置換フルオロメタン；治療的有効量の置換フルオロメタンを含む薬学的組成物；これらのフルオロメタンの製造方法；ならびに感染および寄生の軽減における置換フルオロメタンの使用方法が、本明細書中で開示される。ホスフェート含有リガンドおよび基質を結合し、および／または修飾する受容体および酵素の活性を調節するための置換フルオロメタンの同定方法も、開示される。 （もっと読む）

GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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本発明は、スルフィド化合物及び有機硫黄−インジウム錯体を利用したスルフィド化合物の製造方法に関するもので、より詳細には、従来の合成法は、新核体と親電子体間の反応で転移金属触媒反応条件にて炭素−硫黄結合を形成するもので、有機ハライド化合物を親電子体に、有機チオ（硫黄）アルコールを親核体に使用して反応を遂行していた。有機チオアルコールの低い親核性をたかめるために、塩基を使用して有機硫黄陰イオンに変換させて反応を遂行させ、より高い反応性のために高い反応温度と長い反応時間を必要としている。そこで、本発明は、反応でチオアルコールの親核性を増加させるために、新しい形態の反応試薬を反応に応用して、より短い反応時間に高い反応収率を有する反応を開発し、さらには開発した反応の有用性を示すために、従来合成法が知られていなかったり、合成に難点のあるスルフィド化合物を合成し、基質内の親電子性をおびる部分が２つ以上である場合も、試薬を過量に使用せずとも、定量的な反応が生じる、効果的で新しい合成法を提供するスルフィド化合物の合成方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】
優れた免疫抑制作用を有し、かつ副作用の少ないジアリールスルフィド誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明のジアリールスルフィド誘導体は、一般式（１）
【化１】


で表されるジアリールスルフィド誘導体（具体例：２−アミノ−２−[４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル]プロピル−１，３−プロパンジオール）で表される。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩＡ）又は（ＩＩＢ）で示されるアミノ酸を活性化し得て、塩基の存在下で、アミンと処理して、光学純度を失うことなく式（Ｉ）で示されるアミドを生成させることからなるアミド化方法について記載する。
【化１】

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【課題】 本発明は、医農薬や機能性材料等の製造中間体として有用な２‐置換ベンジル‐３，３‐ジフルオロアクリル酸エステル誘導体、及びそれらを安価な原料より簡便に収率良く製造することができる方法を提供することにある。
【解決手段】 ２‐オキソ‐３‐置換フェニルプロピオン酸エステル誘導体（２）をジフルオロメチレンホスホラン類（３）と反応させることにより、新規な２‐置換ベンジル‐３，３‐ジフルオロアクリル酸エステル誘導体（１）を収率及び選択性良く製造することができる。
【化１】
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【課題】新規触媒及び当該触媒を用いた１，１−ジチオ−１−アルケンの製造方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


で表される錯体に、式（ＩＩ）：


で表される配位子を加えることにより得られるルテニウム系触媒、並びに、該触媒及びルテニウム上の配位子Ｘ基の交換を可能とする化合物の存在下、溶媒中にてアルキン及びジスルフィド類を反応させる１，１−ジチオ−１−アルケンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物およびその異性体の形態ならびに医薬的に許容されるその塩が記載されている。前記式中、ｎは０、１、２または３、飽和または不飽和であり；最も好ましくは少なくとも１つのＲ₁〜Ｒ₅はハロゲンを意味し；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅の少なくとも１つは−Ｓ−Ｒもしくは−ＣＯＯＲから選択されるか、または、Ｒ₁〜Ｒ₅の２以上は連結基（例えば−Ｓ−（ＣＨ₂）_mＳ−（前記式中、ｍは１、２または３
である））を含み、Ｒは１〜５の炭素原子を有するアルキル、３〜６の炭素原子を有するシクロアルキル、ヒドロキシおよび６〜１０の炭素原子を有するアリールから選択され、そのような基は任意に置換され、Ｒ₁が−Ｓ−Ｒから選択される場合、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₅の少なくとも１つは、ハロゲンから選択されるのが最も好ましく、そうでない場合はＲ₁
、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は、同一または異なっており、水素、ハロゲン、１〜５の炭素原子を有するアルキル、電子供与性基（例えば、１〜５の炭素原子を有するアルコキシまたはヒドロキシ）、シアノ、ニトロ、トリフルオロアルキルもしくはアミドから選択される電子受容性基；アルキルアミノ、ベンゾイルオキシ、ニトロキシ、フェニルまたはスルホから選択される。記載された化合物は、メラノコルチン受容体に対して活性があり、広い範囲の炎症性、関節炎性または中枢神経再生の状態を治療するのにおいて、適用性がある。
【化１】
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本出願は、式Ｉ［式中：ｍは０〜３であり；ｑは０〜３であり；Ａｒは場合により置換されているアリールまたは場合により置換されているヘテロアリールであり；Ｒ¹およびＲ⁷は、それぞれ独立してハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ヘテロアルキル、シアノ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^a、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^bＲ^c、−ＳＯ₂−ＮＲ^bＲ^c、−Ｎ（Ｒ^d）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^e、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^fであり（式中、ｔは０〜ｉであり、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^dおよびＲ^eはそれぞれ独立して水素またはアルキルであり、かつＲ^fは、水素、アルキル、アルコキシまたはヒドロキシである）；Ｒ²は（ＩＩ）である（式中、ｎは１〜３である）］の化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関するものである。この化合物は、５−ヒドロキシトリプタミン６および２Ａレセプターのモデュレーターである。式Ｉの化合物を調製するための方法、それを含む組成物およびそれを使用するための方法もまた提供される。
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【課題】医薬として有用な新規桂皮酸関連化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】
一般式［Ｉ］で表される化合物またはその塩。環Ａは炭化水素六員環または複素六員環；Ｒ^ａ１はＨ、アルキル、アリール；Ｒ^ａ２はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ等；Ｒ^ａ３はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ^ａ４はカルボキシ、アミノ等；Ｘ^ａは−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ^ａ５）−、−ＣＲ^ａ６Ｒ^ａ７−、−ＮＲ^ａ８−等；Ｒ^ａ５はＨ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ^ａ６、Ｒ^ａ７は、Ｈ、ハロゲン原子等；Ｒ^ａ６、Ｒ^ａ７はシクロヘキサン環を形成してもよく；Ｒ^ａ８はＨ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｙ^ａはアルキレン、−Ｏ−アルキレン等；破線は単結合または二重結合を示す。
【化１】
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本発明は、与えられるX、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R₉、R₁₀の定義を有する一般式（I）を有する化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、エステル、および薬学的に許容される塩に関する。さらに、本発明は、アルツハイマー病の治療のための該化合物の使用、およびγ-セクレターゼ活性の調節のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、プロピオン酸ＮＳＡＩＤ若しくは酢酸ＮＳＡＩＤのベースとなる分子又はその誘導体であり、Ｘは、−ＣＯ_２Ｈ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、Ｃ_１〜６アルキル及びＣ_３〜６シクロアルキルからなる群から選択される］で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Ａβ_４２のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化３１】

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一般式（Ｉ）


（式中、ｎは１〜１０の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８などを表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、Ｒ^３およびＲ^５は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、Ｒ^４およびＲ^６は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す）で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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【課題】アテローム硬化症，高血圧症などのインスリン抵抗性に関連する障害に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物［式中：ｎは０、１または２であり、Ｒ^１はハロ、１個以上のフルオロにより置換されていてもよいC_1-4アルキル基、C_1-4アルコキシ基を表わし、Ｒ^２は酸素により中断されていてもよいC_2-8アルキル基を表わし；Ｙは存在しないか、またはメチレンを表わし；ＸはＯまたはＳである］ならびにその医薬的に許容できる塩類およびプロドラッグ。
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本開示主題は、実質的に減少したシクロオキシゲナーゼ阻害活性により特徴付けられ、また、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）、及びγ-セクレターゼの類などの他のポリペプチドと相互作用し、かつその活性を調節する能力を維持する、非ステロイド性抗炎症薬(ＮＳＡＩＤ)の誘導体を提供する。また、病理学的障害を治療する該誘導体の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２介在疾患の治療に有用なジアリール−２−（５Ｈ）フラノンの一酸化窒素放出プロドラッグである式Ｉの新規な化合物を包含する。式Ｉ。


本発明はまた、シクロオキシゲナーゼ−２介在疾患を治療するための、式Ｉの化合物の使用を含むいくつかの医薬組成物及び治療方法を包含する。上記化合物は、慢性のシクロオキシゲナーゼ−２介在疾患または状態を治療するために低用量アスピリンとの併用療法として使用でき、しかも、血栓性心血管イベントのリスクを低下させる。
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本発明は式（Ｉ）の新規な化合物を包含する。これは、シクロオキシゲナーゼ−２介在疾患の治療に有用なジアリール２−（５Ｈ）フラノンの酸化窒素放出プロドラッグである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の使用を含む、シクロオキシゲナーゼ−２介在疾患を治療するためのいくつかの医薬組成物及び方法を包含する。上記化合物は、低用量アスピリンとの併用療法として慢性のシクロオキシゲナーゼ−２介在疾患または状態を治療するために使用でき、また血栓性心血管イベントの危険性を低下させ得る。

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