【課題】 本発明は、カルボキシル基を有するアミノ化合物、チオカルボニルジイミダゾール及び塩基との反応により、対応するカルボキシル基を有するイソチオシアナト化合物を１工程で高純度で製造する新規な工業的製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 カルボキシル基を有するアミノ化合物を、溶媒中、塩基存在下、チオカルボニルジイミダゾールと反応させることで、カルボキシル基を有するイソチオシアナト化合物を得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、大腸がんや乳がん等のがんの治療薬として非常に有望な候補化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】
以下の構造を有する化合物：


であって、
Ｒ^１は、Ｈまたは−Ｒ^１ａであり、
Ｒ^１ａは、−Ａ−Ｒ^１ｂであり、
Ａは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−であり、
Ｒ^１ｂは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１ｃであり、
Ｒ^１ｃは、水素、置換または非置換のアルキル基、置換または非置換のアルケニル基、置換または非置換のアルキニル基、置換または非置換のシクロアルキル基、置換または非置換のシクロアルケニル基、および置換または非置換のアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロサイクル基からなる群より選択され、
Ｒ^２は、ハロゲンまたはＯＮＯ_２で置換されたアルキル基である、
化合物。 （もっと読む）

本発明は、担体に結合させられた合成のオリゴ−β−（１→６）−２−アミノ−２−デオキシ−Ｄ−グルコピラノシドの組成物、ならびにその作製および使用のための方法に関する。本発明は、抗原性組成物（例えば、ワクチンであるがこれに限定されない）を作製するための新規の方法および化合物を提供する。具体的には、本発明は、オリゴ糖抗原を修飾するための新規の方法を提供する。これらの方法は、（ａ）予め決定された順序の単糖単量体からなり、（ｂ）担体化合物に結合させられたオリゴ糖の制御合成を含む。
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【課題】感エネルギー線酸発生剤として、３００ｎｍから４５０ｎｍの波長領域の光照射に対し、単独で十分な特性を有する酸発生剤の提供。
【解決手段】下記一般式(１)で表記される感エネルギー線酸発生剤。一般式(１)


(Ｒ₀₁〜Ｒ₀₆は、Ｈ、アルキル基、ハロゲン等を、Ｒ₃₁はアルキル基、アリール基等を、Ｒ₁₁およびＲ₁₂は、Ｈ、アルキル基等を、Ｒ₂₁およびＲ₂₂は、アリール基等を、Ｘ^-は任意のアニオンを表す。) （もっと読む）

【課題】本発明は短時間で任意の香気を発香することができる香料源物質、発香方法、発香装置に関する。
【解決手段】一般式(I)で表されるアルデヒド又はケトン香料放出用物質：


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、同一又は異なって水素原子、低級アルキル基、低級アルコキ
シ基、アミノ基、ハロゲン原子、水酸基またはシアノ基を示すか、あるいはＲ¹、Ｒ²及びＲ³のいずれか２つが一緒になってメチレンジオキシ基を示す。Ｙ^１は、Ｙ^１＝Ｏがアル
デヒド又はケトン香料を表す２価の基である。） （もっと読む）

抗生物質に対する細菌耐性が重要な公衆衛生問題になるにしたがって、細菌感染を治療するために以前は使用されなかった新しいクラスの化合物を代表する抗生物質についての必要性が存在する。かかる化合物は、耐性細菌の形成および伝染が徐々に蔓延している病院での院内感染を治療するのに、特に有用である。本発明は、細菌性ジャイレースおよびトポイソメラーゼＩＶ（トポＩＶ）の阻害剤として有用な化合物の調製のためのプロセスおよび中間体に関連する。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）〔式中、ＲはＣ_6-12ビシクロアルキル基、または、Ｃ_6-12ビシクロアルキル基が置換したＣ_1-3アルキル基を表し、ｍは０〜２の整数を表し、ｎは０〜２の整数を表し、Ｘはハロゲン原子、Ｃ_1-3アルキル基、Ｃ_1-3ハロアルキル基、Ｃ_1-4アルコキシ基またはニトロ基を表し、ｍが２のとき２つのＸは同一でも異なっていてもよく、Ｚはハロゲン原子、Ｃ_1-3アルキル基、Ｃ_1-3ハロアルキル基またはＣ_1-4アルコキシ基を表し、ｎが２のとき２つのＺは同一でも異なっていてもよい。〕で示されるチオイミデート化合物は、有害生物に優れた防除効力を有する。
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【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）〔式中、ＲはＣ_3-6シクロアルキル基で置換されたＣ_1-3アルキル基を表し、ｍは０〜２の整数を表し、ｎは０〜２の整数を表し、Ｘはハロゲン原子、Ｃ_1-3アルキル基、Ｃ_1-3ハロアルキル基、Ｃ_1-4アルコキシ基またはニトロ基を表し、ｍが２のとき２つのＸは同一でも異なっていてもよく、Ｚはハロゲン原子、Ｃ_1-3ハロアルキル基またはＣ_1-4アルコキシ基を表し、ｎが２のとき２つのＺは同一でも異なっていてもよい。〕で示されるチオイミデート化合物は、有害生物に優れた防除効力を有する。
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本発明は、鉄障害を治療するための、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。


式中、


、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、および鉄障害を治療するために上述の化合物を使用する方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、既存の薬物治療または将来の薬物治療の効力を高めるために、または許容される治療に関連する有害事象を減らすために、本発明の１つ以上の他の化合物または１つ以上の他の許容される治療を組み合わせた薬物治療、またはその任意の組み合わせを提供する。
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本発明は、式Ｉのポリフッ素化スルファニルアミドおよび式ＩＩのポリフッ素化スルフィンアミジン


［式中、Ｒ_１−Ｒ_４は、特許請求の範囲において定義されたとおりである。］の調製方法ならびにこれらの前駆体の調製方法に関する。
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ジベンゾチアゼピン化合物は、２−アミノ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物を酸性触媒の存在下にて脱水縮合反応に供することにより好適に製造される；この２−アミノ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物は、２−ニトロ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物を低級脂肪族エステル溶媒中にて還元することにより好適に製造される；そして、この２−ニトロ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物は、ニトロベンゼン化合物とチオサリチル酸化合物とを低級脂肪族アルコールと水との混合物中にて反応させることにより好適に製造される。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ１ないしＲ５は特許請求の範囲に記載の意味に対応する）で表され、例えば医薬、診断助剤、液晶、ポリマー、除草剤、殺かび剤、線虫薬、殺寄生虫剤、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺節足動物剤の製造用の有用な中間体を構成するペンタフルオリドスルファニルベンゼンに関する。
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本発明は、トリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。具体的に、本発明は、コルヒチンの誘導体としてのトリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。
本発明に係るトリサイクリック誘導体は、癌細胞株に対しては非常に強い細胞毒性を示し、動物毒性実験ではコルヒチンまたはタクソール注射剤より著しく減少した毒性を示し、腫瘍の大きさおよび腫瘍の重量を著しく減少させ、ＨＵＶＥＣ細胞で強力な血管新生抑制作用を示すので、臨床的に有用な抗癌剤、抗増殖抑制剤および血管新生抑制剤として使用できる。
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