【課題】本発明は、細胞でCD36の発現を減少させる方法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は、以下の性質を有する芳香族性陽イオンペプチドの有効量と細胞を接触させることを含む：少なくとも1つの正味の陽電荷；最小限4つのアミノ酸；最大限約20のアミノ酸；正味の陽電荷の最小数（p_m）とアミノ酸残基総数（r）との間で、3p_mがｒ＋１以下の最大の数であるという関係；及び芳香族基の最小数（a）と正味の陽電荷の総数（p_t）との間で、2aはpt＋1以下の最大数であるが、aが1のときはp_tもまた1でありえる関係。 （もっと読む）

【課題】本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモ
ン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供す
る。
【解決手段】本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸が特定のアミノ酸
で置換されていることにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低
減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、
本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用
等も有する。 （もっと読む）

【課題】GnRH（ゴナドトロピン放出ホルモン）ペプチドに関連する医療用薬剤の提供。
【解決手段】細胞増殖抑制に関与しているGnRH IおよびGnRH IIペプチドの構造要件を決定し、GnRH IおよびGnRH IIペプチドの増殖防止活性をペプチドの特異的アミノ酸残基を置換することによって調節したペプチドを含む、医療用薬剤。該薬剤は婦人科癌、前立腺癌、良性前立腺過形成、子宮内膜癌、子宮頸癌、卵巣癌、乳癌、黒色腫、膵臓癌、胃癌などの治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】ＩＩ型糖尿病およびアルツハイマー病などのアミロイド関連疾患を診断、予防、および処置するために使用することができるペプチドおよびそれに対する抗体を提供する。
【解決手段】少なくとも２個で１５個以下のアミノ酸を有するペプチド。ペプチドはアミノ酸配列Ｘ−ＹまたはＹ−Ｘを含み、式中、Ｘは芳香族アミノ酸であり、Ｙはグリシン以外のアミノ酸である。前記ペプチドを含む医薬組成物およびキット、アミロイド関連疾患を診断および処置するための使用方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、細胞でCD36の発現を減少させる方法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は、以下の性質を有する芳香族性陽イオンペプチドの有効量と細胞を接触させることを含む：少なくとも1つの正味の陽電荷；最小限4つのアミノ酸；最大限約20のアミノ酸；正味の陽電荷の最小数（p_m）とアミノ酸残基総数（r）との間で、3p_mがｒ＋１以下の最大の数であるという関係；及び芳香族基の最小数（a）と正味の陽電荷の総数（p_t）との間で、2aはpt＋1以下の最大数であるが、aが1のときはp_tもまた1でありえる関係。 （もっと読む）

【課題】
不活性化ウイルス粒子抗原を経鼻投与することによってワクチンとして作用させるための医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】
不活性化ウイルス粒子抗原と以下の（ａ）〜（ｃ）のいずれかのペプチドを含有する経鼻投与用医薬組成物。
（ａ）配列番号１で表されるアミノ酸配列からなるペプチド。
（ｂ）配列番号１で表されるアミノ酸配列のうち、１もしくは数個のアミノ酸が欠失、置換もしくは付加されたアミノ酸配列からなり、かつ鼻腔粘膜透過性を有するペプチド。
（ｃ）（ａ）または（ｂ）の逆配列で表されるアミノ酸配列からなり、鼻腔粘膜透過性を有するペプチド。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患を治療する医薬を製造するための3-アミノカプロラクタム誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（I）：


[式中、Xは、-CO-Y-(R¹)_n、又はSO₂-Y-(R¹)_nであり；Yは、シクロアルキルもしくはポリシクロアルキル基（例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基）であり;又は、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基である。]で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】ラセミ化されたアミノ酸残基を有するポリペプチド変異体は、毒性懸念のために、およびこれらが所望のポリペプチド以外の異なる活性を有するかもしれないという理由のために、治療的使用のためのポリペプチドには望ましくなく、これらの密接に関連したポリペプチドを調製用スケールで分離する方法を提供する。
【解決手段】アミノ酸残基のラセミ化が生じたときに、2つのポリペプチド変異体を分離することができるイオン交換プロセス。本方法は、大規模な操作に適用でき、かつ高い能力をもつ経済的な精製工程であり、前記ポリペプチドを調製用スケールで分離するためのものである。精製されたグルカゴン様ペプチドを含む薬学的組成物は、このような治療を必要とする患者に非経口的に投与してもよい。たとえばインフュージョンポンプを使用する注入によって行うことができる。 （もっと読む）

【課題】ニューロメジンB受容体およびソマトスタチン受容体に対して高い親和性および選択性を示す類似体の新規なクラスの提供。
【解決手段】Nal-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Abu-Nal-NH₂等の特異的な構造上の特徴を有する一連の類似体およびソマトスタチンおよび／またはニューロメジンBによって誘導される細胞の生化学的活性の選択的調節方法、及びこれらの化合物またはその薬剤的に受容可能な塩。 （もっと読む）

【課題】小血管の構造及び機能を改善させ、そしてそれにより循環障害に関連する病的状態を緩解する新しい方法の提供。
【解決手段】本発明は最も小型の動脈（即ち小動脈）よりさえも小型の血管が肥厚化し、機能不全となり、そして脳及び腎臓のように多様な組織に対し終末器損傷をもたらすという予測されなかった発見に関する。本発明は小動脈の構造及び機能を改善させ、そして、脳及び腎臓のような終末器の機能を温存するための方法を提供する。この方法は、典型的には、小動脈の構造又は機能を改善させるために十分な用量において本明細書に典型的に記載した活性剤１つ以上をそれを必要とする哺乳動物に投与することを包含する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物が提供され、式中、ｋ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、Ｒ３、及びＲ４は、本出願で定義された通りである。他の実施形態も開示される。 （もっと読む）

【課題】天然ＬＩＦ（白血病阻害因子）と同じ活性を有し、神経栄養活性を有するペプチドを提供する。
【解決手段】１８〜約４０アミノ酸を有する白血病阻害因子（ＬＩＦ）由来のレトロ−インベルソなペプチドであって、特定のアミノ配列を含み、前記ペプチドにおけるＤ−アミノ酸結合のため、in vivoにおいてタンパク質分解にたいして感受性が低く、安定である前記レトロ−インベルソなペプチド。前記レトロ−インベルソなペプチド、及び医薬上容認される担体を含んでなる組成物。前記組成物を哺乳動物に投与する過程を含んでなる、神経突起の成長又はミエリン形成を促進するための方法。 （もっと読む）

本開示では、芳香族カチオン性ペプチド組成物およびそれを用いて疾患を予防または処置する方法を提供する。方法は、芳香族カチオン性ペプチドを必要としている被検体にその有効量を投与することを含む。 （もっと読む）

次（Ｉ）のメラノコルチン受容体特異的環状ペプチド（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８およびＲ_９は、本明細書で定義した通りのものである）、前述の式のペプチドまたはその塩を含む組成物および製剤、ならびにメラノコルチン−１受容体介在性または応答性の疾患、適応症、状態および症候群を予防、改善、または治療する方法。

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本発明は、少なくとも1つのヒトサイトメガロウイルス糖タンパク質B（HCMV-gB）配列セグメントを含むアミノ酸残基配列を有する単離ペプチドを提供する。各HCMV-gB配列セグメントは、配列番号：1の残基146から315、残基476から494に由来するか、または配列番号：1の残基146から315もしくは476から494に対し少なくとも70%の配列同一性を有するその変種配列に由来する、連続する少なくとも8つのかつ60を超えないアミノ酸残基から成る。本発明のペプチドは、対象におけるヘルペスウイルス（例えば単純疱疹ウイルス-1、ヒトサイトメガロウイルスなどの）感染の治療、予防または阻止に有用である。
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本発明は、アミノ酸配列X₁DGRX₅GF (SEQ ID NO:1)を含む膀胱がん特異的なリガンドペプチド、ならびに、例えば、膀胱の診断のための画像化検出、経尿道的膀胱がん切除術をガイドするための腫瘍局在、費用のかかる膀胱鏡検査に代わりうるまたはそれを補完しうる初期処置後の経過観察のための膀胱がんの画像化検出、転移性膀胱がんの画像化検出、および表在性かつ転移性の膀胱がんの標的療法のための、その使用の方法に向けられる。

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ＮＰＲ−Ｂアゴニスト活性を有する新規化合物が開示される。好ましい化合物は、ペプチド結合を介して互いに接続された８〜１３個の通常または通常でないＬ−またはＤ−アミノ酸残基を含む直鎖ペプチドである。本発明は、眼内圧（ＩＯＰ）を低下させるため、およびＢ型ナトリウム利尿ペプチドレセプターの活性化が有益である他の障害を処置するために治療上有用である、本明細書中でナトリウム利尿ペプチド模倣物または類似物とも呼ばれる、新規ＮＰＲ−Ｂアゴニストを提供する。具体的には、本発明は、上記Ｂ型ナトリウム利尿ペプチドレセプター（ＮＰＲ−Ｂ）を活性化する新規ＮＰＲ−Ｂアゴニストを提供する。
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【課題】中枢神経の成長および修復を調節するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】Trk受容体に結合し、Trk受容体に関連する活性を調節する環状ペプチドおよびペプチド模倣体からなる。中枢神経系の成長および／または修復を阻害する他の因子の効果をブロックまたは減少させる環状ペプチドおよびペプチド模倣体、これらの化合物を含有する医薬組成物および他の配合物を投与する方法及び、これらの環状ペプチドおよびペプチド模倣体を用いて、ニューロンの成長、生存および回復、軸索成長、神経突起成長、並びにシナプス可塑性を含む、Trk介在活性を調節するための方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ミトコンドリア透過性転移を軽減または阻止する方法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は、少なくとも1個の正味正電荷；最低で4個のアミノ酸；最大で約20個のアミノ酸；正味正電荷の最低数(P_m)とアミノ酸残基の総数(r)との間の、3P_mが、r + 1以下である最大数である関係；および、芳香族基の最低数(a)と正味正電荷の総数(P_t)との間の、2aが、aが1でありP_tも1である場合を除いて、P_t + 1以下である最大数である関係を有する有効量の芳香族カチオン性ペプチドを投与することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】本発明は、構造的にシクロスポリンＡに似ているシクロスポリン類似体の異性体混合物に関する。
【解決手段】本発明の混合物は、個々の異性体に比べて、そして天然及びその他の現在公知のシクロスポリン類及びシクロスポリン誘導体類に比べて、高い効果及び低い毒性を有する。本発明の実施形態は、ＩＳＡ_ＴＸ２４７と呼ばれるシクロスポリンＡ類似体、及びそれらの誘導体類のシス及びトランス−異性体類に関するものである。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体及びアルキル化、アリール化、及び重水素化誘導体は、立体選択的経路によって合成され、その際特定の反応条件が立体選択性の程度を決める。 （もっと読む）