本発明は次の事項に関する。式（Ｉ）のＣ末端キャッピング基をペプチドまたはペプチドミメティックに組み込むことを含む、ペプチドまたはペプチドミメティックのトリプシンによる分解に対する耐性を向上させる方法：Ｘ−Ｙ−Ｚ（Ｉ）、式中、ＸはＮ原子であり、Ｎ、ＯおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子が組み込まれていてもよい、分岐したまたは分岐していないＣ_１〜Ｃ_１０アルキルまたはアリール基により置換されていてもよい；Ｙは、−Ｒ_ａ−Ｒ_ｂ−、−Ｒ_ａ−Ｒ_ｂ−Ｒ_ｂ−および−Ｒ_ｂ−Ｒ_ｂ−Ｒ_ａ−から選ばれる基を表し、Ｒ_ａはＣ、Ｏ、ＳまたはＮであり、Ｒ_ｂはＣである；Ｒ_ａおよびＲ_ｂの各々は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基により置換されていても、非置換であってもよい；Ｚは、各々５個もしくは６個の非水素原子の環状基を１〜３個含み、２個以上の環状基の各々は融合していてもよく、１個以上の環状基は置換されていてもよい基である；Ｚ部分には最高１５個の非水素原子が組み込まれていてもよい；そして、ＹとＺとの間の結合は、ＹのＲ_ａもしくはＲ_ｂとＺの環状基のうちの一つの非水素原子との間の共有結合である。 （もっと読む）

本発明は、閉環メタセシスアプローチによる、式（VII）（式中、Ｒ^１は、アミノ保護基であり、そしてＸは、ハロゲンである）の大環状ＨＣＶプロテアーゼインヒビター化合物の新しい製造方法に関する。
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【課題】 副作用が弱く、優れた有害物質消去作用を呈するベータグルカンペプチド誘導体を提供する。また、このベータグルカンペプチド誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】 副作用が弱く、優れた有害物質消去作用を呈するベータグルカンペプチド誘導体とは、酸化還元電位がマイナス１ｍＶ〜マイナス５００ｍＶであり、有害物質消去作用を呈するベータグルカンペプチド誘導体である。この誘導体はベータグルカンの水酸基に、イソロイシン、システイン、システインからなるトリペプチドがエステル結合している。さらに、乳酸がエステル結合している。その製造方法は、米糠及び大豆粉末に、紅麹菌、納豆菌、パン酵母及び乳酸菌を添加し、混合発酵させた発酵液をアルカリ還元する工程を特徴とし、主たる工程としては発酵工程及び還元工程である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で表される化合物に関する；ＡＡ−ＡＡ−ＡＡ−Ｘ−Ｙ−Ｚ（Ｉ）順不同に、該ＡＡ（アミノ酸）部分のうち２つは陽イオン性アミノ酸であり、ＡＡのうち１つは親油性のＲ基を有するアミノ酸であり、該Ｒ基は１４〜２７個の非水素原子を有しており；ＸはＮ原子であり、該Ｎ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子を最大２個まで含んでいてもよい、分岐もしくは非分岐のＣ₁〜Ｃ₁₀のアルキル基またはアリール基で置換されていてもよく；Ｙは−Ｒ_a−Ｒ_b−、−Ｒ_a−Ｒ_b−Ｒ_b−および−Ｒ_b−Ｒ_b−Ｒ_a−から選ばれる基であり、Ｒ_aはＣ、Ｏ、ＳまたはＮであり、Ｒ_bはＣであり；Ｒ_aおよびＲ_bのそれぞれはＣ₁〜Ｃ₄のアルキル基で置換されているか、または非置換であり；Ｚは、それぞれ５または６個の非水素原子からなる環状基を１〜３個を含む基であり、該環状基のうち、２個以上は縮合していてもよく、１個以上は置換されていてもよく；Ｚ部分は最大１５個の非水素原子を有し；ＹＺ間の結合は、ＹのＲ_aまたはＲ_bと、Ｚの環状基の１つに属する非水素原子との共有結合である。さらに本発明は、これらの化合物を含む製剤、およびそれらを治療に、特に、抗菌剤または抗腫瘍剤として使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、ＨＣＶに伴う様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明が提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるＨＣＶプロテアーゼの研究；ＨＣＶプロテアーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究および新規なＨＣＶプロテアーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、被験体の生理的状態を評価するための新規な方法及び製品に関する。より特定すると、本発明は、被験体の試料中の特定の異常タンパク質ドメインに対する抗体のレベル、又はこのような異常タンパク質ドメインに特異的なＴＣＲを有する免疫細胞の存在もしくは数を測定することにより、被験体における癌の存在、リスク又は段階を評価する方法に関する。本発明はまた、処置に対する被験体の応答性を評価し、並びに、候補薬物をスクリーニングし、新規な治療法を設計するのにも適している。本発明は、任意の哺乳動物被験体、特にヒト被験体において使用され得る。 （もっと読む）

【課題】他の抗菌成分を実質的に含有しなくとも抗菌性に優れ、長期に亘って安定な水性化粧品を提供する。
【解決手段】本発明の水性化粧品は、抗菌成分を実質的に含有せず、少なくとも式Pro-Y-Gly（式中、ＹはPro又はHypを示す）で表されるアミノ酸配列を有し、コラーゲン様の構造を形成する合成ポリペプチドを含有する。抗菌成分の割合は、例えば、１００ｐｐｍ以下であってもよい。水性化粧品は、前記合成ポリペプチドが基剤としての水に溶解又は分散した水溶液又は水分散液の形態を有していてもよく、合成ポリペプチドの濃度は０．０１〜５重量％程度であってもよい。前記合成ポリペプチドは、分子量分布において１万以上の範囲に分子量のピークを有していてもよい。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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本発明は、有機ヒ素剤を合成するための方法を提供する。これら化合物の多くは、多くのヒト腫瘍細胞系統（固形起源および血液起源の両方）に対して、ならびに白血病を有する患者由来の悪性血球に対して強力なインビトロ細胞傷害性活性を有する。一局面において、本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物を合成する方法を提供し、この方法は、本明細書に記載の式（ＩＩ）の構造を有する化合物と、本明細書に記載の式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物とを、水性溶媒もしくはアルコール性溶媒中で、かつピリジンの非存在下で反応させる工程を包含する。 （もっと読む）

化学式（I）[X-L-γ-Glu-Trp-γ]の生物学的に活性のあるペプチド、前記ペプチドを含む新規の医薬品組成物、前記ペプチドの調製方法および前記ペプチドの使用について記載する。 （もっと読む）

発色性アミノ酸を含むポリペプチド。該発色性アミノ酸がそのＮおよびＣ末端において少なくとも１つのアミノ酸に隣接している。該発色性アミノ酸のアミン基は５未満のｐＫａを有する。該発色性アミノ酸は共役アルデヒドと反応可能である。該ポリペプチドは、該発色性アミノ酸のアミノ基を含むペプチド結合を切断しうる標的プロテアーゼに対する標的配列を含む。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉおよび式ＩＩの化合物またはこの医薬的に許容される塩、エステル、もしくはプロドラッグを開示する。従って、本発明の化合物はＣ型肝炎ウイルスの生活環に干渉するので、抗ウイルス剤としても有用である。本発明はさらに、ＨＣＶ感染している被検体に投与する用途の、上記化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物を投与することにより被検体のＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症をもたらすカスパーゼを阻害する化合物およびそれらの薬学的組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は特定の置換基を示す。）。さらには、薬学的組成物、およびカスパーゼ媒介性疾患を処置するためにこのような組成物を使用する方法、ならびにこれらの化合物を調製するためのプロセスも提供する。医薬品化学の分野にあり、細胞のアポトーシスおよび炎症をもたらすカスパーゼを阻害する化合物およびそれらの薬学的組成物に関連する。
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【課題】アルツハイマー病を治療するのに有効な化合物および方法を開発すること。
【解決手段】これらの化合物は、メマプシン２β−セクレターゼ活性を阻害し、かつメマプシン１β−セクレターゼ活性に対して、メマプシン２β−セクレターゼ活性を選択的に阻害する。これらの化合物は、アルツハイマー病の治療において、メマプシン２β−セクレターゼ活性を阻害する方法で、β−アミロイド前駆体タンパク質のβ−セクレターゼ部位の加水分解の阻害にて、ならびにインビトロサンプルおよび哺乳動物にて、β−アミロイドタンパク質を減少させるのに使用される。本発明の化合物に会合したメマプシン２のタンパク質は、結晶化される。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの阻害剤としての新規化合物、これらの化合物の１つ以上を含有する医薬組成物、そのような化合物の１つ以上を含む医薬処方物の調製方法、そのような化合物の１つ以上またはそのような処方物の１つ以上を使用するＨＣＶの処置もしくは予防方法またはＣ型肝炎の症状の１つ以上の改善方法、ならびにそのような化合物の１つ以上またはそのような処方物の１つ以上を使用するＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼの相互作用の調節方法を提供する。本発明は、化合物、ならびに該化合物の医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルを開示する。 （もっと読む）

【課題】
経口摂取したとき消化酵素により分解されにくく、体内でのＡＣＥ阻害活性が失われにくい、ＡＣＥ阻害活性を有するトリペプチドを提供する。
【解決手段】
ゴマのサーモライシンによる分解物から、ACE阻害活性を有し、動物実験で血圧降下作用を有する３種のトリペプチドを見出した。本発明のトリペプチドは、Val−Ile−Tyrのアミノ酸配列を有し、アンジオテンシン変換酵素
阻害活性を有する。 （もっと読む）

システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体が、親抗ＴＥＮＢ２抗体の１個以上のアミノ酸を、非架橋性の反応性システインアミノ酸で置換することによって、操作される。上記システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体の設計、調製、スクリーニング、および選択のための方法が、提供される。システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体（Ａｂ）は、１種以上の薬物部分（Ｄ）とリンカー（Ｌ）を介して結合体化して、式Ｉ：
Ａｂ−（Ｌ−Ｄ）_ｐ Ｉ
を有するシステイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体−薬物結合体を形成し、ここでｐは１〜４である。システイン操作抗体薬物化合物および組成物の使用のための診断的および治療的使用が開示される。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れたコラーゲン産生作用を呈するキサントン誘導体を提供する。また、このキサントン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】 副作用が弱く、優れたコラーゲン産生作用を呈するキサントン誘導体とは、酸化還元電位がマイナス１０ｍＶ〜マイナス７００ｍＶであり、コラーゲン産生作用を呈するキサントン誘導体である。この誘導体はキサントンの水酸基に、システイン、アラニン、システインからなるトリペプチドがエステル結合している。システイン、アラニン、システインはペプチド結合している。その製造方法は、マンゴスチン果皮粉末またはサラシア粉末に大豆粉末及び納豆菌を添加し、発酵させた発酵液を濾過後、得られたろ液をアルカリ還元させる工程からなり、主たる工程は発酵工程及びアルカリ還元工程である。 （もっと読む）

【課題】
経口摂取したとき消化酵素により分解されにくく、体内でのＡＣＥ阻害活性が失われにくい、ＡＣＥ阻害活性を有するトリペプチドを提供する。
【解決手段】
ゴマのサーモライシンによる分解物から、ACE阻害活性を有し、動物実験で血圧降下作用を有する３種のトリペプチドを見出した。本発明のトリペプチドは、Leu−Val−Tyrのアミノ酸配列を有し、アンジオテンシン変換酵素
阻害活性を有する。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れたアポトーシス誘導作用を呈するテルペン誘導体を提供する。また、このテルペン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】 副作用が弱く、優れたアポトーシス誘導作用を呈するテルペン誘導体とは、酸化還元電位がマイナス１ｍＶ〜マイナス６００ｍＶであり、アポトーシス誘導作用を呈するテルペン誘導体である。この誘導体はテルペンの水酸基に、システイン、グリシン、システインからなるトリペプチドがエステル結合している。システイン、グリシン、システインはペプチド結合している。その製造方法は、柿の葉粉末または松葉粉末に大豆粉末及び納豆菌を添加し、発酵させた発酵液を濾過後、得られたろ液をアルカリ還元させる工程からなり、主たる工程としては発酵工程及び還元工程である。 （もっと読む）