【課題】少量の摂取でＡＣＥを有効に阻害し、かつ副作用の心配が無く、高血圧者が日常生活の中で容易に経口摂取できる新規のＡＣＥ阻害ペプチドおよび該ペプチドを含む組成物を提供すること。
【解決手段】下記の構造式（１）〜（７）で表されるペプチド、およびその塩を提供する。（１）Ａｓｐ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ、（２）Ａｓｎ−Ｔｒｐ、（３）Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ、（４）Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ、（５）Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ、（６）Ｉｌｅ−Ｐｒｏ−Ｔｙｒ、（７）ｐｙｒｏＧｌｕ−Ｐｒｏ （もっと読む）

【課題】
Ｃｙｓ_２−Ｈｉｓ_２ファミリーの亜鉛フィンガードメインを含み、式５'−(ＡＮＮ)−３'の標的ヌクレオチドに特異的に結合する新規ポリペプチドを提供すること。
【解決手段】
２〜１２個の亜鉛フィンガー‐ヌクレオチド結合ペプチドを含むポリペプチドであって、ペプチドの少なくとも１個が配列番号７〜７０および１０７〜１１２のいずれかの配列を有するヌクレオチド結合領域を含むポリペプチドを提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）｛式中、Ｒ^ＰＤは式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の基であり、ここで、＃は各々のＯ原子への結合部位を意味する｝のジペプチド様プロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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式Ｉ［式中、Ｒ^１ａは、Ｈであり；そしてＲ^１ｂは、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、カルボシクリル、又はＨｅｔである；又は、Ｒ^１ａとＲ^１ｂは、一緒に、３〜６の環原子がある飽和環式アミンを規定し；Ｒ^２ａとＲ^２ｂは、Ｈ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシである；又は、Ｒ^２ａとＲ^２ｂは、それらが付く炭素原子と一緒に、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成し；Ｒ^３は、分岐鎖Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキル、又はＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルメチルであり、Ｒ^４は、本明細書に規定されるように置換されていてもよい、Ｈｅｔ、カルボシクリルである］の化合物とその医薬的に許容される塩、水和物、及びＮ−オキシドは、カテプシンＳの阻害剤であり、乾癬、自己免疫障害、並びに喘息、アテローム性動脈硬化症、ＣＯＰＤ、及び慢性疼痛のような他の障害の治療に有用である。
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【課題】グルタチオン蛍光誘導体を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は相異なり、ヒドロキシル基又は蛍光基を表し、Ｒ^１及びＲ^２の両方がヒドロキシル基であるものを除く。Ｒ^１とＲ^２の両方が蛍光基である場合、蛍光基の構造は同一である。）
で示されるN,S-ジ-tert-ブトキシカルボニルグルタチオン蛍光誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式Iで表される置換フェナゾピリジンを対象とする。本発明は、式Iの化合物は非結合フェナゾピリジンと比べて高いバイオアベイラビリティを有するとの発見にも関する。

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本発明は、式Ｉの４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド、ならびにその薬学的に許容される塩および水和物を提供する。変数Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_６〜Ｒ_８、Ｒ_１６、Ｒ_１８、Ｒ_１９、Ｍ、ｎ、Ｔ、ＹおよびＺは、本明細書に定義されている。式Ｉの特定の化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本明細書に開示されている４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドは、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力なおよび／または選択的な阻害剤である。本発明はまた、１つ以上の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドおよび１つ以上の薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物も提供する。かかる医薬組成物は、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドを唯一の活性剤として含有することができ、または４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドおよび１つ以上の他の薬学的に活性な薬剤の組合せを含有することができる。本発明はまた、Ｃ型肝炎感染症を含むウイルス感染症を治療する方法も提供する。
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本発明は、式Ｉの４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドおよびその環状類似体、ならびにその薬学的に許容される塩を提供する。変数は、本明細書に定義されている。式Ｉの化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本明細書に開示されている４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力なおよび／または選択的な阻害剤である。本発明はまた、１つ以上の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体および１つ以上の薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物も提供する。かかる医薬組成物は、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体を唯一の活性剤として含有する、または４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド環状類似体および１つ以上の他の薬学的に活性な薬剤を含有する。本発明はまた、患者においてＣ型肝炎感染症を含むウイルス感染症を治療する方法も提供する。
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本明細書では、Ｃ型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、微生物を検出するための基質であって、任意選択でリンカー分子またはリンカー部分を用いて、アミノ酸X1およびX2、またはX1、X2およびX3からなるジまたはトリペプチドに連結した一組の分子マーカーを含み、前記アミノ酸の1つ、例えばX1がD-アミノ酸であり、残りのアミノ酸、例えばX2およびX3が任意のD-またはL-アミノ酸であってもよい、基質を含む。前記基質は、バチルス・アンスラシスの検出に使用することが好ましい。あるいは本発明は、微生物、より具体的にはP.エルギノーサを検出するための基質であって、任意選択でリンカー分子またはリンカー部分を用いて、グリシンアミノ酸からなるトリ、テトラまたはペンタペプチドに連結した一組の分子マーカーを含む基質を対象とする。本発明はさらに、本発明の基質を用いて微生物、具体的にはバチルス・アンスラシスおよびシュードモナス・エルギノーサを検出するための方法、およびこのような方法における基質の使用を含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アクチノニンをリード化合物とし、既存のアクチノニンに比べて簡便に合成可能であり、既存のアクチノニン化合物と同等又はそれ以上の生理活性を有する新規化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】アクチノニン中の不斉コハク酸構造をアミノ酸などにより代替することによる、新規アクチノニン類縁体による。本発明の化合物は、プロテアーゼ阻害活性、具体的にはペプチド脱ホルミル化酵素（ＰＤＦ）阻害やアミノペプチダーゼ（ＡＰＮ）阻害活性を有する。 （もっと読む）

受容体キナーゼの活性を調節するための、及び受容体キナーゼにより介在された疾患又は障害の1以上の症状を治療、予防又は改善するための化合物、組成物及び方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 骨粗しょう症、変形性関節症、褥瘡などの種々の疾病の抑制に有効なペプチド分子の本体、とりわけ腸管での体内への吸収が容易なジペプチド、前記ジペプチドを必須のジペプチドとして含有するコラーゲンペプチドおよび前記ジペプチドを必須の有効成分として含有する疾病抑制剤を提供する。
【解決手段】 本発明にかかるコラーゲンペプチドは、Ｈｙｐ−Ｇｌｙの構造を有するジペプチドを必須のジペプチドとして含有することを特徴とする。本発明にかかるジペプチドは、Ｈｙｐ−Ｇｌｙの構造を有することを特徴とする。本発明にかかる疾病抑制剤は、Ｈｙｐ−Ｇｌｙの構造を有するジペプチドを必須の有効成分として含有することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】空気酸化に抵抗性のある等電点マーカー蛋白質の提供、及び当該等電点マーカー蛋白質を等電点の内部標準として用いる、蛋白質の分離、同定、解析方法の提供。
【解決手段】Ｌ−システインおよびＬ−メチオニンを含まない、下記式（１）で示されるアミノ酸配列からなる蛋白質を等電点マーカー蛋白質として用い、蛋白質の分離、同定、解析方法における内部標準とする。
式（１）
Ｒ₁−Ｒ₂−Ｒ₃
（式中、Ｒ₁は、天然の機能性蛋白質に由来するアミノ酸配列であって、そのアミノ酸配列中のＬ−システインおよびＬ−メチオニンが全て他のアミノ酸に置換された変異蛋白質のアミノ酸配列を表す。
Ｒ₂は、Ｌ−システインおよびＬ−メチオニン以外の同一のアミノ酸２〜１０個で構成されるスペーサー配列であり、
Ｒ_３は、アミノ酸が付加されないか、又はＬ−アスパラギン酸、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−アルギニン、Ｌ−リジンの４種類から選ばれた１種類のアミノ酸の１〜１５個で構成されるアミノ酸配列を表す。）。 （もっと読む）

式［式中、Ｒ^１は、α−アミノ酸の側鎖であり、Ｒ^２は、アミノ保護基であり、Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素又はＣ_１−４−アルキルより選択されるが、但し、Ｒ^３及びＲ^４の両方ともが水素ではなく、Ｒ^５は、水素又はメチルである］で示されるシュードプロリンジペプチドを、式［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、上記と同義である］で示されるアミノ酸誘導体から出発して製造する方法が開示される。シュードプロリンジペプチドは、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ及びＣｙｓに対する可逆的保護基として使用することができることから、ペプチド化学における多用途の手段である。
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本発明は、被験体のバイオフィルム関連感染症の治療に用いるペプチドまたはペプチド模倣薬に関し、当該ペプチドまたはペプチド模倣薬は、
ａ）正味の正電荷を帯び、
ｂ）１〜６アミノ酸の長さであるか、または同等の大きさのペプチド模倣薬であり、
ｃ）両親媒性の性質を持ち、１つ以上の親油基を有し、当該親油基の１つが少なくとも７個の非水素原子を含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、グレリンＯ−アシルトランスフェラーゼの阻害剤およびその製造方法および使用方法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施形態では、本発明は、例えば、肥満および糖尿病の治療に有効であり得るグレリンＯ−アシルトランスフェラーゼの２基質類似体阻害剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】酸素濃度検出用イリジウム錯体試薬を提供する。
【解決手段】イリジウム錯体は、ビス[１−（２’−ベンゾチエニル）−キノリナート−Ｎ,Ｃ３’]イリジウム、ビス[９−（２’−ベンゾチエニル）−フェナンスリナート−Ｎ，Ｃ３’]イリジウム、ビス[２−（２’−ベンゾチエニル）−キノリナート−Ｎ，Ｃ３’]イリジウム及びビス[２−（２’−ベンゾチエニル）−ピリジナート−Ｎ，Ｃ３’]イリジウム等から選ばれる配位体とペプチド残基が結合したアセチルアセトン補助配位子を含む化合物からなる。 （もっと読む）

ＮＭＤＡレセプター活性の改変における増強された効力を有する化合物を提供する。そのような化合物は、それを必要とする患者に、有効量の開示された化合物を投与することを含む、例えば、記憶喪失又は学習障害を伴う障害等の認知障害、うつ病、強迫性障害又は精神分裂症、外傷後ストレス障害、アルコール依存症又は習慣性薬物中毒を治療する方法を提供する。また、開示された化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的に許容される組成物も、ここに提供され、そのような組成物は、患者に経口投与するために適するかもしれない。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素の阻害特性を有する式Iの新規化合物およびその薬学的に許容される塩、鏡像体(DP-IV阻害剤)を対象としている。本発明はまた、これらの化合物を含む薬学的組成物ならびにDP-IV酵素に関連する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物およびその組成物の使用をも対象としている。
【化１】


式中、AはR₃-R₄と定義され、ここで、R₃およびR₄はともにまたは独立に、1〜10の範囲のアミノ酸を有するペプチドと定義され、Bはペプチドと置換アミンとの間の化学結合であり、R₁およびR₂は明細書中で定義された通りである。
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