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Fターム[4H006UA42]の内容

Fターム[4H006UA42]に分類される特許

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【課題】ビタミンD類似体を製造する。
【解決手段】本発明は、ビタミンD類似体、例えばカルシポトリオールの合成に有用な化合物の異性化方法、およびそのようなビタミンD類似体を合成するための流通または連続流光反応器の使用に関する。本発明は、さらに、該方法で合成した中間体を、カルシポトリオールもしくはカルシポトリオール一水和物またはそれらの医薬製剤の製造に使用することにも関する。 (もっと読む)


【課題】 従来技術より短時間で、しかも経済的に実施することができる、式(I)で表されるビタミンD誘導体の結晶化方法の提供。
【解決手段】
式(I)で示されるビタミンD誘導体の粗体を、粗体1gに対して10〜50mlのカルボン酸(酢酸またはプロピオン酸)に室温で溶解し、さらに適当な貧溶媒(炭化水素または水)を加え、ビタミンD誘導体の結晶を析出させる。次に析出した結晶をろ過し、乾燥することにより、ビタミンD誘導体の高純度結晶を得る。従来の方法に比べて短期間でしかも高収率で目的の結晶を取得することができる。 (もっと読む)




【課題】トランス二環式融合構造を対応するシス二環式融合構造により高い選択性で異性化するための新規な方法の提供。
【解決手段】シス融合二環式誘導体を対応するトランス融合二環式誘導体から調製する方法であって、前記トランス融合二環式誘導体を水素化物塩基と反応させる工程を含む方法。 (もっと読む)


本発明は、1−デソキシ−2−メチレン−19−ノル−ビタミンD類似体及び具体的には(20S)−25−ヒドロキシ−1−デソキシ−2−メチレン−19−ノル−ビタミンD3及びそれらに対する医薬的使用を開示する。この化合物は、比較的高い結合活性及び、未分化細胞の増殖を停止させること及び単球へのそれらの分化を誘導することにおける顕著な活性を示し、従って、特に、白血病、結腸癌、乳癌、皮膚癌又は前立腺癌の治療又は予防のための抗癌剤としての使用が立証される。 (もっと読む)


【課題】2α位に置換基を有する新規なビタミンD誘導体の提供.
【解決手段】17位側鎖は1〜3個の水酸基または保護された水酸基で置換されていてもよい炭素数3〜17の飽和脂肪族炭化水素基,2α位はカルボン酸又はスルホン酸,あるいはこれらの酸のエステル体,シアノ基から選択される同一または異なる1個以上の基で置換されていてもよい炭素数1〜10の飽和脂肪族炭化水素基,1位は水素原子又は水酸基で置換されたビタミンD誘導体. (もっと読む)


【課題】ビタミンD2誘導体及び中間体をビタミンD2誘導体に調製する方法を開示する。
【解決手段】トランス出発材料(II)からシス中間体(I)を調製する改良された光分解プロセスを開示する。また、ビタミンD2誘導体のC22-C23にトランス二重結合を形成する改良された方法を開示し、化合物(IIIA)の望ましくないシス二重結合より高い選択性の化合物(III)の望ましいトランス二重結合が得られる。

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【課題】骨粗鬆症治療剤として有用な新規ビタミンD誘導体の提供。
【解決手段】下記式(1)で表される19−ノルプレビタミンD誘導体またはその医薬上許容される溶媒和物。


[式中、RおよびRは、双方とも水素原子、どちらか一方が水素原子で他方がC−Cのアルキル基、双方一緒になってメチレン基、または双方一緒になってC−Cアルキルメチレン基を表す。] (もっと読む)


本発明は、2−メチレン−19,26−ジノル−(20S,22E,25R)−ビタミンD類似物質、特定的には、2−メチレン−19,26−ジノル−(20S,22E,25R)−1α,25−ジヒドロキシビタミンD、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、したがって、このことは、抗癌剤としての使用、および乾癬のような皮膚疾患の治療、およびしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである1α,25−ジヒドロキシビタミンDと比較して、in vivoで骨のカルシウムを導入する活性を示さず、腸のカルシウムを移動する活性が比較的低く、したがって、ヒトの自己免疫障害または炎症性疾患、および腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療または予防するために使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、2−メチレン−19,26−ジノル−(20R,22E,25R)−ビタミンD類似物質、特定的には、2−メチレン−19,26−ジノル−(20R,22E,25R)−1α,25−ジヒドロキシビタミンD、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、したがって、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである1α,25−ジヒドロキシビタミンDと比較して、in vivoで骨のカルシウムを導入する活性が極めて低く、腸のカルシウムを移動する活性が比較的高く、したがって、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、2−メチレン−20(21)−デヒドロ−19−ノル−ビタミンD類似物質、特定的には、2−メチレン−20(21)−デヒドロ−19−ノル−1α,25−ジヒドロキシビタミンD、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである1α,25−ジヒドロキシビタミンDと比較して、in vivoで骨のカルシウムを動員する活性が低く、in vivoで腸のカルシウムを移動する活性が同様であり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、2−メチレン−(20E)−20(22)−デヒドロ−19−ノル−ビタミンD類似物質、特定的には、2−メチレン−(20E)−20(22)−デヒドロ−19−ノル−1α,25−ジヒドロキシビタミンD、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである1α,25−ジヒドロキシビタミンDと比較して、in vivoで骨のカルシウムを動員する活性が低く、in vivoで腸のカルシウムを移動する活性が同様であり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 (もっと読む)


【課題】骨粗鬆症治療剤として有用な新規ビタミンD誘導体を提供する。
【解決手段】下記式(1)で表されるプレビタミンD誘導体またはその医薬上許容される溶媒和物。
【化1】


[式中、Rは水素原子もしくは炭素数1〜4のアルキル基を表す。] (もっと読む)


【課題】新規ビタミンD誘導体を提供する。
【解決手段】下記式(1)で表される化合物またはその医薬上許容される溶媒和物。


ここで、Rは水素原子または炭素数1〜4のアルキル基を表す。 (もっと読む)


本発明は、2-メチレン-(20S,25S)-19,26-ジノル-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25S)-19,26-ジノル-1α,25-ジヒドロキシビタミンD3、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖阻止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。 (もっと読む)


【課題】骨粗鬆症治療剤として有用な新規ビタミンD誘導体を提供する。
【解決手段】下記式(1)で表されるプレビタミンD誘導体またはその医薬上許容される溶媒和物。
【化1】


[式中、Rは、水酸基で置換されていてもよいC−Cのアルキル基、C−Cのアルコキシ基、フェニル基、またはC−C12のアラルキル基を表す。] (もっと読む)


式Iの化合物が提供され、式中、X1、X2、およびX3はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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代謝に対する増大した抵抗性および増大した水溶性を有するステロイド化合物を、それらの製造方法とともに開示する。これらの物質は、ステロイドが関連するまたはステロイドが引き起こすCNS疾患の治療のための医薬製造、および、かかる疾患の予防、緩和または治療の方法における使用に適している。 (もっと読む)


本発明は、2-メチレン-(20R,25S)-19,27-ジノル-(22E)-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20R,25S)-19,27-ジノル-(22E)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD3、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止および単球へのそれらの分化の誘導において顕著な活性を示し、このことは、抗癌剤として、ならびに乾癬などの皮膚疾患の治療のために、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚、および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のために、使用できることの証明となる。また本化合物は、血中カルシウム上昇(calcemic)活性をほとんど有さず、したがって、ヒトにおける自己免疫障害または炎症性疾患ならびに腎性骨形成異常を治療するために使用されうる。また本化合物は、肥満の治療または予防のためにも使用されうる。

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