【課題】新規なソマトスタチンアゴニスト作用を誘発する化合物を提供する。
【解決手段】ソマトスタチンアゴニスト作用を誘発する環状のペプチド：D-b-Nal-cyclo[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂などのペプチド、ならびに該ペプチドを含む医薬組成物。該ペプチドは、各アミドペプチド結合およびＮ−末端アミノ酸のアミノ基のアミン窒素はメチル基で置換されていてもよく、ただしそのようなメチル基が化合物中に少なくとも１つある。 （もっと読む）

本発明は、画像診断薬として又は治療薬として使用するための新規なペプチド系化合物に関するものであり、それらの薬剤はインテグリン受容体に結合するターゲティングベクターを含む。 （もっと読む）

【課題】高圧を使用して、タンパク質凝集体を脱凝集し、そして変性したタンパク質をリフォールディングする改善された方法を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】上記課題は、凝集体解離およびタンパク質リフォールディングの速度および程度を上昇させるための、圧力下での攪拌、高温、「段階的」減圧、透析および希釈の使用を提供することによって解決された。１つの局面において、本発明は、タンパク質凝集体から脱凝集した、生物学的に活性なタンパク質を生成する方法に関する。 （もっと読む）

ペグ化持続型インスリンは、ヒトインスリンと比較して、Ａ１、Ｂ１、Ａ２１及び／又はＢ３０位から伸長した一又は複数の伸長部を有するインスリンであり、該伸長部はアミノ酸残基からなり、ＰＥＧ部分が、リンカーを介して、伸長部中の一又は複数のアミノ酸残基に結合している。ＰＥＧはポリエチレングリコールである。このようなペグ化持続型インスリンは、レギュラーインスリンよりも高い生物学的利用能と、より長時間の作用プロファイルを有し、特に肺投与に適しており、糖尿病の治療に簡便に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】エリトロポイエチン受容体に結合する新規化合物およびペプチドの提供。
【解決手段】エリトロポエチン受容体(EPO−Ｒ) に結合し、そして活性化し、または EPOアゴニストとして働く、アミノ酸配列X₃X₄X₅GPX₆TWX₇X₈ (SEQID NO：) を含み、ここに、各々のアミノ酸は標準的な一文字省略で示され；Ｘ₃ はＣ；Ｘ₄ はＲ，Ｈ，ＬまたはＷ；Ｘ₅ はＭ，ＦまたはＩ；Ｘ₆ は20の遺伝的にコードされたＬ−アミノ酸のいずれかから独立して選択され；Ｘ₇ はＤ，Ｅ，Ｉ，ＬまたはＶ；およびＸ₈ はＣである長さ10〜40アミノ酸残基のペプチド及びそれらの使用方法。 （もっと読む）

【課題】ネイティブなソマトスタチン及びドーパミン類似体単独に優る、亢進された生物学的活性を示すソマトスタチンードーパミンキメラ類似体の提供。
【解決手段】ソマトスタチン及びドーパミンの両方の in vivo 活性を保有する、一連のソマトスタチンードーパミンキメラ類似体。１例は、６−ｎ−プロピル−８β−エルゴリニルメチルチオアセチル−Ｄ−Ｐｈｅ−ｃ−（Ｃｙｓ−Ｔｙｒ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ａｂｕ−Ｃｙｓ）−Ｔｈｒ−ＮＨ₂である。 （もっと読む）

本発明は，新規化合物，これを含む医薬組成物，とりわけショック状態を治療するための医薬品の製造における前記化合物の使用，ならびに前記化合物を投与することにより前記状態を治療する方法に関する。化合物は，本明細書において定義される一般式（Ｉ）：
【化５】


で表される。
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本発明は、ヒトのラクトフェリンタンパク質の又はウシのラクトフェリンタンパク質の少なくとも８つの連続したアミノ酸を含有するアミノ酸配列を有するペプチドであって、前記ペプチドが細胞透過性ペプチドとして作用するために適している、ペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、複数の機能及び／又は結合特異性を示すことが可能な、所定の組成物から成る安定して繋ぎ止められた構造体のための方法及び組成物に関する。好ましい態様は、1又は2本以上のIgG抗体断片を含み、単一特異性又は二重特異性を示してもよい6量体の安定して繋ぎ止められた構造体に関する。開示される方法と組成物により、実質的にあらゆる機能性及び／又は結合特性を示す安定して繋ぎ止められた構造体を入手するための容易で一般的な方法が提供される。安定して繋ぎ止められた構造体は、例えば、癌又は自己免疫疾患の治療など、診断用途及び／又は治療用途のために対象に投与してもよい。安定して繋ぎ止められた構造体は、薬物、酵素、放射性核種、治療剤及び／又は診断剤等の、種々の既知のエフェクターに結合でき、そして／又は結合していてもよい。 （もっと読む）

ＫＬＤＲ結合アフィニティを有するペプチドベクターと、このようなベクターの製造方法を提供する。該ペプチドベクターはリン脂質にコンジュゲート化することができ、超音波造影剤組成物に含めることができる。このような超音波造影剤は特に、例えばＫＤＲ含有組織のイメージング及び、新生物状態に関連した血管新生過程の評価と処置におけるような、治療的及び診断的方法に有用である。本発明はまた、高度に純粋なダイマー及びモノマーのペプチド・リン脂質コンジュゲート並びに該コンジュゲートの形成に用いられる前駆体物質の大規模生産方法を提供する。本発明はさらに、非常に低レベルのＴＦＡを含有する、高度に純粋なペプチド・リン脂質コンジュゲートの大規模生産方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、概して組織分化因子(TDF)類似体に関する。より詳細には、本発明は、TDF様受容体の機能的モジュレーターとして作用する分子を設計、同定、および製造する際に有用な、構造に基づく方法および組成物に関する。本発明はさらに、TDF関連障害を検出、予防、および治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】生物学的、治療用、診断用、画像化用又は放射線治療用薬剤として使用され、そしてライブラリー又はコンビナトリーケミストリー方法で使用され、ペプチドであることができる金属構造体を提供する。
【解決手段】一般式Ｒ₁−Ｘ−Ｒ₂で示されるペプチド構造体。式中、Ｘは複数のアミノ酸であり、金属イオンを錯体化するための錯体形成バックボーンを含んでおり、その結果、金属イオンとＸとの錯体形成によって該金属イオンの原子価が実質的に全て満たされ、全体的な二次構造の１部分を形成する特定の局所的二次構造が得られ；Ｒ₁とＲ₂は各々０から約20個までのアミノ酸を含んでおり、該アミノ酸は金属イオンとＸとの錯体形成によってＲ₁若しくはＲ₂のどちらか又は両方の少なくとも１部分がコンホメーション的に拘束された全体的な二次構造の残部を形成する構造を有しているように選択される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、標的診断または治療およびにおける診断用または治療用リポソーム／ミセルの成分としての使用に適当なリン脂質−ＰＥＧ−生体分子コンジュゲートの製造法、かつ具体的にはリン脂質生体分子、例えばペプチド、コンジュゲートの合成、精製および分析の単純な方法を提供すること。
【解決手段】ペグ化リン脂質と生体分子を共有結合的付着によりカップリングさせ、得られたコンジュゲートを精製する工程により解決される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの非天然システインを含んでいる組換え技術で調製され操作されたタンパク質を選択的に還元および誘導体化するための方法であって、還元反応が酸化還元緩衝液の存在下で又はトリアリールホスフィン還元剤の存在下で実施される方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ウロテンシンーＩＩ（Ｕ−II）のアンタゴニスト及びアゴニスト活性を有する新規なクラスの環状ポリペプチドの提供。
【解決手段】ウロテンシンーＩＩのポリペプチドのＣ末端保存領域におけるアミノ酸配列を基本に各種ポリペプチドの合成およびその生理活性を解析し、有効と判定される環状ポリペプチドを選択する。更に、ウロテンシン−IIの過剰または過小発現に特徴付けられる生理学的または心理学的状態を治療する為の方法をも特徴とする。 （もっと読む）

本発明はＭＣ４受容体のペプチド作用薬に関しており、この受容体の活性化に応答的な障害、例えば肥満、真性糖尿病、男性及び／又は女性の性機能不全の治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、１型糖尿病の処置および予防のための免疫原としての使用に適する修飾インスリンＢ鎖組成物を含む治療的ワクチン組成物に関する。 （もっと読む）

液体培地中に懸濁または溶解した少なくとも１つの血漿タンパク質の結合特異性は、結合特異性の改変を引き起こすのに十分な酸化剤、または電位に暴露することにより改変される。自己抗体のようなマスクされたタンパク質は、結合特異性を改変するためにタンパク質を酸化することにより、血液または血液産物または抽出物より回復されうる。 （もっと読む）

哺乳類Ｒ−カドヘリンの選択的アンタゴニストとして有用な単離されたペプチドは３〜３０アミノ酸残基を含み、該ペプチドの３個の連続した残基は、アミノ酸配列Ｉｌｅ−Ｘａａ−Ｓｅｒを有し、ここで、Ｘａａは、Ａｓｐ、Ａｓｎ、ＧｌｕおよびＧｌｎよりなる群から選ばれるアミノ酸残基である。好ましくは、ＸａａはＡｓｐまたはＡｓｎである。１つの好ましい実施形態においては、該ペプチドは、環内に配置された３〜１０アミノ酸残基を有する環状ペプチドである。本発明の選択的Ｒ−カドヘリンアンタゴニストペプチドは、Ｒ−カドヘリン媒介性細胞接着を抑制するために及び網膜血管新生を抑制するために、発生中の血管系への内皮前駆細胞のような幹細胞の指向を抑制するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、固相合成法及びポストアセンブリ液相合成法の組み合わせによる、Ｃ末端アミド誘導体であるペプチドの調製のための方法に関する。Ｃ末端誘導体であるペプチドは、酢酸ペプチドへと更に変換される。本発明は、純粋な酢酸ペプチド及び保護ペプチド誘導体にも関する。 （もっと読む）