバミン酸エステルとを、アルコールの存在下かつ尿素の不存在下、反応させて、トルエンジカルバメートを製造する。 （もっと読む）

【課題】ハロゲン置換ベンゼンジメタノールの新規な製造方法を提供する。
【解決手段】ハロゲン置換ベンゼンジカルボキサミド化合物とピロカルボン酸ジアルキルを反応させて、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラキス（アルコキシカルボニル）ベンゼンジカルボキサミド化合物を得る第１工程と、該Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラキス（アルコキシカルボニル）ベンゼンジカルボキサミド化合物を水素化ホウ素化合物で還元して、下式（４）で示されるハロゲン置換ベンゼンジメタノールを得る第２工程とを含むことを特徴とするハロゲン置換ベンゼンジメタノール（４）の製造方法。


（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３およびＸ^４は、水素原子またはハロゲン原子を表す。） （もっと読む）

本発明は、ＰＧＩ２受容体の活性を調節する、化学式（ＸＩＩＩａ）のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下：肺動脈高血圧（ＰＡＨ）；特発性ＰＡＨ；家族性ＰＡＨ；膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、ＨＩＶ感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）、または肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ；顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；脳卒中；虚血再灌流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム性血栓症；喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に活性な化合物、特にレニン阻害剤、例えばアリスキレンの合成に有用な新規方法、新規方法工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は、式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ１およびＡｃｔは、本明細書で定義した通りである。〕の化合物またはその塩の製造方法、およびこの方法におけるこの化合物ならびに中間体の製造工程に関する。
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【課題】オセルタミビルやその類縁体の合成を容易に行うことができるイソキヌクリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）又はこれと鏡像関係の構造で表されるイソキヌクリジン誘導体。
（式（１）中、Ａは窒素原子の保護基であり、Ｒ¹〜Ｒ⁶はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は水素原子であり、Ｘはハロゲンである）
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本発明は、Ｌ−（Ｓ）−３−［（１−メチルアミノ）エチル］フェノールを、塩基の存在下で、ハロゲン化カルバモイルと反応させて中間体を得て、続いて前記中間体に還元的アミノ化反応を又は前記中間体をハロゲン化メチルと反応させることによりメチル化反応をさせることにあるフェニルカルバメート（Ｉ）を得る方法に関し、式中のＲ_１はＣ_１〜Ｃ_５低級アルキル又はベンジルであり、Ｒ_２はメチル、エチル又はプロピルである。上述の化合物（Ｉ）には中枢神経系中のコリンエステラーゼを阻害し、神経変性疾患（例えば、老年性認知症及びアルツハイマー病）の治療において使用することができる化合物リバスチグミンが含まれる。
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【課題】ジアミン化合物の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】金属触媒存在下、式（１）


で示されるアゾ化合物と水素源との反応で、得られる反応液に、式（２）


で示される化合物と塩基を作用させる式（３）で示されるジアミン化合物を製造する。
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本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレン誘導体およびそれらの塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレン誘導体は、ＶＲ１アンタゴニストとしての優れた活性を有し、ＶＲ１活性に関連する疾患の予防および処置、特に尿失禁、急迫性尿失禁、過活動膀胱、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、炎症性障害、喘息およびＣＯＰＤの処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】 カルボニル化合物を容易に製造することが可能なカルボニル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 カルボニル化合物は、チオカルボニル化合物と分子状酸素とを、周期律表の第８族に属する金属、第９族に属する金属、第１０族に属する金属、及び第１１族に属する金属よりなる群から選ばれる少なくとも一種を含む触媒の存在下、極性溶媒中で反応させることにより製造される。また、カルボニル化合物は、セレノカルボニル化合物と分子状酸素とを、前記触媒の存在下、極性溶媒中で反応させることにより製造される。このとき、分子状酸素はチオカルボニル化合物やセレノカルボニル化合物の酸化剤として作用し、脱硫酸素化反応又は脱セレノ酸素化反応を行う。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の、２，３−ジアミノプロピオン酸誘導体のエナンチオマー体を式（ＩＩ）の化合物から不斉水素化により製造するための方法に関する。
【化１】

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本発明は、イミン化合物と求核性化合物（但し、トリアルキルシリルビニルエーテル類を除く。）とを一般式（１）
【化１】


（式中、Ａ^１はスペーサーを示し、Ｘ^１及びＸ^２は夫々独立して、二価の非金属原子又は二価の非金属原子団を示し、Ｙ^１は酸素原子又は硫黄原子を示す。）で表されるリン酸誘導体の存在下で反応させることを特徴とする、アミン類の製造方法に関する。本発明の方法によれば、特別な後処理等を必要とせずに、収率及び光学純度よく医薬、農薬等の中間体等として有用なアミン類、特に光学活性アミン類の製造方法及び該アミン類等を製造するのに有用なリン酸誘導体、特に光学活性リン酸誘導体の提供できる。 （もっと読む）

１−（アシルオキシ）−アルキルカルバメートの合成方法、特に第１又は第２アミン−含有薬剤の１−（アシルオキシ）−アルキルカルボメートプロドラッグの合成が記載されている。１−（アシルオキシ）−アルキルカルバメートの合成において有用な中間体である１−（アシルオキシ）−アルキルN−ヒドロキシスクシンイミジルカーボネートの合成方法がまた記載される。 （もっと読む）