Ｌ−Ｇｌｕ−γ−Ｄ−Ｇｌｕジペプチド基を含有する式（Ｉ）のシクロペンタ［ｇ］キナゾリン誘導体であって：式中：Ｒ^１は、アミノ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−４フルオロアルキル又はメトキシ−Ｃ_１−４アルキルであり；Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−４アルケニル、Ｃ_３−４アルキニル、Ｃ_２−４ヒドロキシアルキル Ｃ_２−４ハロゲノアルキル又はＣ_１−４シアノアルキルであり；そしてＡｒは、フェニレン、チオフェンジイル、チアゾールジイル、ピリジンジイル又はピリミジンジイルであり、これらは、ハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、トリフルオ−ロメチル、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４アルコキシから選択される一つ又は二つの置換基を所望により保有することができる。化合物（Ｉ）は、所望により医薬的に受容可能な塩又はエステルの形態であってもよく；リウマチ様関節炎又は急性骨髄性白血病の治療のために使用することができる。
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【課題】アミノ酸もしくはペプチドの切断が蛍光により検出可能な化合物ないし蛍光プローブを提供する。
【解決手段】一般式（I）
Ｒ−ＣＯＮＨ−Ａｒ−Ｒ^１−(アミン系配位子−希土類錯体) （Ｉ）
(式中、Ｒ^１はＲ−ＣＯＮＨ−Ａｒとアミン系配位子を連結する２価の連結基を示す。Ａｒは置換されていてもよいアリーレン基、置換されていてもよいヘテロアリーレン基、置換されていてもよいアラルキレン基または置換されていてもよいヘテロアラルキレン基を示す。「アミン系配位子」は、希土類に対し、配位可能なアミノ基を３個以上、カルボキシル基及びホスホン酸基からなる群から選ばれる配位可能な酸性基を１個以上含み、かつ、５配位から９配位のいずれかの配位数を有する配位子である。Ｒ−ＣＯは、アミノ酸もしくはペプチド基を示す。)
で表される化合物。 （もっと読む）

本発明では、以下の式：の化合物、それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、及び治療におけるそれらの使用が記載される。本発明の化合物は、ＩＡＰ（アポトーシスタンパク質の阻害剤）を阻害し、したがって、癌、自己免疫疾患、及びアポトーシスの欠陥が関与している他の障害の治療に有用である。
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【課題】 副作用が弱く、優れた抗酸化作用を呈するベンゾピランペプチド誘導体を提供する。また、このベンゾピランペプチド誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】 副作用が弱く、優れた抗酸化作用を呈するベンゾピランペプチド誘導体とは、ベンゾピランとＬ型トレオニンとＬ型システインからなるペプチドに結合している。この誘導体はトレオニンの水酸基とパラ−クマル酸が結合し、さらに、カプリル酸をエステル結合している。そのため、脂溶性と抗酸化性に優れている。また、過剰に摂取された場合、エステラーゼにより分解されることから安全性も高い。その製造方法は、沙棘及び大豆粉末に、紅麹菌を添加して発酵させた発酵液をアルカリ還元する工程を特徴としており、主たる工程としては発酵工程及び還元工程である。 （もっと読む）

【課題】ＧＨＳ受容体で活性のあるペプチジル類似体を提供する。
【解決手段】ＧＨＲＰ類似体として有用である、概して式（Ｉ）：［Ｒ^１−Ａ^１−Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４−Ａ^５−Ｒ^２（Ｉ）：式中、Ｒ^１は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ５−１４）アリール、（Ｃ１−６）アルキル（Ｃ５−１４）アリール、（Ｃ３−８）シクロアルキル、又は（Ｃ２−１０）アシルであり；そしてＲ^２は、ＯＨ又はＮＨ_２である］によるペプチド及び模擬ペプチド化合物とその製剤的に許容される塩、並びにその医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、ＨＣＶに伴う様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明が提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるＨＣＶプロテアーゼの研究；ＨＣＶプロテアーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究および新規なＨＣＶプロテアーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、ＨＣＶに伴う様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明が提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるＨＣＶプロテアーゼの研究；ＨＣＶプロテアーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究および新規なＨＣＶプロテアーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

【課題】アンジオテンシン変換酵素阻害剤とＮＯドナー酸との新規な付加塩、その製造方法およびそれを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ａは、少なくとも１つの塩形成性の塩基性官能基を含むアンジオテンシン変換性酵素阻害化合物であり、Ｂは、少なくとも１つの塩形成性の酸性官能基および少なくとも１つのＮＯドナー基を含む化合物であり、ｍは、塩に変換されたＢの酸性官能基の数であり、ｎは、塩に変換されたＡの塩基性官能基の数であり、ＡとＢの間にある結合は、イオン性タイプである］で示される化合物、医薬。 （もっと読む）

本発明は、被験体の生理的状態を評価するための新規な方法及び製品に関する。より特定すると、本発明は、被験体の試料中の特定の異常タンパク質ドメインに対する抗体のレベル、又はこのような異常タンパク質ドメインに特異的なＴＣＲを有する免疫細胞の存在もしくは数を測定することにより、被験体における癌の存在、リスク又は段階を評価する方法に関する。本発明はまた、処置に対する被験体の応答性を評価し、並びに、候補薬物をスクリーニングし、新規な治療法を設計するのにも適している。本発明は、任意の哺乳動物被験体、特にヒト被験体において使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、有機ヒ素剤を合成するための方法を提供する。これら化合物の多くは、多くのヒト腫瘍細胞系統（固形起源および血液起源の両方）に対して、ならびに白血病を有する患者由来の悪性血球に対して強力なインビトロ細胞傷害性活性を有する。一局面において、本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物を合成する方法を提供し、この方法は、本明細書に記載の式（ＩＩ）の構造を有する化合物と、本明細書に記載の式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物とを、水性溶媒もしくはアルコール性溶媒中で、かつピリジンの非存在下で反応させる工程を包含する。 （もっと読む）

化学式（I）[X-L-γ-Glu-Trp-γ]の生物学的に活性のあるペプチド、前記ペプチドを含む新規の医薬品組成物、前記ペプチドの調製方法および前記ペプチドの使用について記載する。 （もっと読む）

【課題】ボセプレビルの誘導体である新規ペプチドを提供する。
【解決手段】本発明はペプチド誘導体である新規化合物および薬剤的に受容可能なその塩に関する。より明確には、本発明はボセプレビルの誘導体である新規ペプチドに関する。本発明はまた、本発明の１以上の化合物およびキャリアを含む組成物、ならびにボセプレビルのような、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４Ａプロテアーゼ阻害剤を投与することによって有益に処置される疾患および状態を処置する方法における開示された化合物および組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

発色性アミノ酸を含むポリペプチド。該発色性アミノ酸がそのＮおよびＣ末端において少なくとも１つのアミノ酸に隣接している。該発色性アミノ酸のアミン基は５未満のｐＫａを有する。該発色性アミノ酸は共役アルデヒドと反応可能である。該ポリペプチドは、該発色性アミノ酸のアミノ基を含むペプチド結合を切断しうる標的プロテアーゼに対する標的配列を含む。 （もっと読む）

【課題】バンコマイシン耐性菌感染の治療に有用な新たな化合物の提供。
【解決手段】新規なペプトイド化合物はバンコマイシン耐性、メチシリン耐性微生物を含む、特にグラム陽性菌による感染に対して有用である。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病を治療するのに有効な化合物および方法を開発すること。
【解決手段】これらの化合物は、メマプシン２β−セクレターゼ活性を阻害し、かつメマプシン１β−セクレターゼ活性に対して、メマプシン２β−セクレターゼ活性を選択的に阻害する。これらの化合物は、アルツハイマー病の治療において、メマプシン２β−セクレターゼ活性を阻害する方法で、β−アミロイド前駆体タンパク質のβ−セクレターゼ部位の加水分解の阻害にて、ならびにインビトロサンプルおよび哺乳動物にて、β−アミロイドタンパク質を減少させるのに使用される。本発明の化合物に会合したメマプシン２のタンパク質は、結晶化される。 （もっと読む）

【課題】光学活性フルオロマロン酸エステルを効率良く製造する方法を提供することを解決すべき課題とする。
【解決手段】ＤＢＦＯＸ−Ｐｈ、ルイス酸錯体を触媒として用いた光学活性フルオロマロン酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体が、親抗ＴＥＮＢ２抗体の１個以上のアミノ酸を、非架橋性の反応性システインアミノ酸で置換することによって、操作される。上記システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体の設計、調製、スクリーニング、および選択のための方法が、提供される。システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体（Ａｂ）は、１種以上の薬物部分（Ｄ）とリンカー（Ｌ）を介して結合体化して、式Ｉ：
Ａｂ−（Ｌ−Ｄ）_ｐ Ｉ
を有するシステイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体−薬物結合体を形成し、ここでｐは１〜４である。システイン操作抗体薬物化合物および組成物の使用のための診断的および治療的使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Lys-Ile-Cys-Ile-Arg-Ile-Gln-Ile-Ser-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Lys-Ile-Cys-Ile-Arg-Ile-Gln-Ile-Ser-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Pyr-His-Pro-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Pyr-His-Pro-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの尿素含有ペプチド化合物およびその薬学的に許容される塩および水和物を提供する。変数Ｔ、Ｒ_１〜Ｒ_９、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｙ、Ｚ、ｍ、ｎおよびｔは、本明細書で定義する通りである。式Ｉの特定の化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本明細書で開示する特定の尿素含有ペプチド化合物は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的な阻害剤である。本発明は、１つ以上の尿素含有ペプチド化合物および１つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物も提供する。そうした医薬組成物は、尿素含有ペプチド化合物を唯一の活性薬剤として含むことも、また尿素含有ペプチド化合物と１つ以上の他の薬学的に活性な薬剤を合わせて含むこともできる。本発明は、哺乳動物におけるＣ型肝炎を含むウイルス感染症を治療するための方法も提供する。
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