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Fターム[4H045BA11]の内容

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Fターム[4H045BA11]に分類される特許

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本発明は(とりわけ)、水溶性非ペプチドオリゴマーおよび親油性部分含有残基の両方を含有するプロテアーゼ阻害剤に関する。本発明の化合物は、いくつかの投与経路のうちのいずれかによって投与される時、前記水溶性非ペプチドオリゴマーおよび親油性部分含有残基を欠くプロテアーゼ阻害剤化合物に優る利点を示す。本発明の化合物は例えば、(i)水溶性非ペプチドオリゴマーと、(ii)親油性部分含有残基と、の両方に共有結合したプロテアーゼ阻害剤を含む化合物であって、前記親油性部分含有残基は、遊離可能な結合含有スペーサ部分を介して、前記プロテアーゼ阻害剤に結合される、化合物である。 (もっと読む)


本発明は、明細書に記載の新規な式(I)の化合物および該新規化合物を含有する組成物に関する。これらの化合物は、とりわけC型肝炎ウイルス(HCV)によりコードされるNS5Aタンパク質の機能の阻害において有用な、抗ウイルス薬である。従って、本発明はまた、これらの新規化合物もしくは該新規化合物を含有する組成物を用いることによってHCV関連疾患もしくは症状を処置する方法にも関する。

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【課題】
歯周病の原因とされている特定の細菌が生産する酵素を阻害する物質として知られている、ジケトンを主鎖に有するペプチド誘導体KYT−1、KYT−36及びKYT−41を実用化するために、入手が安易な原料から概ねペプチド合成で繁用されている反応を用いて、少ない工程数で製造できる方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、アミノ酸やペプチドのC末端の水酸基をシアノメチレントリフェニルホスフィンを用いることにより、カルボキシル基へ置換する反応を経て合成した化合物を、ペプチド合成で繁用されている反応を用いて縮合させて、XNH−CR−CO−NH−CR−CO−CO−NAのようなジケトンを主鎖に有するペプチド誘導体又はその塩を製造する。 (もっと読む)


【課題】 大豆蛋白質のプロテアーゼで処理による処理液(分解液)中の、疎水性アミノ酸の豊富な未分解の高分子画分を除去した、溶液におけるエタノール溶解分の成分を明らかにし、さらにはその有益性を明らかにすることを目的とする。
【解決手段】 大豆蛋白原料をプロテアーゼで処理し、不溶の疎水性アミノ酸の豊富な未分解の高分子画分を除去した水溶液から調製されたペプチドが、特定のアミノ酸配列を有するTrp含有ペプチドであって、アンギオテンシンI変換酵素(ACE)阻害活性とヒト赤血球変形能低下抑制作用を有するもので、薬効性組成物とし、健康食品や医薬の原料として利用され、大豆の用途を大とするものである。 (もっと読む)


【課題】カスパーゼを効果的に阻害し得、そして好ましいインビボ活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式Iにより表される、好ましいインビボプロフィールを有し、単独または他の治療剤または予防剤(例えば、抗生物質、免疫調節剤または他の抗炎症剤)と組み合わせてIL−1−、アポトーシス−、IGIF−またはIFN−γ−媒介性疾患の処置または予防に使用され得る、新規なクラスの化合物および関連化合物、これらを調製するための方法、ならびにこれらの化合物を含有する多成分の組成物を含有する薬学的組成物を提供すること。 (もっと読む)


【課題】複合ジペプチドと添加剤からなる経口投与又は局所投与のための化粧品組成物又は医薬品組成物の提供。
【解決手段】鏡像異性体又はジアステレオ異性体ならびに、ラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、一般式A−AA2−AA1−NH2に関するものであり、この式においてAは一般式HOOC−Rのモノカルボン酸に対応する基を示し、この式においてRは、一つ又は複数の不飽和を含むことができ、及び/又はフェニル基を含むことができるC1−C24の線形又は分岐脂肪族基、あるいはリポ酸又はその還元形、ジヒドロリポ酸又はN−リポイル−リシンを表し、同一又は異なるアミノ酸を表しているAA1とAA2は、少なくとも一つがLys(Lysine)である。 (もっと読む)


【課題】吸収パラメータ及び安定性に関する活性物質の性能を改善しながら、活性物質に付随する技術面、調節面及び財政面のリスクを低減できる新しい分子組成物の使用を可能にする薬物送達系等を提供すること。
【解決手段】
活性物質送達系、より特定的には活性物質に対し共有結合している単一アミノ酸又はペプチドといったようなアミノ酸を含む組成物、及び共役した活性物質組成物。より具体的には、キャリアペプチドにC末端で共有結合しているか、散在しているか、側鎖付着しているか、又はそれらの組合せである少なくとも1つの活性物質を含むキャリアペプチドを含む組成物であって、前記キャリアペプチドがさらに50個未満のアミノ酸を含み、血流中への前記活性物質の放出に適した形態である組成物。 (もっと読む)


本発明は、固体担体に固定化された安定化生体分子のための、(a)少なくとも三つの異なるアミノ酸、(b)少なくとも二つの異なるアミノ酸およびサポニン、または(c)少なくとも一つのジペプチドまたはトリペプチド、を含む組成物の使用に関する。本発明はさらに、本発明に従う組成物中に生体分子を包埋することを含む、安定化生体分子を作製するための方法、および接着された生体分子を有する固体担体を作製する方法に関する。本発明はさらに、本発明の方法により作製可能な固体担体または作製される固体担体、および本発明の担体を使用して疾患を診断する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、400個のジペプチドから選ばれた特定のジペプチドを有効成分として含む、紫外線による紅斑反応抑制組成物に関する。本発明の組成物は、プロスタグランジンE(PGE)の生産を抑制することにより、紫外線による紅斑反応を抑制する。 (もっと読む)


本発明は、ジペプチド又はその塩を含有する飼料添加剤、この添加剤を含有する飼料混合物及びジペプチドの製法に関し、この際、ジペプチドの1個のアミノ酸残基は、DL‐メチオニル基であり、かつジペプチドの他のアミノ酸残基は、リジン、スレオニン、トリプトファン、ヒスチジン、バリン、ロイシン、イソロイシン、フェニルアラニン、アルギニン、システイン及びシスチンの群から選択されるL‐立体配置のアミノ酸である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、新規なミトコンドリア融合ペプチドを含むミトコンドリア融合剤等を提供する。
【解決手段】本発明のミトコンドリア融合剤等は、Asp−Pro構造を持ちアミノ酸数が2〜3個のミトコンドリア融合ペプチドを有効成分として含有する。このペプチドは、Asp−Proのジペプチドであることが好ましい。 (もっと読む)


本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)NS5Aの阻害剤として有用な式(I)の化合物、かかる化合物の合成、及び、HCV NS5A活性を阻害するため、HCV感染症を治療又は予防するため、及びHCVウイルス複製及び/又はウイルス産生を細胞ベースの系において阻害するための、かかる化合物の使用に関する。
【化1】

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本発明は、[AuIII(pdtc)]型(X=ハロゲン,擬似ハロゲン;pdtc=ペプチド−/エステル化ペプチドジチオカルバマト)のAu(III)錯体に関するものであり、それは、抗腫瘍特性と、先に報告されたAu(III)−ジチオカルバマト錯体の腎毒性の副作用の欠如の両方を維持することができ、更には、ペプチドが媒介した細胞内部移行を通して生物学的利用率を向上させる。記載されたAu(III)錯体は、ヒトの腫瘍細胞株に対する有意な生物学的活性を示し、それ故に、それらは、抗腫瘍薬として有利に使用できる。更に、本発明のAu(III)錯体の調製方法とその腫瘍性病態を治療するための使用について記載する。 (もっと読む)


両性アミノアルデヒドおよびイソシアニドとの反応による、アミノ酸または直鎖ペプチドの大環状化について記載している。

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本発明は、金属イオンキレート剤として、または汚染防止剤として用いることができる、一般式(I):


を有する化合物、式(II)を有する前駆体化合物および式(III)を有するラベルされた化合物に関する。本発明はまた、薬物としての化合物(I)、(II)または(III)の使用ならびにウィルソン病およびアルツハイマー病のような神経変性疾患を診断、予防および治療するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規ニューロトロフィンミメティックである化合物に関する。また本発明は、有効量のこのような化合物を投与することによる、哺乳動物におけるp75を発現する細胞の変性又は機能不全のような、p75発現と結びついた障害の治療を開示する。
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本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化1】


, (I)
(式中、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及びXは後記定義どおりである)の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 (もっと読む)


【課題】しわの発生等の皮膚老化の防止又は改善効果や、発毛抑制効果を有する皮膚外用剤等を提供する。
【解決手段】下記一般式(1):
Fru−A−B−R (1)
〔式中、Fruはフルクトシル残基、Aはバリン残基又はイソロイシン残基を示し、Bはチロシン残基、フェニルアラニン残基、バリン残基又はイソロイシン残基を示し、Rはヒドロキシ基又はメトキシ基を示す。〕
で表されるフルクトシルジペプチド又はその塩、これを含有する皮膚外用剤、発毛抑制剤、しわ予防改善剤。 (もっと読む)


【課題】先行技術文献のいずれも、少なくとも2個の複素環式モノマーを含有し、そのうちの少なくとも1個が、複素環部分で、分枝鎖、環式または部分環式C3〜C5アルキル基で置換されているネトロプシンまたはジスタマイシンのオリゴペプチド類似体は記載していない。
【解決手段】意外にも、このタイプの化合物は、高い親和性および特異性で、DNAの副溝に結合するということを、我々は発見した。DNAの副溝に結合する、(a)オリゴペプチドの少なくとも一方の端に結合している少なくとも1個の窒素含有塩基性基;および(b)2個以上の複素環式モノマーであって、そのうちの少なくとも1個が複素環部分で分枝鎖、環式または部分環式C3〜C5アルキル基で置換されているモノマーを含有するオリゴペプチド化合物または薬剤として許容されるその塩もしくは溶媒和物が提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)および(Ia)の化合物、医薬組成物およびウイルス疾患の治療における使用を特徴とする:
【化1】
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