【課題】新規なヌクレオシド三リン酸誘導体、核酸プローブ、および簡便かつ高感度に標的核酸を検出することができるマルチラベル化核酸プローブ、そのマルチラベル化核酸プローブの製造方法、そのマルチラベル化核酸プローブまたは核酸プローブを用いた標的核酸の検出方法を提供する。
【解決手段】トランスグルタミナーゼ（ＴＧａｓｅ）を用いて、予め共有結合的に複数の標識部分を導入したマルチラベル化核酸プローブを使用することにより、または、標的核酸にハイブリダイズさせた核酸プローブに、共有結合的に複数の標識部分を導入することにより、簡便かつ高感度に標的核酸を検出することができる。 （もっと読む）

本発明は、バレット食道に罹患した患者において異形成部位を決定するのに有用なイメージング方法を提供する。本方法は、ＥＧＦＲの細胞外ドメインを標的とするベクターを含む光学イメージング剤の使用を含んでなり、かかるベクターはまたＨｅｒ２よりもＥＧＦＲに対して選択的である。かかるベクターは、５００〜１２００ｎｍの緑色乃至近赤外波長の光を用いるインビボイメージングのために適した光学レポーターで標識されている。また、本方法で使用するのに適した新規な光学イメージング剤も提供される。 （もっと読む）

【課題】複雑な合成方法を経ることなく、簡便かつ高収率で安価にペプチドを製造できる新規酵素を提供すること。
【解決手段】カルボキシ成分とアミン成分とからのペプチド合成反応を触媒する新規酵素、この酵素を生産する微生物、およびこの酵素もしくは微生物を使用する安価なペプチドの製造方法。新たに見出したペドバクター属、タキセオバクター属、サイクロバクテリウム属、またはサイクロセルペンス属に属する細菌からペプチドを効率良く合成する新規酵素を見出し、安価かつ簡便にペプチドを製造する方法を見出した。 （もっと読む）

【課題】７−アミノ−３−［（Ｅ／Ｚ）−２−（４−メチルチアゾール−５−イル）ビニル］−３−セフェム−４−カルボン酸又はそのアルカリ金属塩の製造において、Ｅ体に比してＺ体の含有率を一層向上させること。
【解決手段】７−アミノ−３−［（Ｅ／Ｚ）−２−（４−メチルチアゾール−５−イル）ビニル］−３−セフェム−４−カルボン酸又はそのアルカリ金属塩の水溶液を、ＪＩＳ Ｋ−１４７４に従い測定されたヨウ素吸着性能が１２００ｍｇ／ｇ以上であり、メチレンブルー吸着性能が２５０ｍｌ／ｇ以上である活性炭と接触させて、７−アミノ−３−［（Ｚ）−２−（４−メチルチアゾール−５−イル）ビニル］−３−セフェム−４−カルボン酸又はそのアルカリ金属塩の含有率を向上させる。 （もっと読む）

本発明は細胞死を検出するための化合物に関する。本発明によれば、化合物は、二又は三価金属イオンの錯化のための環状ポリアミン単位を含んで成る。本発明の化合物は、フルオレセインのようなレポーティング標識、又は放射性同位体含有置換基を含むことができる。 （もっと読む）

【課題】界面活性剤や高分子から形成されるベシクルと違い、表面に孔をもつ多孔性微細粒子であり、且つ、ゼオライト・メソポーラスシリカに代表される無機多孔性材料にはない特性をもつ、多孔性微粒子とその製造方法を提供する。
【解決手段】チューブ状構造体が球状に凝集した多孔性微細粒子であって、該多孔性微粒子は、下記一般式（Ｉ）ＲＣＯ（ＮＨ−ＣＨＲ’−ＣＯ）_ｍＯＨ（Ｉ）（式中、Ｒは炭素数６〜２４の炭化水素基、Ｒ’はアミノ酸側鎖、ｍは１〜１０の整数を表す。）で表わされるペプチド脂質及び金属塩を沸点以下に加温された溶媒にそれぞれ溶解させる段階、それぞれの溶液を混合する段階、これを室温で静置する段階、溶液中で自己集合することによりチューブ状構造体が生成する段階、及びそれらのチューブ状構造体が球状に凝集して多孔性微細粒子として析出する段階から製造される。 （もっと読む）

【課題】複雑な免疫応答を誘発する多くの複雑な細胞シグナリングを誘導するペプチドを明らかにすること。
【解決手段】ヒトのモノサイト又は好中球においてスーパーオキシド生成を誘導したり、ヒト末梢血モノサイト又は好中球による細胞内カルシウムの上昇を誘導したり、ＦＰＲ又はＦＰＲＬ１に結合したり、in vitroにおいてヒトモノサイト又は好中球の走化性移動を誘導したり、ＦＰＲ又はＦＰＲＬ１発現細胞において脱顆粒を誘導したり、ＦＰＲ又はＦＰＲＬ１の活性化を通じてＥＲＫのリン酸化を刺激したり、ＦＰＲ又はＦＰＲＬ１の活性化を通じてＡｋｔのリン酸化を刺激する、特定の配列のペプチド並びに該ペプチドの混合物よりなる群を特定した。 （もっと読む）

本発明は式Ｉのジケトピペラジン類を提供する。また、本発明は、ジケトピペラジン、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグを活性成分として含む医薬組成物も提供する。さらに、本発明は、式Ｉのジケトピペラジン類を利用する治療処置であって、増殖性疾患または状態の抑制、血管新生の抑制、血管新生疾患および状態の処置、癌および前癌性状態の処置、線維性疾患の処置、ウィルス感染の処置、Ａｋｔ介在疾患または状態の処置、マトリックス・メタロプロテイナーゼ−９の産生、放出またはその両方の抑制、およびＡｋｔ活性化の抑制を含む治療処置を提供する。
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【課題】アミノ酸リガーゼの基質特異性の制約を克服することのできる、Ｎ末端に酸性アミノ酸を含むペプチドの新規な製造方法の提供。
【解決手段】（Ａ）特定のアミノ酸配列からなるＮＴＡ１タンパク質等のＮ末端アミダーゼ活性を有するタンパク質と、Ｎ末端にアミド基含有アミノ酸を含むペプチドとを用意するステップと、（Ｂ）前記Ｎ末端アミダーゼ活性を有するタンパク質と、前記Ｎ末端にアミド基含有アミノ酸を含むペプチドとを含む反応液中で、前記Ｎ末端アミダーゼ活性を有するタンパク質を前記Ｎ末端にアミド基含有アミノ酸を含むペプチドに対して作用させるステップとを含む、Ｎ末端に酸性アミノ酸を含むペプチドの製造方法。 （もっと読む）

【課題】プロテオグリカン、特にコンドロイチン硫酸タイプの生成を選択的に促進する軟骨疾患の予防および／または治療薬を提供する。
【解決手段】下式


（式中、Ｘはハロゲン原子、水酸基またはアルコキシ基を表し、Ｒは水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたは天然若しくは非天然のアミノ酸からなるペプチド残基を表す。）
で表される化合物、その薬学上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分とする医薬。 （もっと読む）

本発明の態様は、一般式I、II、III、IV、V、VI、VII、およびXの化合物、ならびに主題の化合物を含む、薬剤組成物を含む組成物を提供する。本発明の態様はさらに、HCV感染の治療法、および肝線維症の治療法、その必要にある個人に、有効量の主題の化合物または組成物を投与することを一般に含む方法を含む治療法を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテオグリカン、特にヘパラン硫酸タイプのプロテオグリカンの生合成を選択的に促進する化合物、および該化合物を有効成分とする創傷治癒促進剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ¹は水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたは天然若しくは非天然のアミノ酸からなるペプチド残基を表し、Ｒ²はハロゲン原子またはアルコキシを表す）で表される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】ＶＬＡ-４を含有するサンプルにおけるＶＬＡ-４レベルを測定するアッセイ法を提供すること。また、哺乳類、例えばヒト患者における炎症性疾患の治療のための白血球接着の阻害剤を提供すること。
【解決手段】ＶＬＡ-４に結合する化合物が開示される。これらの化合物のあるものは、白血球接着、特にＶＬＡ-４に媒介される白血球接着を阻害する。これらの化合物は、哺乳類、例えばヒト患者における炎症性疾患、例えば、喘息、アルツハイマー病、アテローム性硬化症、ＡＩＤＳ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移、及び心筋虚血の治療に有用である。これらの化合物は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のために投与することもできる。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎の予防若しくは治療に有効なＨＣＶ阻害剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、又はＣであり、Ｒ１及びＲ２は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、直鎖状若しくは分岐状の飽和又は不飽和の脂肪族炭化水素基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アラルキル基等及び脂肪族ヘテロ環からなる群から選択される任意の基である。）で示される化合物を含有するＣ型肝炎ウイルス阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の大環状化合物の調製方法のためのものであり、触媒の存在下で、式(II)のジエンを環化させる工程を含み、R₁-R₆、A、W及びVは本明細書に定義されたとおりである。また、本発明は式(II)の中間体化合物のためのものである。


(I)


(II)
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トリプトファンの豊富なペプチドを含む食用組成物であって、その食用組成物が急速に摂取されるグルコース組成物と緩慢に摂取されるグルコース組成物をさらに含む、トリプトファンの豊富なペプチドを含む食用組成物。 （もっと読む）

本発明はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）：


の大環状化合物、その合成、及びＨＣＶ感染症の治療又は予防用としてのその使用に関する。
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【課題】改善された物理的安定性を備えたヒトインスリン、又はその類縁体もしくは誘導体を含有するインスリン製剤を提供すること。
【解決手段】優れた物理的安定性を有するインスリン製剤であって、溶解し及び／又は沈澱したヒトインスリン又はその類縁体もしくは誘導体と、炭水化物の主構造に少なくとも４個の炭素原子を含有する水溶性の還元型炭水化物又は非還元性炭水化物、または炭水化物の主構造に少なくとも４個の炭素原子を含有する水溶性の非還元性炭水化物又は還元型炭水化物のエステル及び／又はエーテル誘導体、またはそれらの混合物と、を含有するインスリン製剤が調製される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク分子の同位体／同重体標識化及びその後の親和性選択及び解析のためのキット及び方法に関する。特に、本発明は、タンパク分子の標識化のための、組み合わせによる複数の標識化試薬を含むキットオブパーツであって、各標識化試薬は、同重体標識成分、同位体標識成分及びタンパク分子と反応することができる反応基を含み、同位体標識成分が親和性タグでもある、キットに関する。本発明は更に、タンパク分子の解析のための対応する方法であって、ここに規定されるキットオブパーツを用いることによって存在するタンパク分子の少なくとも１のサブセットを標識化し、その後、標識に含まれる親和性タグを介して親和性精製によって標識化された分子を分離することを含む方法に関する。最後に、本発明は、タンパク質発現プロファイリング又はプロテオーム解析のためのこのような方法の使用に関する。
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【課題】
米由来ペプチドの新たな用途を提供する。
【解決手段】
Ｔｈｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｔｒｐ、Ｐｒｏ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ｔｙｒ、Ａｓｎ−Ｔｒｐ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ、Ａｒｇ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ−Ｔｒｐ、Ｇｌｎ−Ｔｒｐ、Ｓｅｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ、Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ、Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｐｒｏ、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ、Ｐｈｅ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ、及び／又はＴｙｒ−Ｌｙｓ−Ｐｒｏ、Ｔｙｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒを含む肝機能障害抑制剤。Ｔｈｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｔｒｐ、Ｐｒｏ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ｔｙｒ、Ａｓｎ−Ｔｒｐ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ、Ａｒｇ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ−Ｔｒｐ、Ｇｌｎ−Ｔｒｐ、Ｓｅｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ、及び／又はＬｅｕ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒを含む抗酸化剤。 （もっと読む）