【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)感染を治療するための化合物、その合成方法、組成物、および方法に関する。
【解決手段】本発明は、一般式I〜IXの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染の治療方法および肝線維化の治療方法を含む治療方法を提供するが、その方法は一般に、その必要のある個体に有効量の対象化合物または組成物を投与するものである。 （もっと読む）

【課題】新規のリポペプチド化合物を提供する。
【解決手段】抗菌作用を有する新規なリポペプチド化合物。及びこれらの化合物の薬学的組成物およびこれらの化合物を抗菌化合物として使用する方法。また、該リポペプチド化合物を生成する方法およびこれらの化合物を生成する際に使用する中間体。およびグラム陽性細菌などによって引き起こされる細菌感染の処置の必要のある被験体に該リポペプチド化合物を含む組成物投与する工程を包含する、被験体における細菌感染を処置する方法。 （もっと読む）

【課題】従来ない有効性を有する微生物の産生する抗生物質含有画分、そこから得られる抗生物質とその製造方法を提供することであり、更に、上記抗生物質含有画分や抗生物質が、抗菌活性だけでなくその治療効果の有無も含めて評価されて選別された抗生物質含有画分と抗生物質を提供することである。更に、多剤耐性菌に治療効果を示す抗生物質含有画分と抗生物質を提供することである。また、上記抗生物質含有画分又は抗生物質を含有する微生物防除剤を提供することである。
【解決手段】受託番号ＮＩＴＥ Ｐ−８７０のリソバクター（Ｌｙｓｏｂａｃｔｅｒ）属に属する微生物を培養し、その培養物を分画することによって得られる抗生物質含有画分；その培養物から、抗菌活性を示す抗生物質及び／又は感染症に治療効果を示す抗生物質を分離・精製する抗生物質の製造方法；その培養物から得られる抗生物質。 （もっと読む）

とりわけ、シクロフィリン阻害剤として有用な式(I)の化合物が提供される。
【化１】
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【課題】Ｃ５ａ受容体拮抗物質の提供。
【解決手段】以下のＣ５ａ受容体拮抗物質。


〔１つの実施態様において、Ｘ１は質量約１〜３００のラジカルであり、このラジカルは好ましくはＲ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ２−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−を含む群から選択され、ここでＲ５およびＲ６は個別にかつ独立してＨ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールおよび置換アリールを含む群から選択され、Ｘ２およびＸ６は、個別にかつ独立して芳香族アミノ酸、その誘導体または類似体であり、Ｘ５およびＸ７は、個別にかつ独立して疎水性アミノ酸、その誘導体または類似体である。〕 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３プロテアーゼの阻害薬として有用であり、Ｃ型肝炎ウイルスによって引き起こされる病状の処置において適用用途を有する式（Ｉ）の大環状化合物の調製に有用な合成方法に関する。また、本発明は、開示した合成方法において有用な中間体およびその調製方法を包含する。
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本発明は、式（Ｉ）または（Ｉ’）の化合物の生産に関与する生合成遺伝子クラスターの１個以上の機能的フラグメントを含むポリヌクレオチドの提供に関する。本発明はまた、式（Ｉ）もしくは（Ｉ’）または式（ＩＩ）〜（ＶＩＩ）、（ＸＩ）〜（ＸＩＶ）ならびに（ＸＶＩＩ）および（ＸＶＩＩＩ）の化合物を製造する方法も提供する。さらに、医薬組成物としてのかかる化合物の使用も本発明において提供される。 （もっと読む）

【課題】生理活性を有する新規な環状デプシペプチドを提供する。
【解決手段】制癌剤として有用である新規な環状特定デプシペプチドとして海洋肉食性軟体動物であるPhilinopsis speciosaに着目し、Philinopsis speciosaの抽出物の分画を進め、純粋な活性ペプチドの単離に成功したkulokekahilide-2の類縁体の異性体の合成を試み、新たにｋｕｌｏｋｅｋａｈｉｌｄｅ−６Ａおよびｋｕｌｏｌｅｌａｈｉｌｄｅ−６Ｂを見いだした。 （もっと読む）

【課題】皮膚又は毛髪に艶と潤いを付与し、ベタツキ感の改善と、皮膚に塗布した際の化粧料の延び性向上等の皮膚触感，使用感に優れたコラーゲン類、並びに該コラーゲン類を配合してなる化粧料の提供。
【解決手段】反応溶媒中コラーゲン分子に、その遊離カルボキシル基に対する当
量比で０．００１〜１０倍量のペプチド合成試薬を加え、コラーゲン分子の変性
温度以下の低温下で架橋反応を行い、ここに得られる架橋コラーゲンに所望によ
りさらにアシル化処理等を施すことにより、水に可溶性で水に溶解した際に特定
の粘稠な流動性を示す架橋コラーゲン類を調製すること並びに該架橋コラーゲン
類を配合してなる化粧料を提供すること。 （もっと読む）

【課題】スタチン系医薬品とは異なる作用機序のＡＣＡＴ２阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)又は(ＩＩ)で示されるボーベリオライド誘導体、ならびにその塩、溶媒和物および水和物。


Ｒ１はメチルまたはＨ、Ｒ２は例えばブチル、Ｘはアラニン残基、Ｙ、Ｚはアミノ酸残基。 （もっと読む）

癌の治療における使用のための、一般式Ｉ：


（式中、R₁-R₁₁は許容される意味を有する）の抗癌化合物。
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【課題】鉄イオンと高い結合能を有し、鉄イオンが水溶液中で安定して存在することを補助するシデロフォアおよびそのシデロフォアを含有する海洋環境改質剤を提供する。
【解決手段】化学構造式（Ｉ)もしくは（II)で表される化合物、またはそれらの塩のシデロフォア、および当該シデロフォアを含有する海洋環境改質剤を提供する。
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本発明は、カハラリドＦまたはそのアナログに接合したコロイド状金属ナノ粒子、ならびに癌治療におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、カハラリドＦまたはそのアナログをコロイド状金属ナノ粒子に接合する工程を含む、カハラリドＦまたはそのアナログの抗腫瘍活性を増大させる方法にも関する。 （もっと読む）

本願は、式(Ｉ)の構造を有する環状デプシペプチド類、またはその誘導体、および、例えばカリクレイン７およびヒト好中球エラスターゼインヒビターとしてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、微生物ＳＴ２０１１９６（ＤＳＭ１８８７０）により形成される、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＸおよびＹが互いに独立して、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂もしくはＮＨ（Ｃ₁Ｃ₆）アルキルであるか、またはＸおよびＹが一緒になって基−Ｏ−を形成し、Ｒ１およびＲ２が互いに独立して、ＣｌまたはＨであり、Ｒ３がＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり、そしてＲ４がＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルまたはＣ（＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルである］
の化合物またはそれらの生理的に許容される塩、真菌性疾患を治療および／または予防するためのそれらの使用、式（Ｉ）の化合物を含有する薬剤、それらを調製するための方法および微生物ＳＴ２０１１９６（ＤＳＭ１８８７０）に関する。
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【課題】 ダプトマイシンおよびダプトマイシン関連リポペプチドを結晶化または沈殿する方法を開発し、これらのリポペプチドのための改良された精製方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、従来の抗生物質に耐性である菌株を含むグラム陽性細菌に対する強力な殺菌活性を有するリポペプチド抗生物質であるダプトマイシンを含む結晶性または結晶様リポペプチドに関する。本発明はまた、従来の抗生物質に耐性である菌株を含むグラム陽性細菌に対する強力な殺菌活性を有するリポペプチド抗生物質であるダプトマイシンを含むリポペプチドを精製する方法に関する。さらに、本発明はまた、精製された形態のリポペプチドを含む医薬組成物、およびそれら組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）または（Ｉ’）のスピルコスタチン類似体である化合物、そのアイソスターおよびその医薬的に許容される塩は、ＨＤＡＣを阻害することが見出され、ここでＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は同一であっても異なっていてもよく、アミノ酸側鎖部分を表し、各Ｒ₆は同一であっても異なっていてもよく、水素または炭素数１〜４のアルキルを表す。
【化１】

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一般構造（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物またはそのアイソスターもしくは医薬的に許容される塩であって、式中、Ｒ₁、Ｒ₂（Ｘ＝−ＣＯＮＲ₆−の場合）、Ｒ₃およびＲ₇は同一であっても異なっていてもよく、それぞれアミノ酸側鎖部分を表し；Ｒ₂（Ｘ＝−ＣＨＺ−の場合）、Ｒ₄およびＲ₆は同一であっても異なっていてもよく、それぞれ水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニルまたは炭素数２〜６のアルキニルを表し；Ｋは炭素原子の直鎖または分岐鎖を表し、１〜１０個の原子を有しており；Ｌはヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の活性部位において亜鉛をキレート化し得る部分、またはこのような部分にｉｎ ｖｉｖｏで（例えば、加水分解または還元により）変換され得る部分を表し；Ｍは炭素またはその他の原子の直鎖または分岐鎖であって、１〜１０個の原子を有し、ｉｎ ｖｉｖｏでの開裂により構造（ＶＩＩ）を生ずることが出来；そして、Ｚは単結合または二重結合により大員環に結合するヘテロ原子であって、Ｚに結合する他の基はいずれもＨまたは保護基、である化合物。
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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の大環状化合物、これらの合成およびＨＣＶ感染を治療または予防するためのこれらの使用に関する。（Ｉ）

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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の大環状化合物、これらの合成およびＨＣＶ感染を治療または予防するためのこれらの使用に関する。

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