【課題】低い細胞障害特性および管理可能な副作用を伴う代替の免疫抑制剤を提供すること。
【解決手段】構造（Ｉ）を有するデプシペプチドおよびその同族体が開示される。ここで、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は本明細書中に定義されるとおりである。ＦＲ９０１２２８を含むこれらの化合物は、例えば、免疫抑制剤としての活性、ならびに、炎症、自己免疫もしくは免疫系関連疾患（移植片対宿主病を含む）を罹患もしくは罹患する危険性がある患者の予防または処置するための活性、ならびに、移植後の移植片／組織の生存を高めるための活性を有する。また、リンパ球の活性化、増殖を阻害するため、および／またはＩＬ−２分泌を抑制するための方法が提供される。
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【課題】最少の工程を用いて及び十分な全収率で、式（Ｉ）の化合物の効率的製造を可能にする実用的及び経済的な方法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の大環状化合物を製造する方法において、式（３）のヒドロキシル置換大環状化合物を、式ＱＵＩＮのスルホニル置換化合物と反応させる。式（Ｉ）の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染の治療のための強力な活性薬剤である。 （もっと読む）

【課題】ダイデムニンＢを効率よく製造する方法の提供。
【解決手段】ダイデムニンＢを生産する能力を有するチストレラ・モビリス（Ｔｉｓｔｒｅｌｌａ ｍｏｂｉｌｉｓ）に属する微生物を培養し、培養物よりダイデムニンＢを採取するダイデムニンＢの製造方法。 （もっと読む）

【課題】ペプチド部分、スペーサー部分、およびポリ（エチレングリコール）等の水溶性
ポリマー部分を含有するペプチド系化合物の提供。
【解決手段】 本発明はペプチド部分、スペーサー部分およびポリエチレングリコール部
分のような水溶性ポリマー部分を含有する化合物に関する。スペーサー部分はペプチド部
分と水溶性部分の間にある。スペーサー部分は構造：-NH-(CH₂)α-[O-(CH₂)β]γOδ-(CH
2)ε-Y-を有し、α、β、γ、δおよびεはそれぞれ値が独立に選択される整数である。 （もっと読む）

【課題】抗体中の結合性部位と連結しているＡＡ標的化剤−リンカー複合体を含むＡＡ標的化化合物及び、異常血管形成と関係がある障害を治療するための方法を含む、化合物の様々な使用方法を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列と実質的に相同の配列を含むペプチドを含む抗血管形成（ＡＡ）標的化剤。ＡＡ標的化剤を含む、医薬組成物。血管形成を阻害もしくは低減する、または血管形成障害に関連する疾患もしくは症状を治療もしくは予防するための方法。
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【課題】安定化させたαヘリックスペプチド及びその使用する方法を提供する。
【解決手段】2個のアミノ酸モチーフ間にテザーを提供する架橋(「炭化水素ステープル」)部分を含み、ポリペプチドの本来の二次構造を立体的に補助する。これによりα-ヘリックス二次構造を有する素因のあるポリペプチドを、その本来のα-ヘリックス状の立体構造に拘束することができる。ポリペプチドを使用し、過剰なまたは不適切な細胞死を特徴とする疾患を治療することができる。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶ阻害活性を持つホスフィナート化合物の提供。
【解決手段】本発明は、抗ウィルスホスフィナート化合物、該化合物を含む組成物、および該化合物を投与することを含む処置方法、ならびに、該化合物の製造に有用な方法および中間体に関する。本発明の組成物は、例えば、ＨＣＶに関連する障害の処置において有用である。一実施形態において、また本発明は、さらにヌクレオシド類縁体を含む医薬組成物も提供する。また本発明は、さらにインターフェロンまたはペグ化インターフェロンを含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】無細胞（in vitro）翻訳系を利用して特殊ペプチドライブラリーを構築し、標的タンパク質に結合する特殊ペプチドをスクリーニングするための技術を確立すること。
【解決手段】(i)特殊アミノ酸でアシル化されたtRNAを含む無細胞翻訳系によって、特殊アミノ酸がペプチド配列にランダムに導入された特殊ペプチドライブラリーを調製し；(ii)得られた特殊ペプチドライブラリーを標的物質に接触させ；そして、(iii)標的物質に結合する特殊ペプチドを活性ペプチドとして選択することを特徴とする、ペプチドライブラリーから標的物質に結合する特殊ペプチド化合物をスクリーニングする方法。 （もっと読む）

【課題】改善された抗腫瘍特性を有する新規カハラリド化合物の提供。
【解決手段】式１に示すカハラリドＦ系化合物および薬学上許容される塩。
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【課題】さらに抗腫瘍化合物が求められており、特に改善された特性を有する更なるカハラリド化合物が求められている。
【解決手段】カハラリドFの新規な類似体が提供される。 （もっと読む）

【課題】さらに抗腫瘍化合物が求められており、特に改善された特性を有する更なるカハラリド化合物が求められている。
【解決手段】カハラリドFの新規な類似体が提供される。 （もっと読む）

【課題】抗生物質を産生することができる新規な微生物を提供することにあり、また、抗生物質の製造方法に用いられる新規な微生物を提供することにあり、特に、少なくともＭＲＳＡとＶＲＥの両者に有効性を示す多剤耐性菌に有効な新規な抗生物質を産生することができる新規な微生物を提供することにある。
【解決手段】リソバクター（Ｌｙｓｏｂａｃｔｅｒ）属に属する受託番号ＮＩＴＥ Ｐ−８７０の微生物又はその自然的若しくは人工的に変異した微生物であって、抗菌活性を有する抗生物質を産生する能力を有する微生物であり、また、配列表の配列番号１で示される１６Ｓ ｒＲＮＡ領域の塩基配列を有する微生物。 （もっと読む）

【課題】抗菌特性を有する新規なペプチド化合物、およびそうした化合物を調製するための新規な方法の提供。
【解決手段】（ａ）アミノ基を含む少なくとも１つの側鎖を有するペプチドを、アミノ保護基試薬で処理して保護ペプチドを生成する工程であって、前記ペプチドがアシル基を含む環外ペプチド鎖と結合した環状ヘプタペプチドを含み、前記保護基が少なくとも１個の酸性置換基を含む、工程と、（ｂ）保護ペプチドを脱アシル化剤で処理して保護された脱アシル化ペプチドを生成する工程とを含む化合物の調製方法。 （もっと読む）

【課題】骨関節症の治療のための、G タンパク質結合レセプターの活性を修飾する能力を有する環状ペプチド化合物およびペプチド疑似化合物を提供する。
【解決手段】G タンパク質結合レセプターの活性を修飾する能力を有する環状ペプチド化合物およびペプチド疑似化合物を提供することによる、骨関節症の治療に関する。該化合物は、好ましくはC5aレセプターのアンタゴニストとして作用し、多形核白血球およびマクロファージのC5aレセプターに対し作用する。特に、本発明での使用に好ましい化合物を開示する。 （もっと読む）

次（Ｉ）のメラノコルチン受容体特異的環状ペプチド（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８およびＲ_９は、本明細書で定義した通りのものである）、前述の式のペプチドまたはその塩を含む組成物および製剤、ならびにメラノコルチン−１受容体介在性または応答性の疾患、適応症、状態および症候群を予防、改善、または治療する方法。

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本発明は、グレリン受容体（ＧＲＬＮ、成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、アイソフォームおよび／またはその変形）の選択的調節剤であると実証された、配座の定義された新規大環状化合物を提供する。新規化合物を合成する方法も本明細書において記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、また、代謝性および／または内分泌腺障害、肥満症また肥満症関連障害、食欲障害または摂食障害、中毒性障害、心血管障害、胃腸障害、遺伝性障害、過度増殖性障害、中枢神経系障害また炎症性障害を含むが、これらに限定されない一連の病状の治療および予防のための医薬として有用である。
【化１】
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【課題】ＨＣＶ感染を治療又は予防するための化合物を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用である大環状化合物、それらの合成及びＨＣＶ感染を治療又は予防するためのそれらの使用。
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本発明は、対応するポリペプチドに比べて改善された特性、例えば、プロテアーゼ抵抗性を有する生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。本発明はさらに、このような大環状分子の調製方法および、例えば、治療適用において使用する方法を提供する。一実施形態において、本発明は、最適化されたプロテアーゼ安定性を有するポリペプチドを調製する方法を提供し、この方法は、（ａ）架橋剤を含む親ポリペプチドを提供する工程であって、該架橋剤は、前記ポリペプチドの第１のアミノ酸と第２のアミノ酸とを連結している、工程；（ｂ）前記ポリペプチド内のプロテアーゼ切断部位を含む第１のモチーフを特定する工程などを含む。 （もっと読む）

本発明は、グレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストに結合する、および／またはグレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストである、大環状化合物の新規の塩および溶媒和物を提供する。本発明はまた、これらの塩および溶媒和物の多形、これらの塩または溶媒和物を含有する薬学的組成物、ならびに本薬学的組成物を使用する方法に関する。これらの薬学的組成物は、様々な疾病適応、特に、術後イレウス、糖尿病性および術後胃不全麻痺を含む胃不全麻痺、オピオイド大腸機能障害、慢性腸偽性閉塞症、短腸症候群、機能的胃腸疾患、ならびに救命救急状況において、または薬学的薬剤による治療の結果として、他の病状とともに生じるものといった、胃腸運動障害を含むが、これらに限定されない、胃腸疾患の治療および予防に対する療法として有用である。さらに、本薬学的組成物は、代謝性および／または内分泌疾患、心臓血管疾患、中枢神経系疾患、骨疾患、炎症性疾患、過剰増殖性疾患、アポトーシスによって特徴付けられる疾患、ならびに遺伝性疾患の治療および予防に適用される。 （もっと読む）