【課題】α−ヒドロキシケトン化合物を容易に且つ収率良く製造すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基または置換基を有していてもよいアリール基を表わすか、或いは、Ｒ^１とＲ^２とが互いに結合して、それらの結合する炭素原子とともに環を形成する。Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立して、１つ以上の電子求引性基を有するアリール基を表わす。Ｘ⁻は陰イオンを表す。）
で示されるイミダゾリニウム塩と塩基化合物との存在下に、アルデヒド化合物のカップリング反応を行うことを特徴とするα−ヒドロキシケトン化合物の製造方法等。 （もっと読む）

【課題】ピリダジノン化合物の新規な製造方法およびその製造中間体の提供。
【解決手段】下記式（２）で示される化合物と下記式（３）で示される化合物を反応させることによる、対応する５−位にアルコキシ基を有するピリダジノン化合物を製造する方法。




（式中、R^１、R^２、R^３、およびR^５は水素原子、アルキル基等を示し、Gはフェニル基等を示し、Mはアルカリ金属、アルカリ土類金属を示し、ｎおよびｖは０、１等の整数を示す。） （もっと読む）

【課題】広く一般に使用でき且つ触媒を用いた、炭素求電子剤と炭素求核剤を交差カップリングする方法であって、前記炭素求核剤をカルボン酸金属からカルボキシル基を除去することによりin situで生成する方法を改良する。
【解決手段】上記の課題は、遷移金属または遷移金属化合物を触媒の存在下に、カルボン酸塩を炭素求電子剤と反応させることにより、脱カルボキシル化しつつＣ−Ｃ結合を形成させる方法によって解決される。さらに、本発明は、パラジウム化合物と、銅化合物と、フェナントロリン、ジピリジン及びテルピリジンからなる群から選択されたキレート化可能な環状アミンまたはその置換体とから成る、カルボン酸塩と炭素求電子剤とのＣ−Ｃ結合であって脱カルボキシル化をともなうＣ−Ｃ結合のための触媒系に関する。 （もっと読む）

【課題】エネルギー貯蔵デバイスの電解液に好適に使用可能な、新規な含フッ素スルホンを提供する。
【解決手段】下記式（１）：
[化１]


（式中、Ｒ^１は酸素原子が挿入されていてもよい炭素数１〜７のアルキル基又は炭素数１〜７のフルオロアルキル基である。Ｒ^２は、−ＣＦ_２ＣＸＹＨ（式中、ＸおよびＹは、それぞれ独立に、水素原子、フッ素原子、臭素原子、ヨウ素原子、炭素数１〜５のフルオロアルキル基又は炭素数１〜５のフルオロアルコキシ基である。）で表わされる基である。）で表されることを特徴とする含フッ素スルホンである。 （もっと読む）

【課題】より優れた除草剤を提供する。
【解決手段】
【化１】
式（Ｉ）；


[式中、ｙは２であり、Ａはジアルコシキメチル（但し、アルコキシは炭素数１〜６のアルコキシである）であり、Ｒ^１はハロゲンであり、Ｒ^２は炭素数１〜６のアルキルスルホニルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は各々水素原子であり、Ｑは水素原子又はベンゾイルである］で表されるトリケトン系化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および／又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（I）で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


［式中、Ｒ¹は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ^2aとＲ^2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Ｃｙは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。］ （もっと読む）

【課題】有害生物防除剤として有用な置換イソキサゾリン化合物の新規な製造中間体を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、A¹、A²、A³及びA⁴はC-Y又は窒素原子を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Yは水素原子、ハロゲン原子等を表し、R¹はアルキル、ハロアルキル、R⁶によって任意に置換されたアルキル、-N(R¹¹)R¹⁰等を表し、R²は水素原子、メチル等を表し、R³は水素原子、シアノ、メチル等を表し、R⁶はシクロアルキル、-S(O)_pR¹⁶等を表し、R¹⁰はアルキル、ハロアルキル、シクロプロピル等を表し、R¹¹は水素原子等を表し、R¹⁶はメチル、エチル等を表し、pは０〜２の整数を表す。］で表される置換アセトフェノン化合物。 （もっと読む）

本発明は、特定のＮ−アシルオキシスルホンアミドおよびＮ−ヒドロキシ−Ｎ−アシルスルホンアミド誘導体化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびキット、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用する方法を提供する。特に、本発明は、そのような化合物または医薬組成物を、疾患または状態の発病および／または発症を処置し、防止し、または遅延させるために使用する方法を提供する。いくつかの態様において、疾患または状態は、心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態から選択される。 （もっと読む）

本発明は、新規アルキニル誘導体、それらを含む医薬的組成物、及びＤＰＰ−１により調節される疾患や症状の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、ＬｐｘＣ阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 （もっと読む）

【課題】医薬品等の合成中間体として有用な４−ハロフェニルアルキルスルホンを工業的に有利な簡便な方法で高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】フェニルアルキルスルフィドとハロゲンとを反応させて、式（２）；


（式中、Ｒは炭素数１〜４のアルキル基を示し、Ｘはハロゲン原子を示す。）で表される４−ハロフェニルアルキルスルフィドを得て、引き続き、酸化剤と反応させる式（３）；


で表される４−ハロフェニルアルキルスルホンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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本発明は、オキシインドールおよびオルト置換されたアニリンを生成するための方法ならびに合成のための中間生成物としてのそれらの使用に関するものである。式（４）の化合物：（化合物中、塩素化剤および有機溶媒の存在下で、−６０°から−１０℃の範囲の反応温度で、アニリン（式Ｑの化合物）の混合物がチオエーテル（式Ｗの化合物）で変換されている）を生成するための方法。その後の方法において、前記化合物は、酸性触媒の存在下で、式（７）のインドールまたは式（８）のオキシインドールにさらに変換される。

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GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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本明細書において、式（Ｉ）で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供され、式中、置換基は本明細書で開示したとおりである。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、例えば、ＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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【課題】農薬として有用なイソオキサゾリン−３−イルアシルベンゼンの中間体及びこの中間体を製造するための新規な方法を提供する。
【解決手段】対応するメチルベンゼン誘導体を、非プロトン性極性溶剤中、塩基の存在下、−２０℃未満の温度で有機亜硝酸エステルと反応させることにより得られる下式ＩＩＩで示されるベンズアルドキシム誘導体。


［式中、Ｒ¹はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す。］ （もっと読む）

【課題】安全な試薬を用いて、簡便かつ高収率、高純度でスルホン化合物を製造する工業的に有利な方法を提供する。
【解決手段】スルフィド化合物を過酸化水素により酸化し、スルホン化合物を製造する方法において、炭化ニオブを反応触媒として用いることを特徴とする下記一般式（２）で示されるスルホン化合物の製造方法であり、反応で使用した炭化タンタルは、反応終了後に回収して繰り返し再利用することができる。


（式中、Ｒ1及びＲ２は、同一でも異なっていてもよく、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよい複素環基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基を表す。また、Ｒ1とＲ２が結合して環構造の一部を形成していてもよい。） （もっと読む）

【課題】ＰＤＥIVおよびＴＮＦ抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下式の化合物またはそのＮ−オキシドもしくはその薬学的に許容しうる塩。


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい低級アルキル基を表し；Ｒ^２は置換されていてもよいシクロアルキル基等を表し；Ｒ^３は場合により置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を表し；Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３は独立して窒素原子、ＣＸまたはＣＨを表し、但し、Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３の少なくとも１つはＣＨ以外であり；Ｚ^１およびＺ^２は独立して酸素原子または硫黄原子を表し；Ｚ^３は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺＣＨ_２−、−ＣＺ−ＣＺ−、−ＣＨ_２−ＮＨ−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＸ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｓ−等を表し；Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し；Ｘはハロゲン原子を表す。］ （もっと読む）

Ｐ−Ｓ−Ｒ結合を含む少なくとも１個のインターヌクレオチド結合と少なくとも２個のヌクレオシドとを有するオリゴヌクレオチドであって、Ｒが、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａは、ジェミナル置換されたアルキレン基、好ましくはＣＨ_２であり、ＸおよびＹは、ＳおよびＯから独立に選択され、Ｒ_０は、場合により置換された炭素に結合した有機残基（特に、場合により置換されたアルキルまたはアリール等）、ＳＲｘ、ＯＲｘ、およびＮＲｘＲｙ（式中、Ｒｘおよび／またはＲｙは、Ｈおよび有機残基から選択され、少なくともＲｘはＨ以外の置換基である）からなる群から選択される）に相当する、オリゴヌクレオチド。本発明の他の目的は、オリゴヌクレオチドの製造に有用な硫化剤およびその製造である。
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【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Ａｒは、フェニル、ナフチル等である。 （もっと読む）