【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】医薬原体として適切なビカルタミド結晶を効率的に製造するための新規な晶析方法を提供し、該晶析方法で得られたビカルタミド結晶を簡便に粉砕することにより、医薬原体として適切な粒度分布や比表面積を有するビカルタミド結晶を提供すること、すなわち形態を規定したビカルタミド結晶の提供、ならびに経済的であるとともに品質の安定性に優れ、かつ工業的に実用可能なビカルタミドの晶析方法の提供。
【解決手段】本発明は、ビカルタミドを含むアセトン溶液を、水に添加することを包含するビカルタミドの晶析方法を提供し、粒度分布がＤｐ_１０＝１〜１０μｍ、Ｄｐ_５０＝１０〜２５μｍ及びＤｐ_９０＝２５〜１００μｍであり、且つ前記晶析方法により得られうるビカルタミドの結晶を提供し、また、粒度分布がＤｐ_１０＝１〜３μｍ、Ｄｐ_５０＝２〜５μｍ及びＤｐ_９０＝５〜１５μｍであるビカルタミドの結晶を提供する。 （もっと読む）

【課題】特定の構造を備える触媒前駆体と特定の配位子とからなる触媒系の存在下に、求核原子であるＳ、Ｃ、Ｎ、特にＳを有する基質を脱水アリル化させるアリル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）及び式（２）から選ばれる触媒前駆体と、配位子とを混合し、又は触媒前駆体とアリルアルコールと配位子とを混合し、その後、アリルアルコール類と、基質とを配合し、反応させるアリル化合物類の製造方法であって、配位子は、キナルジン酸又はピコリン酸であり、基質は、チオール類、チオカルボン酸類等である。［Ｒｕ（Ｃ_５Ｈ_５）（ＣＨ_３ＣＮ）_３］ＰＦ_６（１）［Ｒｕ〔Ｃ_５（ＣＨ_３）_５〕（ＣＨ_３ＣＮ）_３］ＰＦ_６（２） （もっと読む）

【課題】メルカプトカルボン酸またはメルカプトカルボン酸エステルと多価アルコールとを反応させるメルカプトカルボン酸多価アルコール部分エステルおよび完全エステルを含むメルカプトカルボン酸多価アルコールエステル混合物の製造方法において、副生成物の生成を抑制し、収率良く得る方法を提供すること
【解決手段】反応器の伝熱面の温度（Ｔ_２）と反応液の還流初期温度（Ｔ_３）との温度差を、０℃〜３５℃の範囲内となるように伝熱面の温度を設定し、メルカプトカルボン酸多価アルコールエステル混合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】
口腔における良質な香気の持続性を向上することが可能な、飲食物等口腔内製品用途に適した持続性香気賦与剤、さらには当該香気賦与剤を配合した香料組成物、飲食物、口腔用製品、中でも特に茶飲料を提供すること、及び当該持続性香気賦与剤を飲食物に付与する方法を提供することを目的とする。
【解決手段】
Ｓ−（４−メチル−２−ペンタノン−４−イル）グルタチオンまたはＳ−（４−メチル−２−ペンタノン−４−イル）システインからなることを特徴とする持続性香気賦与剤および該持続性香気賦与剤を添加した飲食物、口腔用製品並びに該持続性香気賦与剤を飲食物に添加することを特徴とする持続性香気の賦与方法。 （もっと読む）

【構成】イオウ含有配位子、およびこれらを金属および／または主族元素に結合させて流体、固体、気体および／または組織から除去する方法である。本発明配位子の一般構造式（Ａ）または（Ｂ）である。式中、Ｒ^１はベンゼン、ピリジン、ピリジン−４−オン、ナフタレン、アントラセン、フェナントレンおよびアルキル基からなる群から選択される基であり、Ｒ^２は水素、アルキル、アリール、カルボキシル基、カルボキシレートエステル、有機基および生物学的基からなる群から選択される基であり、Ｒ^３はアルキル、アリール、カルボキシル基、カルボキシレートエステル、有機基および生物学的基からなる群から選択される基であり、Ｘは水素、リチウム、ナトリウム、カリウム、ルビジウム、セシウム、フランシウム、アルキル、アリール、カルボキシル基、カルボキシレートエステル、チオリン酸塩（エステル）、Ｎ−アセチルシステイン、メルカプト酢酸、メルカプトプロピオン酸、チオサリチル酸塩（エステル）、有機基および生物学的基からなる群から選択される基であり、ｎは他とは無関係に１〜１０であり、ｍは１〜６であり、Ｙは水素、ポリマー、シリカおよびシリカ担持基質からなる群から選択される基であり、そしてＺは水素、アルキル、アリール、カルボキシル基、カルボキシレートエステル、ヒドロキシル基、ＮＨ_２、ＨＳＯ_３、ハロゲン、カルボニル基、有機基、生物学的基、ポリマー、シリカおよびシリカ担持基質からなる群から選択される基である。 （もっと読む）

【課題】現像性と耐刷性の両立が可能で、さらにインキ着肉性も良好な簡易現像可能な平版印刷版原版を提供する。
【解決手段】（Ａ）式（Ｉ）で示される化合物、（Ｂ）開始剤、および（Ｃ）重合性化合物を含有する重合性組成物。この重合性組成物を含有する画像記録層を有する平版印刷版原版。


式（Ｉ）中、Ｘはｎ価の有機基を、Ｒ_１およびＲ_２は水素原子等を、Ｌ_１、Ｌ_２は−ＣＯ−Ｏ−、アルキレン基等の２価の連結基を、Ｙは―ＳＯ_３Ｎａ等を、ｎは１〜１０の整数を表す。 （もっと読む）

【課題】 固形物を含む被処理物の連続的亜臨界水分解処理において、被処理物の分解反応を制御でき、大規模化が可能で、さらに装置コストを低く抑えることができ、所望の有用物を選択的に高収率で生産する方法および装置を提供する。
【解決手段】 被処理物を予め粉砕して粒子化して、水と混合し、スラリーを調製する。このスラリーは、冠を通じて加圧手段１に送られて加圧される。次に、加圧されたスラリーは、加熱手段２に送られて加熱され、亜臨界状態になる。亜臨界状態のスラリーは、導入口８から反応容器３の底部に導入される。この反応容器３内で、下から、固定層、流動層および亜臨界水溶解層がそれぞれ形成される。亜臨界水溶解層は、反応容器３の上部および側部に設けられた排出口１０１〜１０６のいずれかを選択して亜臨界水溶解層を取り出すことで、亜臨界水の滞留時間を調整し、被処理物の亜臨界水分解反応時間を調整する。 （もっと読む）

【課題】殺虫効果を示す新規な３−イミノプロパン誘導体を提供すること。
【解決手段】式Ｉで表される３−イミノプロパン誘導体及び殺虫剤としての利用。


（Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３はＯ又はＳを示し；Ｒ^１及びＲ^２はアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、芳香族炭化水素基又は複素環式基を示し、Ｒ^１とＲ^２は一緒になって環を形成してもよく；Ｒ^３はアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、芳香族炭化水素基又は複素環式基を示し；Ｒ^４はアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、芳香族炭化水素基又は複素環式基を示す（Ｒ^１〜Ｒ^４の各基は置換されていてもよい）。 （もっと読む）

本発明はシステインプロテアーゼの、特にカテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であって、ひいてはこれらのプロテアーゼが媒介する疾患の治療に有用な化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの調製方法にも関する。 （もっと読む）

特に、本発明は、炎症反応を効果的に調整することができる新規のイソプレニル化合物、ならびにこれらのイソプレニル化合物を含む薬学的組成物、化粧用組成物、薬用化粧品組成物、および局所組成物を提供する。本発明の抗炎症化合物は、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。本発明の炎症誘発性化合物は、炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。したがって、本発明はまた、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法および炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法を提供する。
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【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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本発明の一つの態様は、式（Ｉ）で表される化合物を提供するが、ここでＲ_１は水素またはアセチル基であり、Ｒ_２は炭素数１〜３の直鎖または分岐状アルキル基である。本発明のまた別な態様は、少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物を含むフレーバーまたはフレグランス組成物を提供する。

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【課題】本発明の目的は、難溶性アミノ酸類を改質することなく、難溶性アミノ酸類の本来の性質を保ったまま、化粧料に配合し易く、皮膚になじみ易く、さらには吸収性の優れたかつ安全な難溶性アミノ酸類微細粒子並びにその製造方法を提供することである。さらには、皮膚吸収に優れ、飽和濃度以上の使用濃度で澄明感のある化粧料、並びに食品添加剤を提供することである。
【解決手段】本発明に係る難溶性アミノ酸類微細粒子の製造方法は、２０℃の水に対する溶解度が０．５ｇ／１００ｇ以下の難溶性アミノ酸類を湿式粉砕法によって物理的に細分化させて、レーザー回折／散乱式粒度分布測定装置を用いて測定した粒子径分布曲線における下限若しくは上限からの頻度の累積値が５０％になったところの粒子径である平均粒子径を１．０μｍ以下とすることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、アセトアミノフェン肝毒性に対して肝保護剤として作用する可能性がある第２の部分に共有結合したアセトアミノフェン部分を有する、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを提供する。さらに、アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグは、アセトアミノフェンの投与と比較して、非経口及び他の剤形へのより優れた適合性を与える可能性がある改善された水溶解度を有する可能性がある。また、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを用いてアセトアミノフェンに対して反応性である疾患又は状態（発熱、疼痛及び虚血性損傷など）を治療する方法、並びにキット及び単位用量を提供する。
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【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される酸サレン錯体を含む、磁性を有する薬剤。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される酸サレン錯体を含む、磁性を有する薬剤。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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【課題】多官能含フッ素化合物及び該化合物の製造方法、該化合物からなる架橋剤、該化合物を含む硬化性組成物及び該組成物を硬化させた硬化物を提供する
【解決手段】一般式（１）
−Ｓ−ＣＸ₂ＣＨＦ−Ｚ−Ｏ−Ｒｆ （１）
［式中、Ｒｆは置換基を有する炭素数１〜４０の含フッ素アルキル基、又は置換基を有する炭素数２〜１００のエーテル結合を有する含フッ素アルキル基であり、該置換基は−ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＯＲ^１、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、―ＮＨ₂、−ＣＯＣｌ、―ＳＯ_２Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＨの誘導体、―ＳＯ_３Ｈ及び―ＳＯ_３Ｈの誘導体からなる群から選ばれる少なくとも１種であり、Ｒ^１はアルキル基又は含フッ素アルキル基であり、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なってＨ、アルキル基又は含フッ素アルキル基であり、Ｘは同一又は異なってＨ又はＦであり、Ｚは−ＣＦ_２−又は単結合である。］
で表される基を２以上有する化合物 （もっと読む）

【課題】種々の代謝障害（例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化）の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：


の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ_２−であり、Ｑは−ＯＲ^１であるか；Ｘは−ＣＨ_２ＣＲ^１２ＣＲ^１３−またはＣＨ_２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ^１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ＱはＮＲ^１０Ｒ^１１である、薬剤。 （もっと読む）