トリペプチド、チロシル−セリル−バリンが、薬理学的組成物としてのその使用を伴って開示されている。トリペプチド、チロシル−セリル−バリンを提供し、前記トリペプチドを、薬理学的に許容可能な担体と混合することを含む、薬理学的組成物を作製する方法も開示されている。
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本発明は、多数の病理、特に、新血管、癌関連、および炎症性の病理の診断に有用な新規化合物、および本化合物を含んだ薬学的組成物に関する。これらの化合物は、診断的に有効な検出成分に結合された病理学的領域を標的化する成分を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、ｎ₁、ｍ、ｐ、Ｚ₁、Ｚ₂およびＺ₃は明細書に記載の通りである）の新規大環状化合物、および医薬的に許容されるその塩、水化物または溶媒化合物に関する。本発明は、モチリン受容体の拮抗薬であり、この受容体および／または運動性機能不全に関連した疾患の治療に有効な、式（Ｉ）の化合物にも関する。

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ａ）ＰＸ^１Ｘ^２Ｘ^３Ｔ（配列番号１）；ｂ）ＰＳＸ^４Ｓ（配列番号２）；ｃ）ＱＸ^５Ｘ^６Ｘ^７Ｑ（配列番号３）およびｄ）ＳＸ^８Ｓ（配列番号４）（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３は同一または異なっていてもよく、それぞれアミノ酸残基を表し、Ｘ^４は、アミノ酸残基を表し、Ｘ^５、およびＸ^７は同一または異なっていてもよく、それぞれアミノ酸残基を表し、そしてＸ^６はアミド側鎖を有するアミノ酸残基を表わし、Ｘ^８は脂肪族側鎖を有するアミノ酸残基を表す。）から選択されるアミノ酸配列よりなる、または含むペプチド。そのペプチドは樹状細胞および他のタイプの細胞に結合する。そのペプチドはそのような細胞に対して標的非ウイルスおよびウイルスベクターとして用いられる。 （もっと読む）

グルカゴン様ペプチドを含有する薬学的組成物の有効期間を増大させる方法であって、中性ｐＨより高いｐＨで乾燥させたペプチド産物から調製する方法。 （もっと読む）

天然原料よりＡＣＥ阻害活性に優れたペプチド及びその製造法を提供する。 大豆中の微量蛋白質である大豆ホエー蛋白質を基質にしてプロテアーゼで分解することにより、大豆の主要な貯蔵蛋白質であるβ−コングリシニンやグリシニンを基質としたペプチドよりもＡＣＥ阻害活性が高いペプチドを得られることを見出し、これに基づき本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

国際公開第９５／０７９２９号、国際公開第９８／２９４４３号および国際公開第０３／９５４７９号から知られるものを含めた所定の抗ウイルス性多分枝ペプチド構築物の活性および細胞膜親和性は、そのペプチドのＣ末端に、（ａ）４から１０個までの炭素原子と、０から２個までの炭素−炭素二重結合を有するω−アミノ脂肪酸か、または（ｂ）ペプチド性細胞膜貫通剤のいずれかであるターミネーターを結合させることによって改善されうる。改善は、とても目立っているので、いくつかの場合には、分枝の数は、しばしば単独分枝まで減少され得て、および／またはその分枝は縮められうる。好ましいω−アミノ脂肪酸は、γ−アミノ酪酸、δ−アミノ吉草酸およびε−アミノカプロン酸である。ペプチド性細胞膜貫通剤は、好ましくは、ＴＡＴ由来のペプチド、ペネトラチン（登録商標）またはＫパムである。 （もっと読む）

本発明は、チオール誘導化標的成分から成る化合物に関する。標的成分は、脈管形成中にアップレギュレーションされるレセプタに結合する。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、Ｘ、R³、R²¹、R²²、R¹及びR^cは本明細書に定義される）
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ⁶、−ＳＯ₂−Ｒ⁶または−Ｃ（Ｏ）−ＸＲ⁶を表し；Ｒ²およびＲ⁴は、互いに独立して、（ＣＨ₂）_n−ＮＨ₂または（ＣＨ₂）₃−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ₂を表し；ｎは、１〜４に等しく；Ｒ³は、ヒドロキシルで場合により置換された、直鎖または分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルを表し；Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、水素、場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₂₄アルキル、場合により置換されたＣ₂〜Ｃ₂₄アルケニル、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたフェニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、または９−フルオレニルメチルを表し；Ｘは、酸素（−Ｏ−）または−ＮＨ−を表すか；あるいはＸ＝ＯであるＸＲ⁵は、α−トコフェロール、トコトリエノールまたはレチノールのエステルも表すが、同時に、Ｒ¹およびＲ⁵が水素を表さず、Ｘが酸素を表さない］に相当する化合物、および美容上許容され得るその塩に関する。本発明は、一般式（Ｉ）の化合物の製造、および式（Ｉ）の少なくとも１種類の化合物を含有する美容活性組成物にも関する。
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【課題】安全性および安定性が改善されかつ皮膚浸透力に優れたビタミンＣ誘導体を提供することにある。
【解決手段】本発明は、ペプチドが結合したビタミンＣ誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含む組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式（Ｉ）又は（ＩＩ）：
【化１】


の化合物、又は薬学的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグに関する。従って、本発明の化合物はＣ型肝炎ウィルスのライフサイクルを阻害し、抗ウィルス剤としても有用である。本発明はさらに、ＨＣＶに感染した患者に投与するための上記化合物を含有してなる医薬組成物に関する。本発明は、当該化合物を含有してなる医薬組成物を投与して、患者におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。
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本発明は、下記式(Ｉ)の大環状化合物：
【化１】


の製造方法であって、下記式(II)の中間体：
【化２】


（式中、Ｗ、Ｒ₁〜Ｒ⁴、Ｄ、Ａ及びＲ¹²は、本出願で定義されるとおりである）
を用いて実施する方法を開示する。式(Ｉ)の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(ＨＣＶ)感染症の治療に効力のある活性薬である。
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ヒト癌細胞の細胞周期を停止させ、かつ癌の治療に有用なアポトーシスを誘導する能力を有するＮ−アルキルグルシン三量体。前記Ｎ−アルキルグリシン三量体とタキソールとの組合せ。 （もっと読む）

単独で投与するか、または少なくとも1つの熱ショックタンパク質との複合体として投与した場合、抗原性ドメインに対する免疫応答の誘導のために有用である、少なくとも1つの抗原性ドメイン、少なくとも1つの熱ショックタンパク質結合ドメイン、およびそれらの間の少なくとも1つの改良されたペプチドリンカーを含むハイブリッド抗原が記載される。ハイブリッド抗原および複合体を用いて、抗原性ドメインの抗原を発現する感染症および癌を治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、抗真菌活性を有するペプチドおよびペプチド模倣物を単独で含む化合物、ならびに抗真菌活性を有する他の薬剤と組み合わせて含む化合物に関する。本発明は、抗真菌剤（例えば、抗真菌薬）としての細胞周期Ｇ２チェックポイント抑止因子の使用を包含する。本発明の抗真菌化合物は、真菌の処理（例えば、酵母、カビ、粘菌を殺傷すること、またはこれらの増殖を阻害すること）に有用である。これらの化合物は、所望されない真菌の接触、混入、増殖、成長、または感染を有するか、またはこれらの危険がある任意の対象物または生物を処置するために使用され得る。
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本発明は、下記式Ｉの大環状化合物：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ²、Ｒ³、Ａ及びＤは、請求項で与えられる意味を有する）
の改良された製造方法であって、
ベンジリデンルテニウム触媒（該フェニル基はニトロ基で置換されている）の存在下、
下記式IIIの対応するジエン：
【化２】


（式中、Ｒ₁、Ｒ²、Ｒ³、Ａ及びＤ'は請求項で与えられる意味を有する）
の閉環メタセシスによる方法に関する。
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本発明は、毒素産生性細菌に関連する中毒性ショック症候群、敗血症性ショック、食中毒及び自己免疫疾患を予防する、又は重篤度を緩和するための組成物及び方法に関する。本発明はまた、中毒性ショック症候群、敗血症性ショック、食中毒及び自己免疫疾患、並びにその他の関連疾患、病態及び症候群の予防及び治療用のペプチド、誘導体、模倣薬及び抗体の使用方法に関する。

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