連結基および／またはスペーサーを介して治療剤に結合されたＤＲ５結合部分を有するリガンド薬物結合体が、提供され、種々のがんの処置において有効である。本発明は、とりわけ、ＤＲ５発現細胞への薬物の標的化された送達のためのリガンド薬物結合体を提供する。本発明者らは、広範囲な実験を行い、細胞においてアポトーシスを誘導し得る抗体を含む抗体−薬物結合体が、このような抗体単独よりも、がんに対してより顕著な治療効果を有することを見いだした。本発明に従って上記抗体−薬物結合体を使用することによって、上記抗体自体は、アポトーシス誘導効果を示し、上記抗体に結合体化した薬物はまた、治療効果を示す。
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対象における非標的位置からの酵素および標的位置において特異的に結合する結合分子のコンジュゲートのクリアランスのためのペプチドクリアリング剤が提供される。ペプチドクリアリング剤は、酵素の活性部位に結合させる。ペプチドは、肝細胞により発現されるアシアロ糖タンパク質受容体にも結合して肝臓を介するクリアランスを促進する。ペプチドは、アシアロ糖タンパク質受容体を発現する肝細胞に結合することにより肝臓を介するクリアランスを促進するためにグリコシル化されていてよい。典型的には、ペプチドは、酵素に結合すると酵素活性を妨害または阻害し、酵素活性により実質的に改変されない。ペプチドは、ジペプチドのアミノ−ナフトエ酸（ＡＮＡ）−グルタミン酸（Ｇｌｕ）をベースとしていてよく、アミノ酸配列セリン（Ｓｅｒ）−アラニン（Ａｌａ）−アミノ−ナフトエ酸（ＡＮＡ）−グルタミン酸（Ｇｌｕ）を含むことができる。このような場合、対象となる酵素は、典型的にはＣＰＧ２である。 （もっと読む）

本態様により、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物などの組成物が提供される。本態様により、さらにC型肝炎ウイルス感染の治療方法および肝臓線維症の治療方法などの治療方法が提供され、該方法は一般的に、該治療が必要な個体に、有効量の対象化合物または組成物を投与する工程を含む。
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【課題】ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に示される多環化合物に関する。これらの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス感染を治療するのに使用できる。 （もっと読む）

本発明は、インビボ及びインビトロで核酸を細胞内に効率的にトランスフェクトすることを可能にする、一般式（Ｉ）の本発明のポリマーキャリア分子及びその変形、核酸と本発明のポリマーキャリア分子とによって形成されたポリマーキャリアカーゴ複合体に関し、更に、こうした本発明のポリマーキャリア分子及び本発明のポリマーキャリアカーゴ複合体の調製法に関する。本発明は、また、様々な疾患の治療用の薬剤として、更にこうした疾患の治療用の医薬組成物の調製において、この本発明のポリマーキャリア分子及び本発明のポリマーキャリアカーゴ複合体を応用、並びに使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、そのいくつかの実施形態において、一般には材料科学に関連し、より具体的には、安定タンパク質１（ＳＰ１）の配列変化体に関連し、また、カーボンナノチューブの結合、ＳＰ１ポリペプチド−カーボンナノチューブ複合体に基づく複合ポリマーおよび複合ポリマー材料（例えば、布地など）の製造のためのその使用、ならびに、それらの使用、タイヤにおける導電性を高めるためのそれらの使用に関連する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３プロテアーゼの阻害薬として有用であり、Ｃ型肝炎ウイルスによって引き起こされる病状の処置において適用用途を有する式（Ｉ）の大環状化合物の調製に有用な合成方法に関する。また、本発明は、開示した合成方法において有用な中間体およびその調製方法を包含する。
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本発明は、検査対象の生物学的標的化分子（ＢＴＭ）を放射性ヨウ素で標識するための新規な方法を提供する。また、本方法を用いて製造される新規な放射性ヨウ素化ＢＴＭ並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを含む放射性医薬組成物も提供される。本発明はまた、本方法で有用な放射性ヨウ素化中間体並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを用いるインビボイメージング方法も提供する。 （もっと読む）

トランスジェニック動物が提供される。ある実施形態において、トランスジェニック動物は、ａ）ｉ．２から５の異なるアミノ酸から成る軽鎖のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３領域；およびｉｉ．軽鎖フレームワークをコードする転写可変領域を含む機能性免疫グロブリン軽鎖遺伝子；ならびに該機能性免疫グロブリン軽鎖遺伝子に操作可能に連結されるｂ）ｉ．機能遺伝子のＣＤＲと同じ２から５の異なるアミノ酸から成る軽鎖のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３領域；およびｉｉ．該転写可変領域の軽鎖フレームワークと同一のアミノ酸配列である軽鎖フレームワークをそれぞれコードする複数の偽遺伝子軽鎖可変領域を含む免疫グロブリン軽鎖遺伝子座を含むゲノムを含む。 （もっと読む）

式（ＩＩ）［式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書で定義される］によって表される構造を有する抗増殖性化合物は、適宜、抗体などのリガンドに抱合される場合、腫瘍を治療するために用いることができる：

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【課題】セルロース結合性ペプチドを使用する方法を提供する。
【解決手段】本発明に係る方法は、セルロースとセルロース結合性ペプチドとを含有する溶液を調製する第一工程（Ｓ１）と、前記溶液をインキュベーションすることにより、前記セルロースを前記セルロース結合性ペプチドで処理するとともに、前記セルロース結合性ペプチドを切断して部分ペプチドを生成する第二工程（Ｓ２）と、処理された前記セルロース及び前記部分ペプチドの一方又は両方を回収する第三工程（Ｓ３）と、を含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ミトコンドリア透過性転移を軽減または阻止する方法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は、少なくとも1個の正味正電荷；最低で4個のアミノ酸；最大で約20個のアミノ酸；正味正電荷の最低数(P_m)とアミノ酸残基の総数(r)との間の、3P_mが、r + 1以下である最大数である関係；および、芳香族基の最低数(a)と正味正電荷の総数(P_t)との間の、2aが、aが1でありP_tも1である場合を除いて、P_t + 1以下である最大数である関係を有する有効量の芳香族カチオン性ペプチドを投与することを特徴とする。 （もっと読む）

細胞培養マイクロキャリアは、（ｉ）カルボン酸基の残りを有するポリスチレンマイクロキャリア基材、および（ｉｉ）カルボン酸基の残りにより基材に結合したポリペプチドを含む。ポリペプチドは、ＲＧＤなどの細胞接着配列を含んでもよい。そのようなマイクロキャリアにより培養された細胞は、マイクロキャリアに対するペプチド特異的結合を示す。
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【課題】NS3プロテアーゼに対して抑制性である新規化合物を提供する。
【解決手段】HCV（Ｃ型肝炎ウイルス） NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益な、大環式化合物である新規ペプチド類似体、このような類似体を含む医薬組成物及びHCV感染症の治療におけるこれらの類似体の使用方法。化合物はNS3プロテアーゼを特異的に抑制し、その他のセリンプロテアーゼに対する有意な抑制活性を示さないという事実にある。 （もっと読む）

【課題】摂食調節能を有する医薬品、医薬部外品、食品添加物及び機能性食品等に広く利用できるＭＣＨもしくはその酵素分解物を提供すること。
【解決手段】哺乳類のＭＣＨあるいはその酵素分解物として、摂食調節ペプチドを得る。また、得られた物質は生体内生理活性物質であるため、安全面にも優れており、広範な用途に利用できる。 （もっと読む）

【課題】血小板媒介凝集を調節する必要がある状態を治療するためのポリペプチドを提供する。
【解決手段】vWF、vWF A1ドメイン、活性化vWFのA1ドメイン、vWF A3ドメイン、gpIb、および／またはコラーゲンに対する少なくとも1個の単一ドメイン抗体を含むポリペプチド、該ポリペプチドの相同物、および／または該ポリペプチドの機能部分からなる。該ポリペプチドの生産方法、医療操作（たとえば、PCTA、ステント術）で使用される、該のポリペプチドによって器具をコートする方法、血小板媒介凝集を調節する作用薬をスクリーニングするための方法およびキット、ならびに血小板媒介凝集に関係する疾患の診断キットからなる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）により表されるトリペプチドボロン酸又はトリペプチドボロン酸エステルのプロテアソーム阻害剤、その調製方法及び使用を開示する。プロテアソーム阻害剤は、悪性腫瘍、多数種の神経系変性疾患、筋悪液質、又は糖尿病を治療するための治療剤であり、ここで悪性腫瘍は白血病、胃がん、肝臓がん又は上咽頭癌である。
【化１】

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【課題】種子におけるタンパク質含量を増加或いは減少させることができる新規な機能を有する遺伝子を提供する。
【解決手段】特定の配列のうちいずれか１つのアミノ酸配列を含むタンパク質からなる転写因子と、任意の転写因子を転写抑制因子に転換する機能性ペプチドとを融合させたキメラタンパク質を植物体において発現させる。若しくは特定の配列のうちいずれか１つのアミノ酸配列を含むタンパク質からなる転写因子を植物体において過剰発現させる。 （もっと読む）

本明細書では、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン化合物あるいは本化合物または本化合物を含む医薬組成物の製造方法が提供される。上記化合物はＩＡＰタンパク質を阻害し、様々な癌を治療するために使用することができる。 （もっと読む）