【課題】成長ホルモンを放出させるように下垂体細胞に直接作用する医薬品として有用な（３Ｒ）−１−（２−メチルアラニル−Ｄ−トリプトフィル）−３−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボン酸１，２，２−トリメチルヒドラジド（アナモレリン遊離塩基）の結晶多形体の提供。
【解決手段】メタノール溶媒和物及び水和物、一水和物又は無水結晶の状態の結晶化（３Ｒ）−１−（２−メチルアラニル−Ｄ−トリプトフィル）−３−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボン酸１，２，２−トリメチルヒドラジド（アナモレリン遊離塩基）を提供する。 （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍を治療する治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)を有する化合物、及びその塩及び溶媒和物。Ａは、１〜４のヘテロ原子Ｎ、Ｏ又はＳが導入された５員の芳香族ヘテロ環等。Ｑは、Ｈ、アルキル、炭素環、ヘテロ環。Ｘ_１、Ｘ_２はそれぞれ独立して、Ｏ又はＳ。Ｙは、結合、(ＣＲ_７Ｒ_７)_ｎ、Ｏ又はＳであり、ｎは１又は２。Ｒ_１はＨ、又はＲ_２と共同して５−８員のヘテロ環を形成する。Ｒ_２はアルキル、炭素環等。Ｒ_３はアルキル又はＨ、又はＲ_４と３−６ヘテロ環を形成する。Ｒ_３’はＨ、又はＲ_３と３−６炭素環を形成。Ｒ_４とＲ_４’は独立してＨ、ヒドロキシル等。Ｒ_５は、Ｈ又はアルキル。Ｒ_６とＲ_６’は独立して、Ｈ、アルキル等。Ｒ_７は、Ｈ、シアノ等。Ｒ_８は、Ｈ、アルキル等。
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【課題】血圧降下作用を有し、機能性健康食品あるいは医薬品組成物として有用なソバ抽出物を提供する。
【解決手段】ソバ植物体を発酵処理して得られる発酵ソバの抽出物、より詳しくはソバ植物体、好ましくは発芽して間もないソバ幼植物体の破砕物を乳酸菌を用いて発酵処理して得られる発酵ソバ上清の水溶性抽出物を、ＯＤＳカラムで分画して得られる、新規な発酵ソバ抽出物、当該抽出物または少なくともその一部を有効成分として含有する機能性健康食品あるいは医薬品組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】急性の痛み等の治療、予防措置等に有効な新規化合物及びその調製方法を提供する。
【解決手段】本発明は一般式Ｉ


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）、これらの調製、薬理学上有効な化合物を含む医薬組成物、これらの調製及びこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】フェニルアラニン側鎖修飾をＣ末端に有するモノメチルバリン化合物の提供。
【解決手段】Ｃ末端フェニルアラニン残基を側鎖交換または修飾したＭｅＶａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−Ｐｈｅ（ＭＭＡＦ）のオーリスタチンペプチドアナログ単体または種々のリンカーを介してリガンドに結合したものが提供される。関連する複合体は、特定の細胞種を標的化して治療利益を与えることができる。上式の化合物は、患者の障害（例えば、癌、自己免疫疾患または感染症）を処置するのに有用であり、または薬物−リンカー化合物または薬物−リンカー−リガンド複合体（例えば、開裂可能な薬物単位を有する薬物−リンカー−抗体複合体、薬物−リガンド複合体、または薬物−リガンド複合体）を合成するための中間体として有用である。 （もっと読む）

【課題】アンジオテンシン変換酵素(ACE）阻害ペプチドを有効成分として含有する、涙液分泌を促進する組成物を提供すること。
【解決手段】本発明の涙液分泌促進組成物は、好ましくはアミノ酸残基数が2以上6以下のアンジオテンシン変換酵素阻害ペプチド、より好ましくは配列番号１乃至７に示されるいずれか１種以上のアンジオテンシン変換酵素阻害ペプチドを有効成分として含有する。本発明の涙液分泌促進組成物は、経口投与製剤とすることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的阻害剤の提供。
【解決手段】ヘテロ原子含有３員環を含むペプチドベース化合物でＮ−末端求核性（Ｎｔｎ）加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらのＮｔｎの活性を区別を付けて阻害する。２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性を選択的に阻害する。エポキシドまたはアジリジンと、そのＮ−末端にある官能性とを含む。他の治療有用性のうちで、抗炎症特性および細胞増殖の阻止を示す。 （もっと読む）

【課題】蛋白質の立体構造形成反応を促進するための、ジスルフィド交換反応促進剤を提供する。
【解決手段】還元試薬としての式で示される、Ｃｙｓ−Ａｒｇジペプチド誘導体、および酸化試薬としての式で示されるＡｒｇ−Ｃｙｓ誘導体、およびその立体異性体を含む、ジスルフィド交換反応促進剤。また、該ジスルフィド交換反応促進剤、または蛋白質の立体構造形成剤を用いて、蛋白質の立体構造を形成するリフォールディング工程を含む、蛋白質の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ドラッグデリバリーシステムに適用した際の血中滞留性及び標的部位への選択的送達性に優れる新規な脂質膜構造体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるポリオキシアルキレン鎖含有脂質誘導体を含有する脂質膜構造体。


（式中、Ｌ、Ｙ、Ｗ、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³、ＯＡ、Ｚ、ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｎ１、ｎ２及びｎ３は、本明細書の定義と同義である。） （もっと読む）

【課題】ＨＣＶ阻害活性を持つホスフィナート化合物の提供。
【解決手段】本発明は、抗ウィルスホスフィナート化合物、該化合物を含む組成物、および該化合物を投与することを含む処置方法、ならびに、該化合物の製造に有用な方法および中間体に関する。本発明の組成物は、例えば、ＨＣＶに関連する障害の処置において有用である。一実施形態において、また本発明は、さらにヌクレオシド類縁体を含む医薬組成物も提供する。また本発明は、さらにインターフェロンまたはペグ化インターフェロンを含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】サイトカインによる免疫付与効果を高めるリガンド免疫原コンジュゲートの提供。
【解決手段】下図に示される葉酸塩ーフルオレセインイソチオシアネート。
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【課題】
本発明は、生体内（細胞外および細胞内）のカルシウム変動を探知し、カルシウム濃度を測定するのに用いられる、従来のものよりも高感度なカルシウムセンサーの提供を目的とする。
【解決手段】
蛍光特性に影響を及ぼすホットスポットアミノ酸残基の近傍でＧＦＰ又はそのホモログのアミノ酸配列を切断して該蛋白質の構造を改変した改変ＧＦＰ又はそのホモログと、蛍光特性を変化させるように機能する機能性分子を連結し、該連結した蛋白質の特定部位にアミノ酸置換を導入した、感度に優れたカルシウムセンサー蛋白質。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式（I）に示されているグリシン誘導体を提供し、



式中、Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル基を表し、Ｒ^２は水素原子又はメチル基を表し、ｎは１〜６の整数を表している。上記化合物はメラニンの生成を抑制する活性を用い、かつ、化粧品に応用することができる。本発明は前記化合物を含む美白組成物を更に提供する。
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【課題】各種の適用で使用するための、局所用麻酔性化合物及び局所用麻酔薬を含む組成物を有することが望ましい。局所投与に適し、局所用麻酔薬として使用できる、Szeto-Schillerペプチドを含む組成物を有することが特に望ましい。
【解決手段】本発明は、皮膚に対する適用のための、担体と有効量のSzeto-Schillerペプチドとを含む局所用組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】バンコマイシン耐性菌感染の治療に有用な新たな化合物の提供。
【解決手段】メチル（２Ｓ，５Ｓ，８Ｒ／Ｓ）−８−アセタミド−２−アリル−９−［６−アリル−９−ｔ−ブトキシカルボニル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル］−３，６−ジアザ−５−｛３−［（２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルホニル）−グアニジノ］プロピル｝−４，７−ジオキソノナノエート，６−アセタミド−８，１１−ジアザ−９−（３−グアニジノプロピル）−１２−メトキシカルボニル−７，１０−ジオキソ−［１２］（３，６）−１Ｈ−カルバゾロファン・塩酸塩（９Ｓ，１２Ｓ）などが例示される、新規なペプトイド化合物。 （もっと読む）

【課題】食品の風味や栄養価等を損ない、品質の劣化を引き起こすだけではなく、生体
において疾病や老化等の悪影響を及ぼす活性酸素やフリーラジカル等による生体の酸化的
障害を抑制する抗酸化剤及びこの抗酸化剤を配合した飲食品の提供。
【解決手段】Phe-Gln-Ser-Glu-Glu-Gln、Phe-Gln-Ser-Glu-Glu、Tyr-Leu-Lys-Thr-Val-Ty
r-Gln-His-Gln、Met-His-Gln-Pro-His-Gln、 Asp-Lys-Ile-His-Pro、Asp-Lys-His-Tyr
、あるいはIle-Hisで表されるアミノ酸配列からなるペプチドは抗酸化効果があり、しか
も低用量で効果を有する。 （もっと読む）

【課題】症状や体質にかかわらず、発毛・育毛を促進し、種々の脱毛症に有効な新規ジペプチド及びその製造方法、並びにそれを含有する育毛剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１ａ）


（式中、Ｒ¹は水素原子又は水酸基、低級アルコキシ基もしくはヒドロキシ低級アルコキシ基で置換されていてもよい低級アルキル基を示し、Ａは疎水性アミノ酸残基又は芳香族アミノ酸残基を示す（ただしＲ¹が水素原子のときＡはグリシン残基又はアラニン残基ではない））
で表されるジペプチド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【課題】優れたＮＥＰ阻害活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒ¹は炭素数１〜２０のアルキル基又は炭素数６〜１２のアリール基を示し、Ｒ²は水素原子又は炭素数１〜２０のアルキル基を示し、Ｆｒｕはフルクトース残基を示す。）
で表されるフルクトシルジペプチド化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】結晶性両親媒性物質により被覆された優れた水分散性を持つ微粒子、結晶性両親媒性物質により被覆された分散安定性が優れた微粒子の水分散液、及び分散液の製造方法において、安定性に優れ、長期間において安定に分散可能なものを提供する。
【解決手段】微粒子の水分散コーティング剤に用いる結晶性両親媒性物質として、下記の一般式（１）で表されるＮ−グリコシド型糖脂質、及び（２）又は（３）で表されるペプチド脂質を用いるものであって、該微粒子の水分散液は、微粒子に、前記２種類の結晶性両親媒性物質、及び水を混合した後、前記相転移温度以上で攪拌混合し、微粒子表面に安定な結晶性の両親媒性物質からなる皮膜を形成することにより製造される。Ｇ−ＮＨＣＯ−Ｒ_１（１）Ｒ_２ＣＯ（ＮＨ−ＣＨＲ_３−ＣＯ）_ｍＯＨ（２)Ｈ（ＮＨ−ＣＨＲ_３−ＣＯ）_ｍＮＨＲ_２（３） （もっと読む）

【課題】プロドラッグ形態の新規のインターロイキン−１β変換酵素（ＩＣＥ）インヒビターの中間体の提供。
【解決手段】以下の式（ＩＩ）：


｛式中、Ｒは、水素又は有機基から選ばれる。｝
により表される化合物。 （もっと読む）