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Fターム[4H006UA13]の内容

Fターム[4H006UA13]に分類される特許

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【課題】ビタミンD類似体を製造する。
【解決手段】本発明は、ビタミンD類似体、例えばカルシポトリオールの合成に有用な化合物の異性化方法、およびそのようなビタミンD類似体を合成するための流通または連続流光反応器の使用に関する。本発明は、さらに、該方法で合成した中間体を、カルシポトリオールもしくはカルシポトリオール一水和物またはそれらの医薬製剤の製造に使用することにも関する。 (もっと読む)


【課題】 従来技術より短時間で、しかも経済的に実施することができる、式(I)で表されるビタミンD誘導体の結晶化方法の提供。
【解決手段】
式(I)で示されるビタミンD誘導体の粗体を、粗体1gに対して10〜50mlのカルボン酸(酢酸またはプロピオン酸)に室温で溶解し、さらに適当な貧溶媒(炭化水素または水)を加え、ビタミンD誘導体の結晶を析出させる。次に析出した結晶をろ過し、乾燥することにより、ビタミンD誘導体の高純度結晶を得る。従来の方法に比べて短期間でしかも高収率で目的の結晶を取得することができる。 (もっと読む)




【課題】トランス二環式融合構造を対応するシス二環式融合構造により高い選択性で異性化するための新規な方法の提供。
【解決手段】シス融合二環式誘導体を対応するトランス融合二環式誘導体から調製する方法であって、前記トランス融合二環式誘導体を水素化物塩基と反応させる工程を含む方法。 (もっと読む)


本発明は、式Iの化合物を提供し、式中、XおよびXは独立してHまたはヒドロキシ保護基から選択される。当該化合物は薬学的組成物の調製に使用され得、また様々な生物学的状態の治療に有用である。

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本発明は、(20S,22E)−2−メチレン−19−ノル−22−エン−1α,25−ジヒドロキシビタミンD類似体、およびより具体的には(20S,22E)−2−メチレン−19−ノル−22−エン−1α,25−ジヒドロキシビタミンD、およびそれらの薬学的用途を開示する。この化合物は、ビタミンD受容体に対して顕著な結合活性および転写活性を示し、未分化細胞の増殖を阻止し、それらの単球への分化を誘発することにおいて明白な活性を示し、したがって抗癌剤として、特に白血病、結腸癌、乳癌、皮膚癌または前立腺癌の治療または予防のための用途を証明する。 (もっと読む)


開示するのは、式(I)[R、R、R、R、R、R、X、及びaは、本明細書に定義される]の化合物又はその医薬的に許容される塩である。また開示するのは、式(I)の化合物又はその塩を含んでなる医薬組成物と、骨障害、心臓血管系疾患、腎疾患に関連した心臓血管系の合併症、内皮機能不全、副甲状腺機能亢進症、低カルシウム血症、免疫障害、左心室肥大、増殖性疾患、タンパク尿、腎疾患、及び血栓症のような、ビタミンD受容体の調節が有効な疾患を治療する方法である。
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【課題】ビタミンD2誘導体及び中間体をビタミンD2誘導体に調製する方法を開示する。
【解決手段】トランス出発材料(II)からシス中間体(I)を調製する改良された光分解プロセスを開示する。また、ビタミンD2誘導体のC22-C23にトランス二重結合を形成する改良された方法を開示し、化合物(IIIA)の望ましくないシス二重結合より高い選択性の化合物(III)の望ましいトランス二重結合が得られる。

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【課題】骨粗鬆症治療剤として有用な新規ビタミンD誘導体の提供。
【解決手段】下記式(1)で表される19−ノルプレビタミンD誘導体またはその医薬上許容される溶媒和物。


[式中、RおよびRは、双方とも水素原子、どちらか一方が水素原子で他方がC−Cのアルキル基、双方一緒になってメチレン基、または双方一緒になってC−Cアルキルメチレン基を表す。] (もっと読む)


本発明は、2−メチレン−20(21)−デヒドロ−19−ノル−ビタミンD類似物質、特定的には、2−メチレン−20(21)−デヒドロ−19−ノル−1α,25−ジヒドロキシビタミンD、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである1α,25−ジヒドロキシビタミンDと比較して、in vivoで骨のカルシウムを動員する活性が低く、in vivoで腸のカルシウムを移動する活性が同様であり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、2−メチレン−(20E)−20(22)−デヒドロ−19−ノル−ビタミンD類似物質、特定的には、2−メチレン−(20E)−20(22)−デヒドロ−19−ノル−1α,25−ジヒドロキシビタミンD、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである1α,25−ジヒドロキシビタミンDと比較して、in vivoで骨のカルシウムを動員する活性が低く、in vivoで腸のカルシウムを移動する活性が同様であり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、2−メチレン−19,26−ジノル−(20S,22E,25R)−ビタミンD類似物質、特定的には、2−メチレン−19,26−ジノル−(20S,22E,25R)−1α,25−ジヒドロキシビタミンD、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、したがって、このことは、抗癌剤としての使用、および乾癬のような皮膚疾患の治療、およびしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである1α,25−ジヒドロキシビタミンDと比較して、in vivoで骨のカルシウムを導入する活性を示さず、腸のカルシウムを移動する活性が比較的低く、したがって、ヒトの自己免疫障害または炎症性疾患、および腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療または予防するために使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、2−メチレン−19,26−ジノル−(20R,22E,25R)−ビタミンD類似物質、特定的には、2−メチレン−19,26−ジノル−(20R,22E,25R)−1α,25−ジヒドロキシビタミンD、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、したがって、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである1α,25−ジヒドロキシビタミンDと比較して、in vivoで骨のカルシウムを導入する活性が極めて低く、腸のカルシウムを移動する活性が比較的高く、したがって、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 (もっと読む)


【課題】24位に水酸基を有するビタミンD誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(6):


(式中、R1、R2、R3およびR4は同一または異なって、水素原子または保護基を示す)を有するビタミンD誘導体の製造方法。 (もっと読む)


【課題】骨粗鬆症治療剤として有用な新規ビタミンD誘導体を提供する。
【解決手段】下記式(1)で表されるプレビタミンD誘導体またはその医薬上許容される溶媒和物。
【化1】


[式中、Rは水素原子もしくは炭素数1〜4のアルキル基を表す。] (もっと読む)


【課題】新規ビタミンD誘導体を提供する。
【解決手段】下記式(1)で表される化合物またはその医薬上許容される溶媒和物。


ここで、Rは水素原子または炭素数1〜4のアルキル基を表す。 (もっと読む)


本発明は、2-メチレン-(20S,25R)-19,26-ジノル-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25R)-19,26-ジノル-1α,25-ジヒドロキシビタミンD3、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖阻止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。 (もっと読む)


本発明は、2-メチレン-(20S,25S)-19,26-ジノル-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25S)-19,26-ジノル-1α,25-ジヒドロキシビタミンD3、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖阻止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。 (もっと読む)


本発明は、(20S)-23,23-ジフルオロ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール-ビタミンD類縁体、特に(20S)-23,23-ジフルオロ-1α-ヒドロキシ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。 (もっと読む)


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