本発明は実質的に
(a) 少なくとも一つのシステイン基を含み、かつ、ジ酸アミノ酸の第二カルボキシレート基とのＮ末端アミノ酸のアミド結合により形成される第一環式基、及び
(b) 前記ジ酸アミノ酸のα-カルボキシレート基とのアミノ酸のアミド結合により形成され、かつ、Ｃ末端システインと第一環式基(a)内のシステイン基のジスルフィド結合により形成される第二環式基
からなる、グルカゴン受容体を抑制する能力を有する二環式オリゴペプチド又はそのエステル、並びにグルカゴン受容体が関係する、疾患の治療又は予防のための薬物の調製のためのこのような二環式オリゴペプチドの使用に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 Ｃ３タンパク質に結合し、補体活性化を阻害することができるペプチド及びペプチド擬態を有する化合物が開示される。これらの化合物は、現在利用可能な化合物と比較して、改良された補体活性化阻害活性を示す。前記ペプチドをコード化する単離核酸分子も開示される。 （もっと読む）

本発明は少なくとも１つのＣＨ１欠失ミメティボディまたは特定部分またはバリアントをコードする単離された核酸を含む少なくとも１つの新規ヒトＣＨ１欠失ミメティボディまたは特定部分またはバリアント、ＣＨ１欠失ミメティボディまたは特定部分またはバリアント、ベクター、宿主細胞、トランスジェニック動物もしくは植物、および治療用組成物、方法およびデバイスを含むそれらの作成および使用法に関する。 （もっと読む）

本発明は、重要な生物学的プロセスに関与しているペプチド又はタンパク質分子の構造−活性分析のためのモデルシステムに関する。本発明によって提供されるものは、エネルギー安定化コンホメーションにとって好ましい配列を持つジスルフィド制約型環状ペプチドを含んでなるコンビナトリアルペプチドライブラリーである。本発明の一態様は、溶液中でβヘアピン構造を示す環状ペプチド骨格に関する。このようなペプチド骨格を選択し利用する方法がここに提供され、それらは、インビボでの分子相互作用の模倣及び治療的薬剤の設計に有用である。従って、本発明は生物学的研究や薬剤開発のための意味深い有用性を有する。 （もっと読む）

BH3-オンリータンパク質を模倣する構造的に拘束されたペプチド、ならびに抗体および他の細胞標的化化合物に対するそれらの結合、これらの複合体を含む組成物、ならびに細胞死の調節におけるそれらの使用を開示する。構造的に拘束されたペプチドは、生存促進性Bcl-2タンパク質に結合してこれを中和し得る。抗体および他の細胞標的化化合物に結合した構造的に拘束されたペプチドを調製する工程、ならびに細胞死の脱調節に関連する疾患または状態の治療および/または予防におけるこれらの複合体の使用もまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、診断用造影剤又は治療薬として用いられる新規ペプチド系化合物であって、インテグリン受容体に結合するターゲティングベクターを含むペプチド系化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）のＮ⁶−（アミノイミノメチル）−Ｎ²−（３−メルカプト−１−オキソプロピル−Ｌ−リジルグリシル−Ｌ−α−アスパルチル−Ｌ−トリプトフィル−Ｌ−プロリル−Ｌ−システインアミド、環状（１→６）−ジスルフィドの改良された製造方法に関し、それは、固相樹脂上に適切な保護基を有するアミノ酸残基およびチオアルキルカルボン酸を組み上げ、このようにして得られたペプチドを樹脂から切断し、同時に、チオール部分のＡｃｍ保護基以外の側鎖保護基を除去して式（３）のペプチドアミドを得、保護されたチオール基を有する式（３）のペプチドアミドのリジン残基をグアニル化によりホモアルギニン残基に変換して式（４）のペプチドアミドを得、式（５）の銀ペプチドを製造し、続いて、その銀ペプチドを同時に脱保護および酸化して、式（１）の化合物を含む粗ペプチドアミドを得、最終的にクロマトグラフで精製することを含む。記載の方法は、簡単で、容易であり、環境に優しく、且つ費用効率が高い。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、とりわけ、エプチフィバチドを調製するための収束方法を提供するものであり、２−７エプチフィバチド断片を形成するために２−６エプチフィバチド断片を活性化システインアミド残基に結合させる工程と、ジスルフィド結合形成を介してメルカプトプロピオン酸残基を２−７エプチフィバチド断片に付着させる工程と、分子内でペプチド結合させる工程と、保護基を除去する工程とを含み、エプチフィバチドを形成する収束方法を提供するものである。本発明は更に、記載された方法によって生産される生成物、エプチフィバチドを調製するために合成的中間体として使用され得る新しい化合物、及び構造的にエプチフィバチドに類似した新規化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、システインまたは塩酸システインとカオトロピック補助剤の存在下で、正しく結合したシスチン架橋を有するインスリンまたはインスリン誘導体を抽出するための改善された方法に関する。フォールディングは反応調製物中で行われ、それにより、表面に対する容積の比率は１より大きく、および／または、酸素濃度は１〜１５ｍｇ／ｌである。 （もっと読む）

本発明は、予め決められたＲＮＡ配列に結合するポリペプチドの同定のための組成物、方法およびキットを包含する。本発明は、部分的に、こうしたポリペプチドの同定において補助する光反応性部分を含んでなる。 （もっと読む）

多量体分子を生成する方法が開示される。本発明の方法は二重特異性抗体のような多量体分子の両イン・ビトロおよびイン・ビボの生成のために有用である。
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受容体機能の欠損または低下に関連するメラノコルチン１受容体（ＭＣ１Ｒ）変異対立遺伝子を有するヒト患者においてメラニン形成を誘導するための方法は、前記患者の皮膚または他の表皮組織のメラノサイトによるメラニン形成を誘導するために有効な量のα-メラノサイト刺激ホルモン（α−ＭＳＨ)類似体を患者へ投与することを含む。 （もっと読む）

生物学的実体の外表面上にパッセンジャーポリペプチドをディスプレイする発現ベクターを開示する。ここに開示されるように、ディスプレイされたパッセンジャーポリペプチドは所定のリガンドと相互作用または結合することができる。該発現ベクターの製造方法及び使用方法も開示される。Ｎ／Ｃ末端融合発現ベクター並びに製造方法及び使用方法も開示される。 （もっと読む）

一般式Ｉ：
R¹-Cys-Z-Cys-R² Ｉ
［式中、２個のCys残基はジスルフィド結合により架橋されそれにより環状ペプチドを形成し；
R¹およびR²が好ましくは、Glu-ThrおよびThr-Lys；またはLys-ThrおよびThr-Glu；または
Thr-GluおよびLys-Thr；またはThr-LysおよびGlu-Thr；またはLeu-GluおよびLys-Val；またはVal-LysおよびGlu-Leu；またはGlu-LeuおよびVal-Lys；またはLys-LeuおよびVal-Glu；またはAsn-GlyおよびLys-Val；またはVal-GlyおよびLys-Asn；またはGly-AsnおよびVal-Lys；またはGly-ValおよびAsn-Lys；またはGly-GlyおよびGly-Gly；またはGlu-Leu-LysおよびGlu-Val-Lys；またはLys-Val-GluおよびLys-Leu-Glu；またはLeu-Glu-LysおよびGlu-Lys-Val；またはVal-Lys-GluおよびLys-Glu-Leu；またはGlu-Lys-LeuおよびVal-Glu-Lys；またはLys-Glu-ValおよびLeu-Lys-Glu；またはLys-Glu-LeuおよびVal-Lys-Glu；またはGlu-Lys-ValおよびLeu-Glu-Lys；またはLys-Val-GlyおよびGly-Leu-Glu；またはGlu-Leu-GlyおよびGly-Val-Lys；またはVal-Lys-GlyおよびGly-Glu-Leu；またはLeu-Glu-GlyおよびGly-Lys-Val；またはVal-Gly-LysおよびGlu-Gly-Leu；またはLeu-Gly-GluおよびLys-Gly-Val；またはGly-Gly-GlyおよびGly-Gly-Glyであり；Zはn個のアミノ酸残基の鎖であってnは整数4〜20でありそしてこれらのn個のアミノ酸残基はそれぞれ独立していずれかの天然L-α-アミノ酸から誘導される］で表わされるテンプレート固定β-ヘアピン模倣体が提供される。複数のこれらのテンプレートを含んでなるライブラリーは、テンプレート固定β-ヘアピン模倣体から誘導されるファージディスプレイの構築に利用すると標的と非常に高い結合定数をもつファージディスプレイライブラリーを作製することができる、従って、テンプレート固定β-ヘアピンライブラリーから誘導される大きいファージディスプレイのスクリーニングの利点と組合わせて、さらに、構造活性の研究、従って、強力な活性をもちかつ色々な型の標的に対する新規の選択性をもつ新しい分子の発見を大きく促進する。 （もっと読む）

Trk受容体に結合し、および／または、中枢神経系の成長および修復に関連するプロセス（例えば、ニューロン成長および生存、軸索成長、神経突起成長並びにシナプス可塑性）を含む、Trk受容体に関連する活性を調節する環状ペプチドおよびペプチド模倣体が提供される。中枢神経系の成長および／または修復を阻害する他の因子の効果をブロックまたは減少させる環状ペプチドおよびペプチド模倣体も提供される。これらの化合物を含有する医薬組成物および他の配合物が提供される。加えて、本発明は、これらの環状ペプチドおよびペプチド模倣体を用いて、ニューロンの成長、生存および回復、軸索成長、神経突起成長、並びにシナプス可塑性を含む、Trk介在活性を調節するための方法を提供する。さらに、本発明は、p75受容体結合剤を投与することによって中枢神経系（CNS）ニューロン成長を促進する方法を提供する。

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本発明は、インスリン分子及び血液成分に共有結合する反応基を含むインスリン誘導体であって、好ましくは当該インスリン分子は、ヒト天然インスリン分子であり、そして当該反応基は、Ｇｌｙ Ａ１、Ｐｈｅ Ｂ１、及びＬｙｓ Ｂ２９の位置から選ばれる位置でインスリン分子のアミノ酸と結合される誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、異常増殖性皮膚細胞を特徴とする状態の処置を必要とする個体に対して、ヒト副甲状腺ホルモンの環状アナログを投与することにより、皮膚細胞の異常増殖を特徴とする状態を処置ための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明者等は、天然のサイトカインアミノ酸配列の改変体である改変アミノ酸配列を含む改変サイトカインリガンドポリペプチドであって、天然のポリペプチドの天然のアミノ末端アミノ酸残基及びカルボキシル末端アミノ酸残基が、共に直接的又は間接的に結合し、上記改変サイトカインリガンドは代替のアミノ末端アミノ酸残基及びカルボキシル末端アミノ酸残基が備わっていることを特徴とし、更に上記改変サイトカインリガンドの同族結合パートナー又はレセプター複合体に対する少なくとも１つの結合ドメインが破壊している、改変アミノ酸配列を含む改変サイトカインリガンドポリペプチドを含む。 （もっと読む）

レラキシンスーパーファミリータンパク質B鎖に基づくレラキシンスーパーファミリータンパク質の単量体環式ペプチド類似体およびその製造方法、ならびにそれを含む医薬組成物およびその利用方法について記載する。 （もっと読む）

ａ）ＰＸ^１Ｘ^２Ｘ^３Ｔ（配列番号１）；ｂ）ＰＳＸ^４Ｓ（配列番号２）；ｃ）ＱＸ^５Ｘ^６Ｘ^７Ｑ（配列番号３）およびｄ）ＳＸ^８Ｓ（配列番号４）（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３は同一または異なっていてもよく、それぞれアミノ酸残基を表し、Ｘ^４は、アミノ酸残基を表し、Ｘ^５、およびＸ^７は同一または異なっていてもよく、それぞれアミノ酸残基を表し、そしてＸ^６はアミド側鎖を有するアミノ酸残基を表わし、Ｘ^８は脂肪族側鎖を有するアミノ酸残基を表す。）から選択されるアミノ酸配列よりなる、または含むペプチド。そのペプチドは樹状細胞および他のタイプの細胞に結合する。そのペプチドはそのような細胞に対して標的非ウイルスおよびウイルスベクターとして用いられる。 （もっと読む）